Aminoglykosidová antibiotika

Hlavním klinickým významem aminoglykosidů je léčba nozokomiálních infekcí způsobených aerobními gram-negativními patogeny, stejně jako infekční endokarditida. Streptomycin a kanamycin se používají při léčbě tuberkulózy. Neomycin jako nejvíce toxický mezi aminoglykosidy je aplikován pouze uvnitř a topicky.

Aminoglykosidy mají potenciální nefrotoxicitu, ototoxicitu a mohou způsobit neuromuskulární blokádu. Avšak zvažování rizikových faktorů, jednorázová injekce celé denní dávky, krátké kúry terapie a TLM mohou snížit stupeň projevy HP.

Mechanismus účinku

Aminoglykosidy mají baktericidní účinek, který je spojen s porušením syntézy proteinů ribozomy. Stupeň antibakteriální aktivity aminoglykosidů závisí na jejich maximální (vrcholové) koncentraci v krevním séru. Při použití společně s peniciliny nebo cefalosporiny jsou synergie pozorovány u některých gramnegativních a grampozitivních aerobních mikroorganismů.

Spektrum aktivity

Pro aminoglykosidu II a III generace charakteristickou baktericidní aktivity závislé na dávce proti gram-negativním mikroorganismům čeledi Enterobacteriaceae (E. coli, Próteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Atd), stejně jako nefermentujících gramnegativním tyčí (P. aeruginosa Acinetobacter spp.). Aminoglykosidy jsou účinné proti stafylokokům jiným než MRSA. Streptomycin a kanamycin působí na M. tuberculosis, zatímco amikacin je účinnější proti M.avium a dalším atypickým mykobakteriím. Streptomycin a gentamicin působí na enterokoky. Streptomycin je účinný proti morovým patogenům, tularemii, brucelóze.

Aminoglykosidy jsou neúčinné proti S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaerobům (Bacteroides spp., Clostridium spp. A dalším). Kromě toho může být při identifikaci těchto mikroorganismů použita rezistence S.pneumoniae, S.maltophilia a B.cepacia na aminoglykosidy.

Ačkoliv aminoglykosidy in vitro jsou účinné proti hemofilům, shigelům, salmonelám, legionelám, klinická účinnost při léčbě infekcí způsobených těmito patogeny nebyla stanovena.

Farmakokinetika

Při požití jsou aminoglykosidy prakticky neabsorbovány, takže se používají parenterálně (kromě neomycinu). Po vstřiknutí i / m se rychle a úplně vstřebává. Maximální koncentrace se vyvíjejí 30 minut po ukončení intravenózní infuze a 0,5-1,5 hodiny po intramuskulárním podání.

Maximální koncentrace aminoglykosidů se u jednotlivých pacientů liší v závislosti na distribučním objemu. Distribuční objem naopak závisí na tělesné hmotnosti, objemu tekutin a tukové tkáni, stavu pacienta. Například u pacientů s rozsáhlými popáleninami, ascitem, se zvyšuje distribuční objem aminoglykosidů. Naopak, klesá s dehydratací nebo svalovou dystrofií.

Aminoglykosidy jsou distribuovány do extracelulární tekutiny, včetně krevního séra, absces exsudátů, ascites, perikardiální, pleurální, synoviální, peritoneální tekutiny a lymfy. Je schopen vytvářet vysoké koncentrace v orgánech s dobrým zásobením krve: játra, plíce, ledviny (kde se hromadí v kortikální látce). Nízké koncentrace jsou pozorovány v sputu, bronchiální sekreci, žluči, mateřském mléce. Aminoglykosidy špatně procházejí BBB. Při zánětu meningů se propustnost lehce zvyšuje. Novorozenci v mozkomíšním moku dosahují vyšší koncentrace než dospělí.

Aminoglykosidy nejsou metabolizovány, vylučovány ledvinami glomerulární filtrací v nezměněné formě, což vytváří vysoké koncentrace v moči. Rychlost vylučování závisí na věku, funkci ledvin a komorbiditách pacienta. U pacientů s horečkou se může zvýšit, snižuje se renální funkce a výrazně se zpomaluje. U starších lidí může v důsledku snížení glomerulární filtrace také zpomalit vylučování. Poločas rozpadu všech aminoglykosidy u dospělých s normální funkcí ledvin je 2-4 hodin, neonatální - 5-8 h u dětí - 2,5-4 h Při renální insuficienci, je poločas rozpadu může být zvýšena na 70 hodin nebo více..

Nežádoucí reakce

Ledviny nefrotoxický účinek se může projevit zvýšená žízeň, významné zvýšení nebo snížení množství moči, snížení rychlosti glomerulární filtrace a zvýšení hladiny kreatininu v krevním séru. Rizikové faktory: Počáteční renální dysfunkce, pokročilý věk, ve vysokých dávkách, dlouhé průběh léčby, současně použití jiných nefrotoxických látek (amfotericin B, polymyxin B, vankomycin, kličková diuretika, cyklosporin). Kontrolní opatření: opakované klinické analýzy moči, stanovení sérového kreatininu a výpočet glomerulární filtrace každé 3 dny (pokud se tento ukazatel sníží o 50%, aminoglykosid by měl být zrušen).

Ototoxicita: ztráta sluchu, hluk, zvonění nebo pocit tlumení v uších. Rizikové faktory: pokročilý věk, počáteční ztráta sluchu, velké dávky, dlouhé léčebné postupy, současné užívání jiných ototoxických léků. Preventivní opatření: kontrola sluchových funkcí, včetně audiometrie.

Vestibulotoxicita: špatná koordinace pohybů, závratě. Rizikové faktory: pokročilý věk, základní vestibulární poruchy, vysoké dávky, dlouhodobá léčba. Preventivní opatření: kontrola funkce vestibulárního aparátu včetně zvláštních testů.

Neuromuskulární blokáda: útlum dýchání až do úplné paralýzy respiračních svalů. Rizikové faktory: počáteční neurologické onemocnění (parkinsonismus, myasthenie), současné užívání svalových relaxancií, poškozená renální funkce. Pomoc: při / v zavedení chloridu vápenatého nebo anticholinesterázy.

Nervový systém: bolesti hlavy, celková slabost, ospalost, záškuby svalů, parestézie, křeče; při použití streptomycinu se může objevit pocit pálení, necitlivosti nebo parestézie v oblasti tváře a úst.

Alergické reakce (vyrážka atd.) Jsou vzácné.

Lokální reakce (flebitida s on / v úvodu) jsou zřídka pozorovány.

Indikace

Empirická terapie (ve většině případů předepsaná v kombinaci s β-laktamy, glykopeptidy nebo anaerobními léky, v závislosti na předpokládaných patogenních látkách):

Post-traumatická a pooperační meningitida.

Seznam všech aminoglykosidových skupin a všechno o nich

Aminoglykosidy jsou polosyntetické nebo přírodní antibiotika. Mají baktericidní účinek a zničí patogenní mikroorganismy, které jsou vůči nim citlivé. Terapeutická účinnost aminoglykosidů je vyšší než terapeutická účinnost beta-laktamových antibiotik. V klinické praxi se používají při léčbě závažných infekcí doprovázených inhibicí imunitního systému.

Aminoglykosidy jsou tělem dobře snášeny, aniž by způsobovaly alergie, ale mají vysoký stupeň toxicity. Aminoglykosidy způsobují smrt patogenů pouze za aerobních podmínek, jsou neúčinné proti anaerobním bakteriím. Tato skupina obsahuje několik polosyntetických a asi tucet přírodních antibiotik vyrobených z aktinomycetů.

Klasifikace aminoglykosidů

K dnešnímu dni existuje několik klasifikace aminoglykosidových antibiotik: ve spektru antimikrobiální aktivity, v závislosti na zvláštnosti vývoje rezistence s dlouhodobého užívání léku, když je snížení nebo úplné zastavení terapeutického účinku léčiva, k zavedení do klinické praxe v procesu léčby.

Jedna z nejoblíbenějších klasifikací navržených IB Michailov, autor knihy "Klinická farmakologie". Je založen na spektru působení aminoglykosidů a na zvláštnostech rezistence a odolnosti bakterií vůči aminoglykosidům. Vybral 4 generace (generace) antibakteriálních léčiv (dále jen ABP) této skupiny. Antibiotika aminoglykosidy zahrnují:

  • 1 p-ie - streptomycin, kanamycin, neomycin, paromomycin;
  • 2 p-ing - gentamicin;
  • 3 p-tobramycin, sizomycin, amikacin;
  • 4 p-ie - isepamycin.
  • Léky první generace. Používají se proti mykobakteriím ze skupiny komplexů Mycobacterium tuberculosis, které jsou příčinou tuberkulózy. Léky první generace jsou méně aktivní ve vztahu k stafylokokům a gram-negativní flóře. V moderní medicíně se prakticky nepoužívají, protože jsou zastaralé.
  • Léky druhé generace. Zástupcem druhé skupiny je gentamicin, který se vyznačuje vysokou aktivitou ve vztahu k pyokyanické tyčince. Jeho zavedení je způsobeno vznikem kmenů bakterií odolných vůči antibiotikům.
  • Léky třetí generace. Generace 3 aminoglykosidů vykazuje baktericidní účinek na Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa a Serratia
  • Léky 4. generace. Isepamycin je indikován při léčbě nocardiózy, mozkových abscesů, meningitidy, urologických onemocnění, purulentních infekcí a sepse.

Poslední generace byly vynalezeny, když se objevily molekulární mechanismy rezistence a bylo zjištěno, že specifické enzymy inaktivují antimikrobiální léčivo.

Aminoglykosidové přípravky: seznam a hlavní charakteristiky účinných látek

Moderní farmaceutický průmysl vyrábí řadu antibiotik, které jsou prezentovány v lékárnách pod obchodními názvy:

Nejpopulárnější léky jsou popsány níže.

Streptomycin

Prášková bílá barva byla podána intramuskulárně. Bez zápachu.

  • Indikace: primární tuberkulózní komplex, donovanóza, brucelóza.
  • Použití: jednotlivě. Intramuskulárně intratracheálně, aerosol.
  • Nežádoucí účinky: proteinurie, hematurie, apnoe, neuritis, abnormální stolice, záněty zrakového nervu, kožní vyrážky.
  • Během léčby streptomycinem je nutné sledovat stav vestibulárního aparátu a fungování močového systému.
  • Pacienti s patologií vylučovacího systému, denní příjem, přípustný pro zdravou osobu, snižují.
  • Současné užívání s kapreomycinem zvyšuje riziko ototoxických účinků. V kombinaci se svalovými relaxanci je blokován neuromuskulární přenos.

Neomycin

Aerosol nebo mast pro vnější použití. Jednotná konzistence.

  • Je určen pro nemoci kůže infekčního původu: bolesti, impetigo, komplikace omrzliny a popáleniny.
  • Láhev se doporučuje protřepat. Na postiženou kůži stříkací prostředky na tři sekundy. Postup se opakuje jednou až třikrát denně. Lék se používá asi týden.
  • Nežádoucí účinky: alergie, svědění, kopřivka, otoky.
  • Je důležité vyhnout se kontaktu s očima a sliznicemi a očima. Nevdechujte nebulizovanou drogu.
  • Dlouhodobé užívání v kombinaci s gentamicinem, kolistinem vede k zvýšenému toxickému účinku.

Kanamycin

Prášek pro přípravu roztoku.

  • Tuberkulóza, enteritida, kolitida, konjunktivitida, záněty a ulcerace rohovky.
  • Při perorálním podání by dávka pro dospělou osobu neměla být vyšší než jeden gram. Při provádění renální substituční terapie 2 g. látky rozpuštěné v půl litru dialyzačního roztoku.
  • Indikace: hyperbilirubinemie, malabsorpce, abnormální stolice, zvýšená tvorba plynů, anémie, trombocytopenie, bolest hlavy, ztráta svalové citlivosti, epilepsie, ztráta koordinace, slzení, žízeň, hyperémie, horečka, edém Quincke.
  • Je přísně zakázáno používat s streptomycinem, gentamicinem, florimycinem. Také se nedoporučuje užívat diuretika během léčby kanamycinem.
  • V kombinaci s β-laktamovými antibiotiky u pacientů s těžkým renálním selháním dochází k inaktivaci kanamycinu.

Gentamicin

Roztok pro intramuskulární podání.

  • Indikace: zánět žlučníku, angiocholitida, pyelonefritida, cystitida (vazba na článek níže), pneumonie, pyotorax, peritonitida, sepse. Infekční léze způsobené zraněními, popáleninami, vředy z póroidů, furunkulózou, akné atd.
  • Je vybrána individuálně, zohledňuje závažnost onemocnění, lokalizaci infekce, citlivost patogenu.
  • Bypass účinek: nauzea, zvracení, pokles koncentrace hemoglobinu, oligurie, ztráta sluchu, angioedém, kožní vyrážka.
  • Používejte s opatrností u Parkinsonovy nemoci.
  • Se současným užíváním indometacínu se snižuje rychlost čištění biologických tekutin nebo tělesných tkání.
  • Inhalační léky proti bolesti a gentamicin zvyšují riziko neuromuskulární blokády.

Tobramycin

Roztok pro inhalaci a injekci.

  • Pro léčbu: sepse, zánět meningí, infekce kardiovaskulárního a močového systému, respirační onemocnění.
  • Individuální přístup je stanoven v závislosti na genezi infekce, závažnosti onemocnění, věku osoby.
  • Bypass účinek: dysfunkce vestibulárního aparátu, nevolnost, bolest v místě vpichu, pokles obsahu vápníku, draslíku a hořčíku v krevní plazmě.
  • Přínosy antimikrobiální léčby by měly překonat riziko výskytu nežádoucích účinků v následujících případech: u pacientů s patologickými stavy ledvin, poruch sluchu a třesavou paralýzou.
  • Nedoporučuje se kombinované užívání s diuretiky a svalovými relaxanci.

Amikacin

Prášek pro přípravu roztoku.

  • Aplikace: zánět peritonea, sepse novorozenců, infekce centrálního nervového systému a muskuloskeletálního systému, purulentní pleurisy, vaří.
  • Dávkování nastavené jednotlivě. Maximální denní dávka pro dospělou osobu je jeden a půl gr.
  • Zvýšená tělesná teplota, ospalost, zhoršení koncentrace, vestibulární poruchy.
  • Používejte s opatrností při léčbě pacientů s idiopatickým parkinsonistickým syndromem.
  • Dávkování je upraveno pro chronické onemocnění ledvin.
  • Kontraindikace je citlivost na všechna antibiotika řady aminoglykosidů a riziko vzniku křížové alergie.
  • Diethylether v kombinaci s amikacinem vede k inhibici respirační aktivity.

Amikacin by neměl být užíván během užívání komplexů vitamínů.

Izepamycin

Injekční roztok.

  • Nozokomiální pneumonie, bronchitida, akutní rozlitý hnisavý zánět buněčných prostorů, pooperační komplikace, infekce krve.
  • Dávka: je vybrána individuálně s ohledem na citlivost mikroorganismů na léčivo, tělesnou hmotnost pacienta a stav močového systému. Přípustná denní spotřeba by neměla překročit jeden a půl gramu. Doba léčby se pohybuje od pěti dnů do dvou týdnů.
  • Po.ef.: zvýšené hladiny kreatininu a neproteinových dusíkatých sloučenin v séru.
  • Erythematózní a psoriasiformní erupce.
  • Je třeba odmítnout léčbu isepamycinem s tendencí k alergickým reakcím na aminoglykosidy.
  • Kombinace isepamycinu s neuromuskulárními blokátory je plná nástupu paralýzy respiračních svalů.
  • Použití s ​​penicilinovými přípravky je nežádoucí kvůli vzájemné ztrátě aktivity obou antibiotik.

Netilmicin

Injekční roztok.

  • Bakterie v krvi, obecná infekce těla u novorozenců, infikované popáleniny, zánět močové trubice, krček děložního hrdla.
  • U dospělých je denní dávka 5 mg na kg. Četnost podávání je nejvýše třikrát denně.
  • Po.ef.: bolest v místě vpichu, zvracení, anémie, změny v kvalitativním složení krve. Drogová nemoc, jemně aplikuje botulismus.
  • Anti-herpes a diuretika zvyšují neurotoxický účinek.

Trochu historie

Streptomycin je první aminoglykosidové antibiotikum. Ve 40. letech minulého století byl vyvezen ze zářivé houby streptomycete. Rod Streptomyces je největší rod syntetizující ABP a používá se již více než 50 let v průmyslové výrobě antibakteriálních léčiv.

Streptomyces coelicolor, ze kterého byl syntetizován streptomycin.

Nově se objevující streptomycin, jehož mechanismus působení je spojen s inhibicí syntézy bílkovin v patogenní buňce, ovlivňuje oxidační procesy v mikroorganismu a snižuje jeho metabolismus uhlohydrátů. Aminoglykosidová antibiotika - léky, které byly uvolněny okamžitě po penicilinových antibiotikách. O několik let později farmakologie zavedla kanamycin do světa.

Na počátku doby antibiotické léčby byl streptomycin a penicilin předepisován k léčbě mnoha infekčních onemocnění, které v moderní medicíně nejsou považovány za indikace podávání aminoglykosidových léků. Nekontrolované použití vyvolalo vznik odolných kmenů a zkříženého odporu. Křížová rezistence je schopnost mikroorganismů odolávat několika antibiotickým látkám s podobným mechanismem účinku.

Následně byl streptomycin použit pouze jako součást specifické chemoterapie tuberkulózy. Zúžení terapeutického rozmezí je spojeno s jeho negativním dopadem na vestibulární aparát, sluch a toxické účinky, které se projevují poškozením ledvin.

Amikacin, s odkazem na čtvrtou generaci, se považuje za rezervní drogu. Má výrazný účinek, ale je tolerantní, proto je předepisován pouze velmi malému procentu pacientů.

Indikace a rozsah

Aminoglykosidová antibiotika jsou někdy předepsána pro neidentifikovanou diagnózu a pro podezření na směsnou etiologii. Tato diagnóza je potvrzena úspěšnou léčbou onemocnění. Aminoglykosidová terapie se provádí u následujících onemocnění:

  • kryptogenní sepse;
  • infekce chlopně srdce;
  • meningitida vznikající jako komplikace traumatického poranění mozku a nouzové neurochirurgické intervence;
  • neutropenická horečka;
  • nosokomiální pneumonie;
  • infekce pánve ledvin, pohárů a ledvinového parenchymu (zánět ledvin);
  • intraabdominální infekce;
  • syndrom diabetické nohy;
  • zánět kostní dřeně, kompaktní část kosti, periostu a okolní měkké tkáně;
  • infekční artritida;
  • brucelóza;
  • zánět rohovky;
  • tuberkulóza

Antibakteriální léky jsou podávány k prevenci pooperačních infekčních a zánětlivých komplikací. Aminoglykosidy nelze použít při léčbě komunitní pneumonie. To je způsobeno nedostatkem antibiotické aktivity proti Streptococcus pneumoniae.

Parenterální podávání léku se provádí nosokomiální pneumonií. Není správné předepisovat aminoglykosidy pro úplavici a salmonelózu, protože tyto patogeny jsou lokalizovány uvnitř buněk a tato skupina antibiotik je aktivní pouze tehdy, když jsou uvnitř bakteriální cílové buňky aerobní podmínky. Není praktické používat aminoglykosidy proti stafylokokům. Alternativou by byly méně toxické antimikrobiální látky. Totéž platí pro infekce močových cest.

Vzhledem k výrazné toxicitě se užívání aminoglykosidových antibiotik nedoporučuje k zavlažování zanícených peritoneálních tkání a odtoku plynoucích z loužení.

S tendencí k alergickým reakcím jsou účinné dávkové formy obsahující glukokortikosteroidy.

Správné podávání aminoglykosidů by mělo být doprovázeno:

  • přísné dávkování s přihlédnutím k věku, celkovému zdraví, chronickým onemocněním, lokalizaci infekce apod.
  • soulad s dávkovacím režimem, intervaly mezi dávkami léku;
  • správná volba cesty podání;
  • diagnostikování koncentrace farmakologického činidla v krvi;
  • sledování hladin kreatininu v plazmě. Jeho koncentrace je důležitým ukazatelem činnosti ledvin.
  • provádění akometrických měření, měření ostrosti sluchu, určení sluchové citlivosti na zvukové vlny různých frekvencí.

Aminoglykosidy: vedlejší účinky a kontraindikace

Výskyt vedlejších účinků je správným společníkem léčby antibiotiky. Vzhledem k schopnosti této farmakologické skupiny způsobit poruchy fyziologických funkcí těla. Taková vysoká úroveň toxicity způsobuje:

  • snížení citlivosti sluchového analyzátoru, cizích zvuků v uších, pocit přetížení;
  • poškození ledvin, což se projevuje snížením rychlosti glomerulární filtrace tekutiny přes nefrony (strukturální a funkční jednotku orgánu), kvalitativní a kvantitativní změny v moči.
  • bolesti hlavy, závratě, poruchy motility nebo ataxie. Tyto vedlejší účinky jsou zvláště výrazné u starších lidí.
  • letargie, ztráta síly, únava, nedobrovolné svalové kontrakce, ztráta pocitu v ústech.
  • neuromuskulárních poruch, dechu až po úplnou paralýzu svalů odpovědných za tento fyziologický proces. Nežádoucí účinek je zesílen kvůli společnému užívání antibiotik s léky, které snižují tón kostních svalů. Během antimikrobiální léčby aminoglykosidů je nežádoucí provádět transfúzi citrátové krve, do které je přidán citrát sodný, což zabraňuje koagulaci.

Přecitlivělost a tendence k alergickým reakcím v historii jsou kontraindikací pro užívání všech léků v této skupině. To je způsobeno možnou křížovou hypersenzitivitou.

Systémové použití aminoglykosidů je omezeno na následující patologie:

  • dehydratace;
  • závažné selhání ledvin spojené s autointoxikací a vysokým obsahem dusíkatých metabolických produktů v krvi;
  • porážka předkolejového nervu;
  • myasthenia;
  • Parkinsonova choroba.

Aminoglykosidová léčba novorozenců, předčasně narozených dětí a starších osob není praktikována.

Aminoglykosidy v tabletách jsou považovány za méně účinné než v ampulích. To je způsobeno tím, že injekční formy mají větší biologickou dostupnost.

Hlavní výhodou aminoglykosidů je to, že jejich klinická účinnost nezávisí na udržování konstantní koncentrace, ale na maximální koncentraci, proto stačí je podávat jednou denně.

Gestační období a laktace

Aminoglykosidy jsou silné antimikrobiální látky, jejichž účinky na plod nejsou plně pochopeny. Je známo, že překonávají placentární bariéru, mají nefrotoxický účinek av některých případech podstupují metabolické transformace v orgánech a tkáních plodu.

Koncentrace antibiotik v plodové vodě a pupečníkové krvi může dosáhnout kritických ukazatelů. Streptomycin je tak agresivní, že někdy se jeho metoda změní na úplnou bilaterální vrozenou hluchotu. Použití aminoglykosidů během plodu je oprávněné pouze při porovnání všech rizik a podle důležitých indikací.

Aminoglykosidové přípravky se dostávají do mateřského mléka. Americký dětský pediatr Jack Newman ve své práci "Mýty o kojení" uvádí, že deset procent peněz, které matka dostala, proniká do mateřského mléka. Věří, že takové minimální dávky neohrožují život a zdraví budoucího dítěte. Pediatři však důrazně doporučují odmítnout léčbu antibiotiky během kojení, aby nedošlo ke komplikacím.

Na našich stránkách se můžete seznámit s většinou skupin antibiotik, kompletní seznamy jejich drog, klasifikace, historie a další důležité informace. Chcete-li to provést, vytvořte v horní části stránky sekci "Klasifikace".

Léčte srdce

Tipy a recepty

Aminoglykosidová antibiotika

Vzhled nových antibiotik s širokým spektrem účinků na farmakologickém trhu, jako jsou fluorochinolony, cefalosporiny, vedl k tomu, že lékaři zřídka předepisovali aminoglykosidy (léky). Seznam drog zahrnutých do této skupiny je poměrně rozsáhlý a zahrnuje takové známé léky jako "Penicilin", "Gentamicin", "Amikatsin". Až do dnešního dne zůstávají léky z řady aminoglykosidů na intenzivní a chirurgické oddělení nejoblíbenějšími.

Stručný popis skupiny

Aminoglykosidy - léky (seznam léků bude popsán níže), které se liší v semisyntetickém nebo přírodním původu. Tato skupina antibiotik má rychlý a silný baktericidní účinek na tělo.

Léčba má široké spektrum účinku. Jejich antimikrobiální aktivita je vyslovována proti gramnegativním bakteriím, ale významně se snížila v boji proti grampozitivním mikroorganismům. Aminoglykosidy jsou zcela neúčinné proti anaerobům.

Tato skupina léčiv produkuje vynikající baktericidní účinek kvůli schopnosti nevratně inhibovat syntézu bílkovin u citlivých mikroorganismů na úrovni ribozomů. Léky jsou účinné proti reprodukci i buňkám, které jsou spící. Stupeň aktivity antibiotik zcela závisí na jejich koncentraci v séru pacienta.

Skupina aminoglykosidů se dnes používá poměrně omezeně. To je způsobeno vysokou toxicitou těchto léčiv. Nejčastěji trpí takovými léky a ledvinami a sluchovými orgány.

Důležitým rysem těchto prostředků je nemožnost jejich proniknutí do živé buňky. Proto jsou aminoglykosidy zcela bezmocné v boji proti intracelulárním bakteriím.

Výhody a nevýhody

Tato antibiotika jsou v chirurgické praxi široce používána, jak bylo uvedeno výše. A není to náhoda. Lékaři zdůrazňují mnoho výhod, které aminoglykosidy mají.

Účinek léků na tělo se liší těmito pozitivními body:

  • vysoká antibakteriální aktivita;
  • nepřítomnost bolestivé reakce (při injekci);
  • vzácný výskyt alergií;
  • schopnost zničit chovné bakterie;
  • zvýšený terapeutický účinek při kombinaci s beta-laktamovými antibiotiky;
  • vysoká aktivita v boji proti nebezpečným infekcím.

Nicméně spolu s výše popsanými výhodami má tato skupina léků nevýhody.

Minulky aminoglykosidů jsou:

  • nízká aktivita léčiv v nepřítomnosti kyslíku nebo v kyselém prostředí;
  • špatná penetrace hlavní látky do tělesných tekutin (žluč, mozkomíšní moč, sputa);
  • vzhled mnoha vedlejších účinků.

Druhá klasifikace

Existuje několik klasifikací.

Takže vzhledem k pořadí zavedení aminoglykosidů do lékařské praxe se rozlišují následující generace:

  1. První léky používané k potírání infekčních onemocnění byly Streptomycin, Monomitsin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin.
  2. Druhá generace obsahuje více moderních aminoglykosidů (léků). Seznamy: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomitsin", "Netilmicin".
  3. Tato skupina zahrnuje polosyntetické léky, jako je Amikacin, Izepamycin.

Podle spektra účinku a vzniku rezistence jsou aminoglykosidy klasifikovány poněkud jinak.

Generace drog jsou následující:

1. Skupina 1 zahrnuje následující léky: Streptomycin, Kanamycin, Monomitsin, Neomycin. Tyto léky mohou bojovat proti příčinám tuberkulózy a některých atypických bakterií. Jsou však bezmocní proti mnoha gramnegativním mikroorganismům a stafylokokům.

2. Reprezentant druhé generace aminoglykosidů je lék Gentamicin. Vyznačuje se velkou antibakteriální aktivitou.

3. Pokročilější léky. Mají vysokou antibakteriální aktivitu. Aplikujte na třetí generaci aminoglykosidů (klebizisella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, a to třetí generace). Seznam léků je následující:

4. Druhá skupina zahrnuje drogu "Izepamycin". To se vyznačuje dodatečnou schopností účinně řešit cytobacter, aeromonas, nokardiyami.

V lékařské praxi byla vyvinuta další klasifikace. Je založen na použití léků v závislosti na klinice onemocnění, povaze infekce a způsobu aplikace.

Tato klasifikace aminoglykosidů je následující:

  1. Přípravky pro systémové účinky, podávané do těla parenterálně (injekce). Pro léčbu bakteriálních purulentních infekcí vyskytujících se v těžkých formách vyvolaných oportunními anaerobními mikroorganismy jsou předepsány následující léky: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomycin. Léčba nebezpečných monoinfekcí, které jsou založeny na povinných patogenních látkách, je účinná, pokud je léčba léky "Streptomycin" a "Gentomycin" účinná. U mykobakteriózy jsou léky Amikacin, Streptomycin, Kanamycin vynikající.
  2. Drogy, které se používají výhradně uvnitř se speciálními indikacemi. Jedná se o: "Paromitsin", "Neomycin", "Monomitsin".
  3. Léčiva pro místní použití. Používají se k léčbě hnisavých bakteriálních infekcí v otolaryngologii a oftalmologii. Pro lokální expozici byly vyvinuty léky "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Indikace pro jmenování

Použití aminoglykosidů je vhodné pro ničení různých aerobních gram-negativních patogenů. Léčiva lze používat jako monoterapii. Často jsou kombinovány s beta-laktamy.

Aminoglykosidy jsou předepsány pro léčbu:

  • nozokomiální infekce různých lokalizací;
  • purulentní pooperační komplikace;
  • intraabdominální infekce;
  • sepse;
  • infekční endokarditida;
  • těžká pyelonefritida;
  • infikované popáleniny;
  • bakteriální purulentní meningitida;
  • tuberkulóza;
  • nebezpečné infekční nemoci (mor, brucelóza, tularemie);
  • septická artritida vyvolaná gramnegativními bakteriemi;
  • infekce močových cest;
  • oční onemocnění: blefaritida, bakteriální keratitida, konjunktivitida, keratokonjunktivitida, uveitida, dakryocystitida;
  • otorinolaryngologické nemoci: vnější otitis, rhinofaryngitida, rinitida, sinusitida;
  • protozoální infekce.

Nežádoucí účinky

Během léčby touto skupinou léčivých přípravků může pacient bohužel zaznamenat řadu nežádoucích účinků. Hlavním nedostatkem léčiv je vysoká toxicita. Proto by měl lékař předepisovat pacient s aminoglykosidem.

Mohou se objevit nežádoucí účinky:

  1. Ototoxicita. Pacienti se stěžují na ztrátu sluchu, vzhled zvonění, hluk. Často naznačují přetížení uší. Nejčastěji se takové reakce objevují u starších pacientů, u lidí, kteří zpočátku trpí poruchou sluchu. Takové reakce se objevují u pacientů s dlouhodobou léčbou nebo při stanovení vysokých dávek.
  2. Nefrotoxicita. Pacient má silnou žízeň, mění se množství moči (může se zvýšit nebo snížit), hladina kreatininu v krvi stoupá a glomerulární filtrace se snižuje. Tyto příznaky jsou charakteristické pro osoby trpící dysfunkcí ledvin.
  3. Neuromuskulární blokáda. Někdy v průběhu terapie dochází k depresi. V některých případech se pozoruje paralýza respiračních svalů. Tyto reakce jsou zpravidla charakteristické u pacientů s neurologickými onemocněními nebo s poruchou funkce ledvin.
  4. Vestibulární poruchy. Vykazují nedostatek koordinace, závratě. Velmi často se tyto nežádoucí účinky objevují, když je pacientovi předepsán streptomycin.
  5. Neurologické poruchy. Může se jednat o parestézie, encefalopatii. Někdy je terapie doprovázena poškozením optického nervu.

Velmi vzácně vyvolávají aminoglykosidy alergické projevy, jako jsou kožní vyrážky.

Kontraindikace

Popsané léky mají určité použití. Nejčastěji aminoglykosidy (jejichž názvy byly uvedeny výše) jsou kontraindikovány v následujících patologických stavech nebo podmínkách:

Kromě toho by neměly být používány k léčbě, jestliže pacient měl v anamnéze pacienta negativní reakci na léčbu této skupiny.

Zvažte nejoblíbenější aminoglykosidy.

Amikacin

Lék má výrazné bakteriostatické, baktericidní a anti-tuberkulózní účinky na lidské tělo. Ukazuje vysokou aktivitu v boji proti mnoha gram-pozitivním a gramnegativním bakteriím. Tak svědčí o návodu na použití léku "Amikacin". Injekce jsou účinné při léčbě stafylokoků, streptokoků, pneumokoků, Salmonella, Escherichia coli a Mycobacterium tuberculosis.

Lék není schopen vstřebat trávicí trakt. Proto se používá pouze intravenózně nebo intramuskulárně. Nejvyšší koncentrace účinné látky je pozorována v séru po 1 hodině. Pozitivní terapeutický účinek trvá 10-12 hodin. Díky této vlastnosti se injekce provádí dvakrát denně.

Pokud doporučuje použití léku "Amikacin" návod k použití? Injekce jsou uvedeny pro účely následujících onemocnění:

  • pneumonie, bronchitida, plicní abscesy;
  • infekční onemocnění peritonea (peritonitida, pankreatitida, cholecystitida);
  • onemocnění močových cest (cystitida, uretritida, pyelonefritida);
  • kožní patologie (ulcerativní léze, popáleniny, ložiska, infikované rány);
  • osteomyelitida;
  • meningitida, sepse;
  • infekce tuberkulózy.

Často se tento nástroj používá pro komplikace provokované operací.

Užívání léků je povoleno v pediatrické praxi. Tato skutečnost potvrzuje pokyny pro použití přípravku "Amikacin". U dětí od prvních dnů života může být tento lék předepsán.

Dávky jsou určeny výhradně lékařem v závislosti na věku pacienta a hmotnosti jeho těla.

Pokyn poskytuje tyto doporučení:

  1. Na 1 kg hmotnosti pacienta (dospělého i dítěte) by měla být 5 mg léku. S tímto schématem je re-injekce podána do 8 hodin.
  2. Pokud se užívá 7,5 mg léku na 1 kg tělesné hmotnosti, potom je interval mezi injekcemi 12 hodin.
  3. Věnujte pozornost tomu, jak Amikacin doporučuje používat pokyny pro použití u novorozenců. U narozených dětí se dávka vypočítává následovně: pro 1 kg - 7,5 mg. Interval mezi injekcemi je 18 hodin.
  4. Doba léčby může být 7 dní (s / na vstupu) nebo 7-10 dní (s / m injekcemi).

"Netilmicin"

Tento léčivý přípravek má antimikrobiální účinky podobné přípravku "Amikacin". Současně existují případy, kdy Netilmicin vykazoval vysokou účinnost ve vztahu k těm mikroorganismům, ve kterých byl výše popsaný lék bezmocný.

Lék má významnou výhodu ve srovnání s jinými aminoglykosidy. Jak je uvedeno v návodu k použití léku "Netilmicin", má léčivo méně nefro- a ototoxicitu. Léčivo je určeno výhradně k parenterálnímu použití.

Pokyny pro použití "Netilmicin" doporučují, abyste přiřadili:

  • s septikemií, bakteriemií,
  • pro léčbu podezření na infekce způsobené gramnegativními mikroby;
  • s infekcemi dýchacího ústrojí, urogenitálního traktu, kůže, vazy, osteomyelitidy;
  • novorozence v případě závažných stafylokokových infekcí (sepse nebo pneumonie);
  • s ranou, předoperační a intraperitoneální infekcí;
  • v případě rizika pooperačních komplikací u chirurgických pacientů;
  • s infekčními chorobami trávicího traktu.

Doporučená dávka je určena pouze lékařem. Může se pohybovat v rozmezí od 4 mg do 7,5. V závislosti na dávce, stavu pacienta a jeho věku se během dne doporučují 1-2 injekce.

"Penicilin"

Tento lék je jedním z hlavních antibiotik ve skupině. Má aktivitu proti různým mikroorganismům.

Citlivá na penicilin:

  • streptokoky;
  • gonokoky;
  • meningokoky;
  • pneumokoky;
  • patogeny záškrtu, antraxu, tetanu, plynové gangrény;
  • některé kmeny stafylokoků, protea.

Lékaři říkají, že nejúčinnější účinky na tělo s intramuskulární injekcí. S takovou injekcí po 30-60 minutách je nejvyšší koncentrace léčiva "Penicilin" v krvi.

Penicilin aminoglykosidy jsou předepsány v následujících případech:

  1. Tyto léky v léčbě sepsy jsou velmi žádané. Doporučují se při léčbě gonokokových, meningokokových, pneumokokových infekcí.
  2. Penicilin je předepisován pacientům, kteří podstoupili operaci k prevenci komplikací.
  3. Nástroj pomáhá v boji s hnisavou meningitidou, mozkovými abscesy, kapavkou, sykózou, syfilisem. Doporučuje se pro těžké popáleniny a rány.
  4. Terapie s penicilinem je předepsána pacientům trpícím záněty ucha a oka.
  5. Léčivý přípravek se používá k léčbě ohniskové a krupavé pneumonie, cholangitidy, cholecystitidy, septické endokarditidy.
  6. Pro osoby s revmatismem je tento přípravek předepsán pro léčbu a prevenci.
  7. Tento léčivý přípravek je určen novorozencům a kojencům, kterým byla diagnostikována sepsa umbiliků, septicopaemie nebo septické toxické onemocnění.
  8. Léčba je zahrnuta v léčbě následujících onemocnění: otitis, šarla, záškrtu, purulentní pleurisy.

Při intramuskulárním podání se účinná látka léčiva rychle vstřebává do krve. Ale po 3-4 hodinách léčby v těle už není pozorován. Proto se doporučuje opakované injekce každé 3-4 hodiny, aby se zajistila potřebná koncentrace.

Droga "Gentamicin"

Je vyrobena ve formě masti, injekčního roztoku a tablet. Léčivo má výrazné baktericidní vlastnosti. Poskytuje škodlivý účinek na mnoho gramnegativních bakterií, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Lék "Gentamicin" (tablety nebo roztok), který vstupuje do těla, ničí infekční agens na buněčné úrovni. Stejně jako všechny aminoglykosidy poskytuje porušení proteinové syntézy patogenů. Výsledkem je, že takové bakterie ztrácejí svou schopnost další replikace a nemohou se šířit po celém těle.

Antibiotikum je předepsáno pro infekční onemocnění postihující různé systémy a orgány:

  • meningitida;
  • peritonitida;
  • prostatitida;
  • gonorea;
  • osteomyelitida;
  • cystitida;
  • pyelonefritida;
  • endometritida;
  • empyema; pleura;
  • bronchitida, pneumonie;

Lék "Gentamicin" je v medicíně poměrně populární. Umožňuje pacientům léčit závažné infekce dýchacích cest a močových cest. Tento lék je doporučen pro infekční procesy zahrnující peritoneum, kosti, měkké tkáně nebo kůži.

Aminoglykosidy nejsou určeny pro samoléčbu. Nezapomeňte, že pouze kvalifikovaný lékař může zvednout potřebné antibiotikum. Proto se neléčíte. Zajistěte své zdravotnické profesionály!

Aminoglykosidy jsou polosyntetické nebo přírodní antibiotika. Mají baktericidní účinek a zničí patogenní mikroorganismy, které jsou vůči nim citlivé. Terapeutická účinnost aminoglykosidů je vyšší než terapeutická účinnost beta-laktamových antibiotik. V klinické praxi se používají při léčbě závažných infekcí doprovázených inhibicí imunitního systému.

Aminoglykosidy jsou tělem dobře snášeny, aniž by způsobovaly alergie, ale mají vysoký stupeň toxicity. Aminoglykosidy způsobují smrt patogenů pouze za aerobních podmínek, jsou neúčinné proti anaerobním bakteriím. Tato skupina obsahuje několik polosyntetických a asi tucet přírodních antibiotik vyrobených z aktinomycetů.

Klasifikace aminoglykosidů

K dnešnímu dni existuje několik klasifikace aminoglykosidových antibiotik: ve spektru antimikrobiální aktivity, v závislosti na zvláštnosti vývoje rezistence s dlouhodobého užívání léku, když je snížení nebo úplné zastavení terapeutického účinku léčiva, k zavedení do klinické praxe v procesu léčby.

Jedna z nejoblíbenějších klasifikací navržených IB Michailov, autor knihy "Klinická farmakologie". Je založen na spektru působení aminoglykosidů a na zvláštnostech rezistence a odolnosti bakterií vůči aminoglykosidům. Vybral 4 generace (generace) antibakteriálních léčiv (dále jen ABP) této skupiny. Antibiotika aminoglykosidy zahrnují:

  • 1 p-ie - streptomycin, kanamycin, neomycin, paromomycin;
  • 2 p-ing - gentamicin;
  • 3 p-tobramycin, sizomycin, amikacin;
  • 4 p-ie - isepamycin.

Do doby zavedení do klinické praxe a aplikace se navrhuje následující klasifikace:

  • Léky první generace. Používají se proti mykobakteriím ze skupiny komplexů Mycobacterium tuberculosis, které jsou příčinou tuberkulózy. Léky první generace jsou méně aktivní ve vztahu k stafylokokům a gram-negativní flóře. V moderní medicíně se prakticky nepoužívají, protože jsou zastaralé.
  • Léky druhé generace. Zástupcem druhé skupiny je gentamicin, který se vyznačuje vysokou aktivitou ve vztahu k pyokyanické tyčince. Jeho zavedení je způsobeno vznikem kmenů bakterií odolných vůči antibiotikům.
  • Léky třetí generace. Generace 3 aminoglykosidů vykazuje baktericidní účinek na Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa a Serratia
  • Léky 4. generace. Isepamycin je indikován při léčbě nocardiózy, mozkových abscesů, meningitidy, urologických onemocnění, purulentních infekcí a sepse.

Poslední generace byly vynalezeny, když se objevily molekulární mechanismy rezistence a bylo zjištěno, že specifické enzymy inaktivují antimikrobiální léčivo.

Aminoglykosidové přípravky: seznam a hlavní charakteristiky účinných látek

Moderní farmaceutický průmysl vyrábí řadu antibiotik, které jsou prezentovány v lékárnách pod obchodními názvy:

Nejpopulárnější léky jsou popsány níže.

Čtěte dále: Informace o moderní klasifikaci antibiotik podle skupiny parametrů.

Streptomycin

Prášková bílá barva byla podána intramuskulárně. Bez zápachu.

  • Indikace: primární tuberkulózní komplex, donovanóza, brucelóza.
  • Použití: jednotlivě. Intramuskulárně intratracheálně, aerosol.
  • Nežádoucí účinky: proteinurie, hematurie, apnoe, neuritis, abnormální stolice, záněty zrakového nervu, kožní vyrážky.
  • Během léčby streptomycinem je nutné sledovat stav vestibulárního aparátu a fungování močového systému.
  • Pacienti s patologií vylučovacího systému, denní příjem, přípustný pro zdravou osobu, snižují.
  • Současné užívání s kapreomycinem zvyšuje riziko ototoxických účinků. V kombinaci se svalovými relaxanci je blokován neuromuskulární přenos.

Neomycin

Aerosol nebo mast pro vnější použití. Jednotná konzistence.

  • Je určen pro kožní onemocnění infekčního původu, bolesti, impetigo a komplikace omrzliny a popálenin.
  • Láhev se doporučuje protřepat. Na postiženou kůži stříkací prostředky na tři sekundy. Postup se opakuje jednou až třikrát denně. Lék se používá asi týden.
  • Nežádoucí účinky: alergie, svědění, kopřivka, otoky.
  • Je důležité vyhnout se kontaktu s očima a sliznicemi a očima. Nevdechujte nebulizovanou drogu.
  • Dlouhodobé užívání v kombinaci s gentamicinem, kolistinem vede k zvýšenému toxickému účinku.

Kanamycin

Prášek pro přípravu roztoku.

  • Tuberkulóza, enteritida, kolitida, konjunktivitida, záněty a ulcerace rohovky.
  • Při perorálním podání by dávka pro dospělou osobu neměla být vyšší než jeden gram. Při provádění renální substituční terapie 2 g. látky rozpuštěné v půl litru dialyzačního roztoku.
  • Indikace: hyperbilirubinemie, malabsorpce, abnormální stolice, zvýšená tvorba plynů, anémie, trombocytopenie, bolest hlavy, ztráta svalové citlivosti, epilepsie, ztráta koordinace, slzení, žízeň, hyperémie, horečka, edém Quincke.
  • Je přísně zakázáno používat s streptomycinem, gentamicinem, florimycinem. Také se nedoporučuje užívat diuretika během léčby kanamycinem.
  • V kombinaci s β-laktamovými antibiotiky u pacientů s těžkým renálním selháním dochází k inaktivaci kanamycinu.

Gentamicin

Roztok pro intramuskulární podání.

  • Indikace: zánět žlučníku, angiocholitida, pyelonefritida, cystitida (vazba na článek níže), pneumonie, pyotorax, peritonitida, sepse. Infekční léze způsobené zraněními, popáleninami, vředy z póroidů, furunkulózou, akné atd.
  • Je vybrána individuálně, zohledňuje závažnost onemocnění, lokalizaci infekce, citlivost patogenu.
  • Bypass účinek: nauzea, zvracení, pokles koncentrace hemoglobinu, oligurie, ztráta sluchu, angioedém, kožní vyrážka.
  • Používejte s opatrností u Parkinsonovy nemoci.
  • Se současným užíváním indometacínu se snižuje rychlost čištění biologických tekutin nebo tělesných tkání.
  • Inhalační léky proti bolesti a gentamicin zvyšují riziko neuromuskulární blokády.

Čtěte dále: Pokyny pro použití gentamicinových injekcí a masti + recenze lékařů

Tobramycin

Roztok pro inhalaci a injekci.

  • Pro léčbu: sepse, zánět meningí, infekce kardiovaskulárního a močového systému, respirační onemocnění.
  • Individuální přístup je stanoven v závislosti na genezi infekce, závažnosti onemocnění, věku osoby.
  • Bypass účinek: dysfunkce vestibulárního aparátu, nevolnost, bolest v místě vpichu, pokles obsahu vápníku, draslíku a hořčíku v krevní plazmě.
  • Přínosy antimikrobiální léčby by měly překonat riziko výskytu nežádoucích účinků v následujících případech: u pacientů s patologickými stavy ledvin, poruch sluchu a třesavou paralýzou.
  • Nedoporučuje se kombinované užívání s diuretiky a svalovými relaxanci.

Amikacin

Prášek pro přípravu roztoku.

  • Aplikace: zánět peritonea, sepse novorozenců, infekce centrálního nervového systému a muskuloskeletálního systému, purulentní pleurisy, vaří.
  • Dávkování nastavené jednotlivě. Maximální denní dávka pro dospělou osobu je jeden a půl gr.
  • Zvýšená tělesná teplota, ospalost, zhoršení koncentrace, vestibulární poruchy.
  • Používejte s opatrností při léčbě pacientů s idiopatickým parkinsonistickým syndromem.
  • Dávkování je upraveno pro chronické onemocnění ledvin.
  • Kontraindikace je citlivost na všechna antibiotika řady aminoglykosidů a riziko vzniku křížové alergie.
  • Diethylether v kombinaci s amikacinem vede k inhibici respirační aktivity.

Amikacin by neměl být užíván během užívání komplexů vitamínů.

Izepamycin

Injekční roztok.

  • Nozokomiální pneumonie, bronchitida, akutní rozlitý hnisavý zánět buněčných prostorů, pooperační komplikace, infekce krve.
  • Dávka: je vybrána individuálně s ohledem na citlivost mikroorganismů na léčivo, tělesnou hmotnost pacienta a stav močového systému. Přípustná denní spotřeba by neměla překročit jeden a půl gramu. Doba léčby se pohybuje od pěti dnů do dvou týdnů.
  • Po.ef.: zvýšené hladiny kreatininu a neproteinových dusíkatých sloučenin v séru.
  • Erythematózní a psoriasiformní erupce.
  • Je třeba odmítnout léčbu isepamycinem s tendencí k alergickým reakcím na aminoglykosidy.
  • Kombinace isepamycinu s neuromuskulárními blokátory je plná nástupu paralýzy respiračních svalů.
  • Použití s ​​penicilinovými přípravky je nežádoucí kvůli vzájemné ztrátě aktivity obou antibiotik.

Netilmicin

Injekční roztok.

  • Bakterie v krvi, obecná infekce těla u novorozenců, infikované popáleniny, zánět močové trubice, krček děložního hrdla.
  • U dospělých je denní dávka 5 mg na kg. Četnost podávání je nejvýše třikrát denně.
  • Po.ef.: bolest v místě vpichu, zvracení, anémie, změny v kvalitativním složení krve. Drogová nemoc, jemně aplikuje botulismus.
  • Anti-herpes a diuretika zvyšují neurotoxický účinek.

Trochu historie

Streptomycin je první aminoglykosidové antibiotikum. Ve 40. letech minulého století byl vyvezen ze zářivé houby streptomycete. Rod Streptomyces je největší rod syntetizující ABP a používá se již více než 50 let v průmyslové výrobě antibakteriálních léčiv.

Streptomyces coelicolor, ze kterého byl syntetizován streptomycin.

Nově se objevující streptomycin, jehož mechanismus působení je spojen s inhibicí syntézy bílkovin v patogenní buňce, ovlivňuje oxidační procesy v mikroorganismu a snižuje jeho metabolismus uhlohydrátů. Aminoglykosidová antibiotika - léky, které byly uvolněny okamžitě po penicilinových antibiotikách. O několik let později farmakologie zavedla kanamycin do světa.

Na počátku doby antibiotické léčby byl streptomycin a penicilin předepisován k léčbě mnoha infekčních onemocnění, které v moderní medicíně nejsou považovány za indikace podávání aminoglykosidových léků. Nekontrolované použití vyvolalo vznik odolných kmenů a zkříženého odporu. Křížová rezistence je schopnost mikroorganismů odolávat několika antibiotickým látkám s podobným mechanismem účinku.

Následně byl streptomycin použit pouze jako součást specifické chemoterapie tuberkulózy. Zúžení terapeutického rozmezí je spojeno s jeho negativním dopadem na vestibulární aparát, sluch a toxické účinky, které se projevují poškozením ledvin.

Amikacin, s odkazem na čtvrtou generaci, se považuje za rezervní drogu. Má výrazný účinek, ale je tolerantní, proto je předepisován pouze velmi malému procentu pacientů.

Přečtěte si dále: Vynález antibiotik nebo historie spásy lidstva

Indikace a rozsah

Aminoglykosidová antibiotika jsou někdy předepsána pro neidentifikovanou diagnózu a pro podezření na směsnou etiologii. Tato diagnóza je potvrzena úspěšnou léčbou onemocnění. Aminoglykosidová terapie se provádí u následujících onemocnění:

  • kryptogenní sepse;
  • infekční léze tkáně chlopenního aparátu srdce;
  • meningitida vznikající jako komplikace traumatického poranění mozku a nouzové neurochirurgické intervence;
  • neutropenická horečka;
  • nosokomiální pneumonie;
  • infekce pánve ledvin, pohárů a ledvinového parenchymu;
  • intraabdominální infekce;
  • syndrom diabetické nohy;
  • zánět kostní dřeně, kompaktní část kosti, periostu a okolní měkké tkáně;
  • infekční artritida;
  • brucelóza;
  • zánět rohovky;
  • tuberkulóza

Antibakteriální léky jsou podávány k prevenci pooperačních infekčních a zánětlivých komplikací. Aminoglykosidy nelze použít při léčbě komunitní pneumonie. To je způsobeno nedostatkem antibiotické aktivity proti Streptococcus pneumoniae.

Parenterální podávání léku se provádí nosokomiální pneumonií. Není správné předepisovat aminoglykosidy pro úplavici a salmonelózu, protože tyto patogeny jsou lokalizovány uvnitř buněk a tato skupina antibiotik je aktivní pouze tehdy, když jsou uvnitř bakteriální cílové buňky aerobní podmínky. Není praktické používat aminoglykosidy proti stafylokokům. Alternativou by byly méně toxické antimikrobiální látky. Totéž platí pro infekce močových cest.

Vzhledem k výrazné toxicitě se užívání aminoglykosidových antibiotik nedoporučuje k zavlažování zanícených peritoneálních tkání a odtoku plynoucích z loužení.

S tendencí k alergickým reakcím jsou účinné dávkové formy obsahující glukokortikosteroidy.

Správné podávání aminoglykosidů by mělo být doprovázeno:

  • přísné dávkování s přihlédnutím k věku, celkovému zdraví, chronickým onemocněním, lokalizaci infekce apod.
  • soulad s dávkovacím režimem, intervaly mezi dávkami léku;
  • správná volba cesty podání;
  • diagnostikování koncentrace farmakologického činidla v krvi;
  • sledování hladin kreatininu v plazmě. Jeho koncentrace je důležitým ukazatelem činnosti ledvin.
  • provádění akometrických měření, měření ostrosti sluchu, určení sluchové citlivosti na zvukové vlny různých frekvencí.

Aminoglykosidy: vedlejší účinky a kontraindikace

Výskyt vedlejších účinků je správným společníkem léčby antibiotiky. Vzhledem k schopnosti této farmakologické skupiny způsobit poruchy fyziologických funkcí těla. Taková vysoká úroveň toxicity způsobuje:

  • snížení citlivosti sluchového analyzátoru, cizích zvuků v uších, pocit přetížení;
  • poškození ledvin, což se projevuje snížením rychlosti glomerulární filtrace tekutiny přes nefrony (strukturální a funkční jednotku orgánu), kvalitativní a kvantitativní změny v moči.
  • bolesti hlavy, závratě, poruchy motility nebo ataxie. Tyto vedlejší účinky jsou zvláště výrazné u starších lidí.
  • letargie, ztráta síly, únava, nedobrovolné svalové kontrakce, ztráta pocitu v ústech.
  • neuromuskulárních poruch, dechu až po úplnou paralýzu svalů odpovědných za tento fyziologický proces. Nežádoucí účinek je zesílen kvůli společnému užívání antibiotik s léky, které snižují tón kostních svalů. Během antimikrobiální léčby aminoglykosidů je nežádoucí provádět transfúzi citrátové krve, do které je přidán citrát sodný, což zabraňuje koagulaci.

Přecitlivělost a tendence k alergickým reakcím v historii jsou kontraindikací pro užívání všech léků v této skupině. To je způsobeno možnou křížovou hypersenzitivitou.

Systémové použití aminoglykosidů je omezeno na následující patologie:

  • dehydratace;
  • závažné selhání ledvin spojené s autointoxikací a vysokým obsahem dusíkatých metabolických produktů v krvi;
  • porážka předkolejového nervu;
  • myasthenia;
  • Parkinsonova choroba.

Aminoglykosidová léčba novorozenců, předčasně narozených dětí a starších osob není praktikována.

Aminoglykosidy v tabletách jsou považovány za méně účinné než v ampulích. To je způsobeno tím, že injekční formy mají větší biologickou dostupnost.

Hlavní výhodou aminoglykosidů je to, že jejich klinická účinnost nezávisí na udržování konstantní koncentrace, ale na maximální koncentraci, proto stačí je podávat jednou denně.

Gestační období a laktace

Aminoglykosidy jsou silné antimikrobiální látky, jejichž účinky na plod nejsou plně pochopeny. Je známo, že překonávají placentární bariéru, mají nefrotoxický účinek av některých případech podstupují metabolické transformace v orgánech a tkáních plodu.

Koncentrace antibiotik v plodové vodě a pupečníkové krvi může dosáhnout kritických ukazatelů. Streptomycin je tak agresivní, že někdy se jeho metoda změní na úplnou bilaterální vrozenou hluchotu. Použití aminoglykosidů během plodu je oprávněné pouze při porovnání všech rizik a podle důležitých indikací.

Aminoglykosidové přípravky se dostávají do mateřského mléka. Americký dětský pediatr Jack Newman ve své práci "Mýty o kojení" uvádí, že deset procent peněz, které matka dostala, proniká do mateřského mléka. Věří, že takové minimální dávky neohrožují život a zdraví budoucího dítěte. Pediatři však důrazně doporučují odmítnout léčbu antibiotiky během kojení, aby nedošlo ke komplikacím.

Přečtěte si dále: Budoucnost již přinesla seznam nejnovějších širokospektrých antibiotik

Nějaké otázky? Získejte bezplatnou konzultaci s lékařem právě teď!

Stisknutím tlačítka se dostanete na speciální stránku našeho webu s formulářem pro zpětnou vazbu se specialistou profilu, který vás zajímá.

Volné lékařské konzultace

Mezi aminoglykosidy patří antibakteriální léčiva sestávající z aminosacharů spojených s aglykonovou skupinou glykosidovou vazbou. První zástupce této třídy, streptomycin, byl získán v roce 1943. Následně byly získány mnohem pokročilejší aminoglykosidové přípravky ze sálavých hub rodu Actinomyces (od jednoho zástupce tohoto rodu a izolovaného streptomycinu), jehož spektrum antimikrobiální aktivity se velmi liší. Z tohoto důvodu bylo nezbytné klasifikovat všechny stávající aminoglykosidové antibiotika po generace:

  • I generace: monomitsin, neomycin, streptomycin, kanamycin;
  • II generace: gentamicin, tobramycin, sizomycin;
  • III generace: netilmicin, amikacin.

První generace je z hlediska používání nejméně vhodná kvůli relativně úzkému spektru aktivity a výraznější toxicitě.

Mechanismus účinku

Baktericidní účinek se realizuje v důsledku eliminace proteinové syntézy v bakteriální buňce (blok na úrovni připojení t-RNA k podjednotkám ribozomů).

Spektrum aktivity

Je velmi citlivá na aminoglykosidy: Gr (-) mikroorganismy, které postihují různé části gastrointestinálního traktu (shigella, salmonella, E. coli, enterobacter, proteus a další), stejně jako příčinný činitel tuberkulózy. Aminoglykosidy první generace jsou v současné době široce používány pro léčení těchto druhů, protože účinnost těchto léčiv zůstává v tomto případě velmi vysoká. Generace aminoglykosidů II a III jsou charakterizovány vysokou antiseptickou aktivitou.

Gr (+) koky a některé Gr (-) koky (meningokoky, gonokoky) vykazují mírnou citlivost na aminoglykosidy.

Je důležité si uvědomit, že je absolutně nevhodné léčit aminoglykosidy pro mimonemocniční formy pneumonie (tato skupina antibiotik neovlivňuje pneumokoky), stejně jako infekce způsobené anaerobními látkami.

Nejčastěji jsou aminoglykosidy předepsány pro těžké formy infekcí způsobených Gy (-) aerobními buňkami:

  • sepse;
  • meningitida (včetně dětí z důvodů života);
  • tularemie, brucelózy, tuberkulózy, moru, BAC-endokarditidy;
  • nosokomiální pneumonie;
  • infekce močových cest (s obezřetností při renální dysfunkci) a jiné panvové orgány v kombinaci s anaerobními antibiotiky.

K zesílení účinku se často předepisují aminoglykosidy společně s beta-laktamy. Hlavní nevýhodou aminoglykosidových antibiotik je jejich vysoká toxicita. Nejvýraznější oto a nefrotoxicita. Navíc se tyto účinky u dětí rozvíjejí rychleji. Dlouhodobé užívání aminoglykosidů je plné nevratné ztráty sluchu. Kromě toho tato skupina antibiotik může zvýšit toxicitu jiných léčiv (diuretika smyčky, lokální anestetika, svalové relaxanty). To vše v souhrnu umožňuje pouze rozumné a racionální používání aminoglykosidů u dospělých a u dětí - pouze ze zdravotních důvodů.

Kontraindikace

Přecitlivělost na aminoglykosidová léčiva, akutní neuritida, těhotenství a laktace, akutní renální selhání, myasthenia gravis.

Zástupci třídy

Streptomycin (Streptomycin) - aminoglykosid první generace. Vzhledem k jeho těžké ototoxicitě se v současné době používá velmi omezeně. Neztratil svůj význam v léčbě tuberkulózy (antibiotika podle výběru), brucelózy a moru.

Kanamycin (Canamycinum) - je neodmyslitelně upravenou verzí streptomycinu. Existuje ve formě monosulfátu a sulfátu. Obě kanamycinové soli jsou méně toxické než streptomycin, ale stále nejsou antibiotiky volby pro léčbu tuberkulózy. Kanamycin je uchvácen v případě rezistence koček Koch na léky proti tuberkulóze I a II. Působí dobře jak na Gr (-) tak na Gr (+) flóru, ale pokud je předepsáno, je to hlavně pro léčbu závažných infekcí Gr (-). Neúčinná proti anaerobům, houbám a prvokům.

Doba trvání léčby kanamycinem závisí na typu nemoci. Při akutních infekčních postupech je léčba trvá až 1 týden; chronické - až 20 dní. V případě tuberkulózy může trvání léčby trvat déle než měsíc.

Způsob výroby: prášek v lahvičkách pro přípravu parenterálních roztoků 500 nebo 1000 mg kanamycinmonosulfátu (125 000 nebo 250 000 IU); 5 nebo 10 ml ampulky obsahující 5% roztok monohyranu kanamycinu; tablety 125 nebo 250 mg.

Gentamycin sulfát (Gentamycin sulfas) je typickým zástupcem aminoglykosidů II. Generace. Méně toxické než streptomycin. Může být použita jak lokálně, tak i parenterálně. Intramuskulárně nebo intravenózně je lék předepisován včetně nozokomiální pneumonie po potvrzení citlivosti na gentamicinovou flóru, která způsobila onemocnění. Lokálně se gentamicin používá jako krém při léčbě streptokokové nebo stafylodermie, furunkulózy; s infekčními lézemi oka - ve formě očních kapek. Maximální doba trvání léčby gentamicinem by neměla přesáhnout 14 dní.

Způsob vydání: prášek v lahvičkách pro přípravu parenterálních roztoků 80 mg; 2 ml ampulky obsahující 10 000, 20 000, 40 000, 60 000 nebo 80 000 IU gentamicinu; 0,1% masti v tubách 15, 30, 40 nebo 80 g; 0,3% oční kapky v 1,5 ml zkumavkách.

Amikacin sulfát (Amikacini sulfas) je nejlepší aminoglykosid (generace III) z hlediska jeho použití a toxicity. Používá se parenterálně pro těžké infekce dutiny břišní, pánevních orgánů, respirace (nosokomiální pneumonie). Efektivní v infekčních procesech způsobených modrým hnisem. Při léčbě tuberkulózy je rezervní lék. Hlavní nevýhoda léku: vysoké náklady.

Denní dávka: maximálně 1,5 g / den. Maximální trvání kurzu je 10 dní. Kromě možného poškození sluchu a funkce ledvin může amikacin inhibovat hematopoetický systém. Seznam kontraindikací je podobný jako u všech generací aminoglykosidů.

Formy uvolňování: prášek pro přípravu injekčních roztoků na 100, 250 nebo 500 mg; 12,5% nebo 25% roztoku ve 2 ml ampulích; 5% gel v trubkách 30 g

Skupina aminoglykosidů je zařazena do kategorie antibiotik, pro kterou mají lékaři bohaté zkušenosti s používáním. Léky mají širokou škálu citlivých mikroorganismů, jsou účinné v monoterapii v kombinaci s jinými antibiotiky. Používají se nejen k konzervativní léčbě vnitřních orgánů, ale i v chirurgii, urologii, oftalmologii a otolaryngologii. Současně stabilita části bakterií, možnost vedlejších účinků určuje potřebu pečlivého přístupu k výběru léků, včasné zjištění kontraindikací, kontrola vzniku nežádoucích účinků.

Spektrum antimikrobiální aktivity

Vlastností aminoglykosidových přípravků je vysoká aktivita proti aerobním bakteriím.

Gram-negativní enterobakterie jsou citlivé:

  • E. coli;
  • protei;
  • Klebsiela;
  • enterobacter;
  • zúžení.

Účinnost je také pozorována s ohledem na nefermentační gramnegativní tyčinky: acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Většina stafylokoků (gram-pozitivní koky) je také citlivá na tyto léky. Nejvíce klinicky významný účinek je ve vztahu k zlatému a epidermálním stafylokokům.

Aminoglykosidy současně nepůsobí na mikroorganismy, které existují za anoxických podmínek (anaerobů). Bakterie, které mají schopnost proniknout do lidských buněk, skryté z přirozených obranných systémů, jsou také necitlivé na aminoglykosidy. Stafylokoky odolné vůči methicilinu jsou rezistentní vůči antibiotikům. Proto jejich použití není vhodné pro infekce způsobené pneumokoky, anaerobami (bakteriemi, klostridií), legionelou, chlamydií, salmonelou, shigelou.

Jméno "aminoglykosidy" této skupiny antibiotik bylo dáno přítomností aminosacharů v molekule spojených glykosidickými vazbami s jinými strukturálními prvky.

Existují různé klasifikační přístupy. Nejčastěji používané jsou založené na výrobních metodách a mikrobiálním spektru.

V závislosti na citlivosti a stálosti bakteriální flóry se uvolňují 4 generace aminoglykosidů.

Aminoglykosidová klasifikace a seznam léků:

  • 1. generace: streptomycin, neomycin, monomitsin, kanamycin;
  • 2. generace: gentamicin;
  • Třetí generace: amikacin, netilmicin, sizomycin, tobramycin;
  • 4. generace: izepamitsin.

Také se odkazuje na aminoglykosidy spectinomycin. Je to přirozené antibiotikum produkované bakteriemi streptomycete.

Kromě obecného spektra citlivých mikrobů má každá generace své vlastní charakteristiky. Takže mycobacterium tuberculosis je citlivý na léky první generace, zejména streptomycin a kanamycin, a amikacin je účinný proti atypickým mykobakteriím. Streptomycin je účinný proti patogenům morové infekce, tularemii, brucelóze, enterokokům. Monomitsin má menší aktivitu proti stafylokokům, zatímco je aktivnější v přítomnosti prvoků.

Pokud jsou léky první generace neúčinné při vystavení Pus eculoea, zbývající antibiotika jsou vysoce účinné proti tomuto mikrómu.

Třetí generace výrazně rozšiřuje spektrum antimikrobiální aktivity.

Nejúčinnější ve vztahu k:

  • Pseudomonas aeruginosa;
  • Klebsiela;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • E. coli.

Jedním z nejúčinnějších léčiv s nízkým podílem mikrobiální rezistence celé skupiny aminoglykosidů je amikacin.

Amikacin je léčivou látkou volby, pokud je nutné naléhavě předepisovat léčbu, dokud nebudou získány výsledky studií spektra a citlivosti mikrobů, které způsobují onemocnění.

Isapamycin se odkazuje na 4. generaci. Efektivní proti citrobacter, listeria, aeromonas, nocardias. Může být použita nejen při léčbě aerobních infekcí, ale také v anaerobních, mikroaerofilních (s potřebou malého množství kyslíku v médiu).

Charakteristickým znakem spektinomycinu je jeho vysoká klinická účinnost vzhledem k příčinnému činidlu kapavky. Dokonce i gonokoky, které jsou odolné vůči tradičně používaným penicilinům, jsou citlivé na toto antibiotikum. Používá se také pro alergie na jiné antibakteriální látky.

Podle původu jsou drogy rozděleny na přírodní a polosyntetické. Jako první zástupce této skupiny (streptomycin) a neomycin, kanamycin, tobramycin jsou produkovány aktinomycety (sálavé houby). Gentamicin - houbové mikromonospory. Chemickou konverzí těchto antibakteriálních látek se získávají polosyntetické antibiotika: amikacin, netilmicin, isepamycin.

Mechanismy vzniku klinické účinnosti

Aminoglykosidy jsou baktericidní antibiotika. Vliv citlivých mikroorganismů na drogy zcela zbavuje jejich životaschopnosti. Mechanizmus účinku je způsoben narušením syntézy proteinů na bakteriálních ribozómech.

Účinek léčby aminoglykosidy je určen:

  • spektrum citlivých patogenů;
  • rysy distribuce tkáně a vylučování z lidského těla;
  • post antibiotický účinek;
  • schopnost synergie s jinými antibiotiky;
  • tvoří odolnost mikroorganismů.

Antibakteriální účinek léčiv v této skupině je o to důležitější, tím vyšší je obsah léku v krevním séru.

Post-antibiotický fenomén zvyšuje jejich účinnost: reprodukce bakterií se vyskytuje až po určité době po ukončení kontaktu s tímto léčivem. To pomáhá snížit terapeutické dávky.

Pozitivním účinkem těchto léků je zvýšení účinku léčby, pokud se spolu s antibiotiky používají penicilin a cefalosporin ve srovnání s užíváním jednotlivých léčiv samostatně. Tento jev se nazývá synergismus a v tomto případě je pozorován ve vztahu k řadě aerobních mikrobů - gramnegativních a gram-pozitivních.

Po dlouhou dobu používání aminoglykosidových antibiotik (od 40. let minulého století) značný počet mikroorganismů vytvořil rezistenci (rezistenci) k nim, které mohou být vyvinuty a přirozené. Bakterie, které se vyskytují v anaerobních podmínkách, mají přirozenou odolnost. Jejich intracelulární transportní systém není schopen přenést molekulu léku do cíle.

Mechanismy vzniku získané rezistence:

  • účinek mikrobiálních enzymů na molekulu antibiotika, modifikace a zbavování antimikrobiální aktivity;
  • snížení permeability buněčné stěny pro molekulu léčiva;
  • změna mutace struktury proteinového cíle ribosomu, na němž působí antibiotikum.

V současné době se mikroorganismy stávají odolnými vůči většině aminoglykosidů 1. a 2. generace. Současně je pro léky jiných generací charakteristický mnohem nižší odpor, což z nich činí výhodnější použití.

Rozsah klinické aplikace

Použití je indikováno u závažných, systémových infekcí. Nejčastěji jsou předepsány v kombinaci s beta-laktamy (cefalosporiny, glykopeptidy), anaerobní látky (linkosamidy).

Hlavní údaje o použití:

  • sepse, včetně na pozadí neutropenie;
  • infekční endokarditida;
  • osteomyelitida;
  • komplikované infekce břišní dutiny a malé pánve (peritonitida, abscesy);
  • nosokomiální pneumonie, včetně ventilátoru;
  • infekce močového systému, komplikované tvorbou hnisu (parafáda, karbunka a apostomatóza ledvin, pyelonefritida);
  • meningitida (posttraumatické, pooperační);
  • purulentních procesů na pozadí neutropenie.

Tato skupina antibiotik se také používá při léčbě infekčních onemocnění.

Nejúčinnější je použití:

  • streptomycin (pro mor, tularemii, brucelózu, tuberkulózu);
  • gentamicin (pro tularemii);
  • kanamycin (pro tuberkulózu).

Různé způsoby podávání aminoglykosidových antibiotik se používají v závislosti na lokalizaci místa infekce a charakteristikách patogenu: intramuskulárně, intravenózně, v tabletách. Podávání léku do lymfatického systému je mnohem méně běžně užíváno a endotracheálně vzhledem k úzkému terapeutickému oknu.

Před rozsáhlými operacemi na tlustém střevě je nutné co nejvíce zničit místní patogeny. K tomu je třeba aplikovat tablety neomycin, kanamycin, často v kombinaci s makrolidy (erythromycin).

Možné použití v oftalmologii pro lokální léčbu bakteriálních lézí spojivky oka, sklery, rohovky. Používají se speciální dávkové formy - ušní kapky a masti. Zpravidla současně s hormonálními protizánětlivými léky. Například gentamicin s betamethasonem.

Aminoglykosidy mají úzké terapeutické okno, tj. Interval mezi minimální léčbou a koncentrací, která způsobuje vedlejší účinky.

Seznam základních pravidel pro používání aminoglykosidů:

  • výpočet dávky se provádí na základě tělesné hmotnosti, věku pacienta, funkce ledvin;
  • cesta podání závisí na lokalizaci patologického zaměření;
  • je přísně dodržován způsob podávání léčiva;
  • neustálé monitorování koncentrace antibiotika v krvi;
  • hladina kreatininu je kontrolována jednou za 3-5 dní;
  • Studie sluchu probíhá před (pokud je to možné) a po (požadované) léčbě.

Aminoglykosidy se používají v krátkých kúrach. V průměru 7-10 dní. V případě potřeby se léky podávají po delší dobu (až 14 dní). Nicméně je třeba si uvědomit, že při delším užívání léků jsou pravděpodobnější nežádoucí účinky.

Aminoglykosidy jsou vysoce účinné, stejně jako poměrně toxické antibiotika. Není možné je aplikovat ani v přítomnosti citlivého mikroorganismu.

  • alergické reakce v minulosti;
  • těžké selhání ledvin;
  • poškození sluchového a vestibulárního aparátu;
  • poškození nervových zakončení zánětlivé povahy (neuritida) a svalové tkáně (myasthenie);
  • těhotenství kdykoliv;
  • období kojení.

V těhotenství je použití možné pouze ze zdravotních důvodů. Pokud kojence mohou ovlivnit střevní mikroflóru dítěte a mají toxický účinek na rostoucí organismus.

Přípravky aminoglykosidové skupiny mají řadu nepříznivých účinků:

  • toxický účinek na orgán sluchu a vestibulární aparát;
  • negativní účinky na ledvinové tkáně, zhoršení procesu filtrace moči;
  • narušení nervového systému;
  • alergické reakce.

Toxické účinky jsou výraznější u dětí a starších osob. Gentamicin se nedoporučuje dětem mladším 14 let. Podle zvláštních údajů a s opatrností je možné ji použít u novorozenců, předčasných dětí. U těchto dětí dochází ke snížení funkční aktivity ledvin, což vede k prudkému zvýšení toxicity těchto léčiv.

Také může mít nežádoucí účinky u starších pacientů. U těchto pacientů, dokonce i při zachování renálních funkcí, je možný toxický účinek na uši. Dávkování je nutné upravit v závislosti na věku pacienta.

Charakteristiky účinků léků na orgány ENT

Nejvýraznější negativní účinek aminoglykosidů na orgány ENT při systémovém užívání. Ototoxicita se dramaticky zvyšuje v předchozí patologii uší. Na pozadí úplného zdraví se však mohou také vyvinout nezvratné změny.

Jako lokální terapie se používají aminoglykosidy pro onemocnění horních cest dýchacích. Nedostatek významné absorpce snižuje pravděpodobnost toxických účinků. Aplikujte masku pro uši, spreje pro místní použití. Přípravky obsahují pouze aminoglykosid (framycetin) nebo v kombinaci s jinými léčivy. Léčivo Sofradex se skládá z framycetinu, gramicidinu (polypeptidového antibiotika), hormonálního léku dexamethasonu.

Seznam indikací pro místní použití aminoglykosidových přípravků:

  • akutní nazofaryngitida;
  • chronická rýma;
  • onemocnění paranazálních dutin;
  • vnější otitis

Je také možné použít v chirurgické otolaryngologii k prevenci bakteriálních komplikací po operacích.

Ototoxicita aminoglykosidů je určena jejich schopností akumulace v tekutinách vnitřního ucha.

Porážka vlasových buněk (hlavní receptorové struktury orgánu sluchu a rovnováhy), až do úplného zničení, způsobuje postupný rozvoj úplné hluchoty. Pověst je navždy ztracena.

Rovněž je narušena aktivita vestibulárního aparátu. Zdá se, že se zhoršuje koordinace pohybů, snižuje se stabilita chůze. Amikacin je nejméně toxický při parenterálním podání, neomycin je nejvíce toxický.

Aminoglykosidy tedy mají možnost široké aplikace v moderní klinické medicíně. Nicméně jejich bezpečnost je určena komplexním vyšetřením pacienta, výběrem vhodného způsobu a způsobu užívání léku. Možnost použití aminoglykosidů při léčbě onemocnění horních cest dýchacích by mělo být rozhodnuto individuálně lékařem v každém případě na základě komplexní analýzy povahy a povahy onemocnění, věku, stavu sluchových orgánů a rovnováhy organismu jako celku.

Více Informací O Chřipce