Přehled skupin antibiotik cefalosporiny s názvy léků

Jednou z nejběžnějších tříd antibakteriálních léčiv jsou cefalosporiny. Mechanismem účinku jsou inhibitory syntézy buněčné stěny a mají silný baktericidní účinek. Společně s peniciliny tvoří karbapenemy a monobaktamá skupina beta-laktamových antibiotik.

Vzhledem k široké škále akcí, vysoké aktivitě, nízké toxicitě a dobré toleranci vůči pacientům vedou tyto léky k četnosti předepisování léčby hospitalizovaných pacientů a tvoří asi 85% celkového objemu antibakteriálních látek.

Klasifikace a názvy cefalosporinových antibiotik

Seznam léků pro pohodlí prezentuje pět skupin generací.

První generace

Parenterální nebo intramuskulární (dále v / m):

  • Cefazolin (Kefzol, sodná sůl Cefazolin, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Orálně, tj. formy pro perorální podání, tablety nebo ve formě suspenze (další trans.):

  • Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

Druhý

  • Cefuroxim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, sodná sůl cefuroximu).
  • Cefoxitin (Cefoxitin sodný, Anaerotsef, Mefoxin).
  • Cefotetan (Cefotetan).

Třetí

  • Cefotaxim.
  • Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidím (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidím).
  • Cefoperazon / sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

Za čtvrté

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Pátý. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftarolin (Zinforo).

Stupeň citlivosti flóry

Níže uvedená tabulka ukazuje účinnost cefalopasu. ve vztahu ke známým bakteriím z (rezistence mikroorganismů k účinku léčiva) na ++++ (maximální účinek).

* Antibiotika cefalosporinové skupiny, názvy (s anaerobní aktivitou): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + všichni zástupci třetí, čtvrté a páté generace.

Otevření historie a mechanismus přijetí

V roce 1945 si italský profesor Giuseppe Brotsu při studiu samočisticí schopnosti odpadních vod izoloval kmen hub, schopný produkovat látky, které potlačují růst a reprodukci grampozitivní a gramnegativní flóry. Během dalšího výzkumu byl léčivý přípravek z kultury Cephalosporium acremonium testován na pacientech s těžkými formami horečky tyfu, což vedlo k rychlé pozitivní dynamice onemocnění ak rychlému zotavení pacientů.

První cefalosporinové antibiotikum, cefalotin, bylo vytvořeno v roce 1964 americkou farmaceutickou kampaní Eli Lilly.

Cephalosporin C, přirozený výrobce plísňových hub a zdroj kyseliny 7-aminocefalosporanové, sloužil jako zdroj k získání. V lékařské praxi se používají semisyntetické antibiotika, získané acylací na aminoskupině 7-ACC.

V roce 1971 byl syntetizován cefazolin, který se pro celé desetiletí stal hlavním antibakteriálním lékem.

První lék a předchůdce druhé generace byl v roce 1977 získán cefuroxim. Nejčastěji používané antibiotikum v lékařské praxi, ceftriaxone, bylo vytvořeno v roce 1982, je aktivně využíváno a dosud se nevzdává.

Přes přítomnost podobnosti struktury s peniciliny, která určuje podobný mechanismus antibakteriálního účinku a přítomnost křížových alergií, mají cefalosporiny širokou škálu účinků na patogenní flóru, vysokou rezistenci na beta-laktamázu (bakteriální enzymy, které ničí strukturu antimikrobiálního činidla beta-laktamovým cyklem).

Syntéza těchto enzymů způsobuje přirozenou odolnost mikroorganismů vůči penicilinům a cefalosporinům.

Obecné vlastnosti a farmakokinetika cefalosporinů

Všechny léky v této třídě jsou různé:

  • baktericidní účinek na patogeny;
  • snadná tolerance a relativně nízká incidence nežádoucích účinků ve srovnání s jinými antimikrobiálními látkami;
  • přítomnost křížových alergických reakcí s jinými beta-laktamy;
  • vysoký synergismus s aminoglykosidy;
  • minimální narušení střevní mikroflóry.

Výhoda cefalosporinů může být také přičítána dobré biologické dostupnosti. Cefalosporinové antibiotika v tabletách mají vysoký stupeň stravitelnosti v zažívacím traktu. Absorpce léků se zvyšuje po konzumaci během nebo bezprostředně po jídle (s výjimkou přípravku Cefaclor). Parenterální cefalosporiny jsou účinné jak u IV tak i u IM. Mají vysoký distribuční index v tkáních a vnitřních orgánech. Maximální koncentrace léku se vytvářejí v strukturách plic, ledvin a jater.

Vysoké hladiny léčiva v žluči poskytují ceftriaxon a cefoperazon. Přítomnost duální cesty vylučování (játra a ledviny) umožňuje jejich účinné použití u pacientů s akutním nebo chronickým selháním ledvin.

Cefotaxim, cefepim, ceftazidim a ceftriaxon jsou schopni proniknout do hematoencefalické bariéry, což vytváří klinicky významné hladiny v mozkomíšním moku a jsou předepsány pro zánět mozkových membrán.

Odolnost patogenu vůči antibiotické terapii

Léky s baktericidním mechanismem účinku jsou maximálně aktivní proti organismům, které jsou ve fázích růstu a reprodukce. Vzhledem k tomu, že stěna mikrobiálního organismu je tvořena vysoce polymerním peptidoglykanem, působí na úrovni syntézy jeho monomerů a narušuje syntézu transverzních polypeptidových můstků. Avšak kvůli biologické specifitě patogenu se mohou objevovat odlišné nové struktury a způsoby fungování mezi různými druhy a třídami.

Mykoplazma a protozoa neobsahují skořápku a některé druhy hub obsahují chitinovou stěnu. Vzhledem k této specifické struktuře nejsou uvedené skupiny patogenů citlivé na působení beta-laktamů.

Přirozená odolnost skutečných virů vůči antimikrobiálním činitelům je způsobena nepřítomností molekulárního cíle (stěny, membrány) pro jejich působení.

Odolnost vůči chemoterapeutickým látkám

Kromě přírodních, vzhledem k druhovým morfofyziologickým charakteristikám druhu, lze získat rezistenci.

Nejvýznamnějším důvodem vzniku tolerance je iracionální antibiotická léčba.

Chaotické, neoprávněné přiřazení léků, časté zrušení při přechodu na jinou drogu, užívání jednoho léku na krátkou dobu, narušení a snížení předepsaných dávek, stejně jako předčasné zrušení antibiotika - vedou k mutacím a vzniku rezistentních kmenů, které neodpovídají klasickým vzorům léčení.

Klinické studie ukázaly, že dlouhé časové intervaly mezi jmenováním antibiotika zcela obnovují citlivost bakterií na její účinky.

Povaha získané tolerance

Mutace - výběr

  • Rychlá rezistence, typ streptomycinu. Vyvinuto na makrolidech, rifampicin, kyselina nalidixová.
  • Pomalu, v penicilinovém typu. Specifické pro cefalosporiny, peniciliny, tetracykliny, sulfonamidy, aminoglykosidy.

Přenosový mechanismus

Bakterie produkují enzymy, které inaktivují chemoterapeutické léky. Syntéza mikroorganismů, beta-laktamasa ničí strukturu léčiva, což způsobuje rezistenci na peniciliny (častěji) a cefalosporiny (méně často).

Odolnost a mikroorganismy

Nejčastěji je charakteristický odpor:

  • staphylo a enterokoky;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • shigella;
  • pseudomonády.

Funkce aplikace

První generace

V současné době se používá v chirurgické praxi pro prevenci operativních a pooperačních komplikací. Používá se při zánětlivých procesech pokožky a měkkých tkání.

Není účinný při lézích močových a horních cest dýchacích. Používá se při léčbě streptokokové tonzilofaryngitidy. Mají dobrou biologickou dostupnost, ale nevytvářejí vysoké klinicky významné koncentrace v krvi a vnitřních orgánech.

Druhý

Účinně u pacientů s mimonemocní pneumonií, dobře kombinovaných s makrolidy. Jsou dobrou alternativou k inhibičním penicilinům.

Cefuroxim

  1. Doporučená pro léčbu zánětu středního ucha a akutní sinusitidy.
  2. Nepoužívá se při lézích nervového systému a meningů.
  3. Používá se k předoperační antibiotické profylaxi a léčebnému krytí pro chirurgické zákroky.
  4. Přiřazena k mírným zánětlivým onemocněním kůže a měkkých tkání.
  5. Zahrnuty do komplexní léčby infekcí močových cest.

Často se používá postupná terapie s parenterálně předepisovaným cefuroximem sodným, následovaným perorálním podáním cefuroxim axetilu.

Cefaclor

Není určen k akutnímu otitis media kvůli nízkým koncentracím v tekutých prostředích. ucho. Je účinný při léčbě infekčních a zánětlivých procesů kostí a kloubů.

Cefalosporinová antibiotika třetí generace

Používá se s bakteriální meningitidou, kapavou, infekčními onemocněními dolních cest dýchacích, střevními infekcemi a zánětem žlučových cest.

Dobře překonat hematoencefalickou bariéru, může být použita při zánětlivých, bakteriálních lézích nervového systému.

Ceftriaxon a cefoperazon

Jsou léky volby pro léčbu pacientů s renálním selháním. Vylučuje se ledvinami a játry. Změna a úprava dávky je nutná pouze v případě kombinované renální a jaterní insuficience.

Cefoperazon prakticky nepřekonává hematoencefalickou bariéru, proto se nepoužívá při meningitidě.

Cefoperazon / Sulbaktam

Je jediným inhibitorem cefalosporinu.

Skládá se z kombinace cefoperazonu s inhibitorem beta-laktamázy sulbactam.

Efektivní při anaerobních procesech může být předepisována jako jednosložková léčba zánětlivých onemocnění pánve a břišní dutiny. Také se aktivně používá v nemocničních infekcích vážného stupně, bez ohledu na lokalizaci.

Cefalosporinové antibiotika se dobře kombinují s metronidazolem při léčbě intraabdominálních a pánevních infekcí. Jsou léky volby pro těžké, komplikované inf. močových cestách. Používá se při sepse, infekčních lézích kostní tkáně, kůže a podkožního tuku.

Určeno neutropenickou horečkou.

Druhá generace léků

Zahrnuje celé spektrum 4. aktivity a působí na flóru rezistentní na penicilin a MRSA.

  • mladší 18 let;
  • u pacientů s konvulzivními záchvaty v anamnéze, epilepsií a selháním ledvin.

Ceftobiprol (Zeftera) je nejúčinnější léčbou infekcí diabetické nohy.

Dávkování a frekvence užívání hlavních zástupců skupiny

Parenterální podání

Používá se v / v a v / m úvodu.

Jaké antibiotika jsou cefalosporiny pro perorální podání?

Nežádoucí účinky a kombinace léků

  1. Vymezení antacid významně snižuje účinnost antibiotické terapie.
  2. Cephalosporiny se nedoporučují kombinovat s antikoagulancií a protidoagulačními látkami, trombolytiky - což zvyšuje riziko krvácení do střeva.
  3. Není kombinováno s cyklickými diuretiky, kvůli riziku nefrotoxického účinku.
  4. Cefoperazon má při pití alkoholu vysoké riziko disulfiramového efektu. Uchovává se několik dní po úplném zrušení léku. Může způsobit hypoprothrombinemii.

Pacienti jsou zpravidla dobře tolerováni u pacientů, je však třeba vzít v úvahu vysokou frekvenci křížových alergických reakcí s peniciliny.

Nejčastější dyspeptické poruchy, zřídka - pseudomembranózní kolitida.

Možné: intestinální dysbióza, kandidóza ústní dutiny a vagíny, přechodné zvýšení transamináz v játrech, hematologické reakce (hypoprothrombinémie, eozinofilie, leuko- a neutropenie).

Se zavedením Zeftery možný vývoj flebitidy, perverzní chuť, výskyt alergických reakcí: angioedém, anafylaktický šok, bronchospastické reakce, vývoj sérové ​​nemoci, vznik erythema multiforme.

Méně často se může objevit hemolytická anémie.

Ceftriaxon není podáván novorozencům kvůli vysokému riziku vzniku jaderného žloutenka (v důsledku vyloučení bilirubin z vazby s plazmatickým albuminem) a není indikován u pacientů s infekcí žlučových cest.

Různé věkové skupiny

Cefalosporiny 1-4 generace se používají k léčbě žen během těhotenství, bez omezení a rizika teratogenního účinku.

Pátý je určen v případech, kdy pozitivní účinek pro matku je vyšší než možné riziko pro nenarozené dítě. Malý průnik do mateřského mléka, ale jmenování během laktace může způsobit dysbakteriózu ústní sliznice a střev u dítěte. Také se nedoporučuje používat pátou generaci Cefixime a Ceftibuten.
U novorozenců se doporučují vyšší dávky v důsledku opožděné renální exkrece. Je důležité si uvědomit, že přípravek Cefipim je povolen pouze od dvou měsíců věku a přípravek Cefixime je od šesti měsíců.
U starších pacientů by měly být upraveny dávky na základě výsledků studie funkce ledvin a biochemické analýzy krve. Důvodem je věkové zpoždění při vylučování cefalosporinů.

V případě jaterní patologie je nutné snížit použité dávky a sledovat jaterní testy (ALAT, ASAT, tymolový test, hladina celkového, přímý a nepřímý bilirubin).

Článek připravuje lékař infekčních onemocnění
Chernenko A.L.

Na našich stránkách se můžete seznámit s většinou skupin antibiotik, kompletní seznamy jejich drog, klasifikace, historie a další důležité informace. Chcete-li to provést, vytvořte v horní části stránky sekci "Klasifikace".

Klasifikace antibiotik skupin cefalosporinu: mechanismus účinku, rozsah, nežádoucí účinky

Cefalosporiny patří do β-laktamových antibiotik. Jsou strukturálně podobné penicilinům a mají podobný mechanismus účinku, navíc někteří pacienti mají křížovou alergii.

V této skupině jsou 4 generace drog. Generace antibiotik I, II a III může být použita jak parenterálně, tak perorálně.

Mezi antibiotika první generace patří:

  • léky používané pro parenterální podání - Cefazolin;
  • léky pro perorální podání - cefalexin, cefadroxil.

Generace II antibiotika zahrnuje:

  • léky používané při injekcích na bázi cefuroximu;
  • léky pro orální podání založené na cefacloru, cefuroximaxetil.

Třetí generace představuje:

  • přípravky pro parenterální léčbu - cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon;
  • léky na bázi cefiximu, ceftibutenu, které se používají uvnitř.

Generace IV je reprezentována pouze jedním lékem - Cefepime. Vyrábí se v práškové formě pro přípravu injekčního roztoku pro intramuskulární a intravenózní podání.

Cefalosporiny porušují syntézu buněčné stěny mikrobu, což vede k její smrti, to znamená, že antibiotika z této skupiny mají baktericidní účinek.

Rozsah antimikrobiální aktivity a použití

Všechny cefalosporiny jsou neúčinné proti těmto mikroorganismům:

  • enterokoky;
  • methicilin-rezistentní Staphylococcus aureus;
  • listeria.

V řadě od I do III generace cefalosporinových antibiotik existuje tendence rozšířit rozsah působení a zvýšit antimikrobiální účinnost proti gram-negativní mikroflorě s mírným snížením účinnosti proti grampozitivním bakteriím.

Antibiotika první generace způsobují smrt takových mikroorganismů, jako jsou:

  • streptokoky;
  • stafylokok citlivý na meticilin;
  • Escherichia coli;
  • Protey Mirabilis;
  • některé anaeroby.

Všechny produkty v této skupině mají stejný rozsah antimikrobiální aktivity, ale léky určené pro orální podávání jsou mírně nižší než léky pro parenterální podávání.

II. Generace cefalosporiny jsou ve srovnání s gram-negativními mikroflóry aktivnější ve srovnání s léky první generace, způsobují smrt takových bakteriálních kmenů jako:

  • streptokoky a stafylokoky (a jsou citlivější na Cefuroxim než na Cefaclorum);
  • gonokoky (cefuroxim);
  • Moraksella Cataris (Cefuroxim);
  • hemophilus bacilus (cefuroxim);
  • Escherichia coli;
  • shigella;
  • salmonella;
  • Protey Mirabilis a obyčejný;
  • Klebsiella;
  • citrobacter.

Mezi hlavní antibakteriální léky třetí generace patří cefotaxim a ceftriaxon. Mají podobné spektrum terapeutické aktivity a způsobují smrt následujících mikroorganismů:

  • pneumokoky;
  • streptokoky (včetně hemolytických);
  • korynebakterie;
  • Staphylococcus aureus;
  • meningokoky;
  • gonokokus;
  • Chřípky na chřipku;
  • Moraxella Cataris;
  • enterobakterie.

Ceftazidim a cefoperazon jsou odlišné v tom, že jsou méně účinné ve srovnání s cefotaximem a ceftriaxonem ve vztahu ke streptokokům, ale způsobují smrt pyopurulentního bacilu.

Perorální cefalosporiny třetí generace jsou neúčinné proti stafylokokům a Ceftibuten také s ohledem na pneumokoky a hemolytické streptokoky.

Jediný zástupce cefalosporinů IV generace Cefepime má podobné spektrum antimikrobiální aktivity s antibiotiky III generace.

  1. Antibiotika I generace předepsaná pro nemoci kůže a muskuloskeletálního systému, probíhající v mírné formě.
  2. Fondy generace skupiny II předepsané pro onemocnění močového měchýře, horních a dolních dýchacích cest (tonzilitida, pneumonie, chronická bronchitida, faryngitida).
  3. Léky III generace mají stejný rozsah indikací pro použití jako antibiotika druhé generace. Kromě toho úspěšně bojují proti chorobám, jako je shigellóza, kapavka, strupy a borrelióza přenášená klíšťaty.
  4. IV generace léků jsou účinné pro sepse, záněty a abscesy plic, purulentní pleurisy a onemocnění kloubů.
zpět do indexu ↑

Kontraindikace ke jmenování a nežádoucí účinky

Následující podmínky jsou kontraindikovány:

  • individuální nesnášenlivost;
  • období laktace;
  • děti se zvýšeným sérovým bilirubinem, zejména předčasně narozené děti (u ceftriaxonu);
  • jaterní patologie (u cefoperazonu).

U nesnášenlivosti s penicilinem je možná křížová alergie na cefalosporiny první generace.

Během léčby mohou nastat nežádoucí účinky, jako jsou:

  • alergie;
  • křeče;
  • hemolytické poruchy (pozitivní antiglobulinový test, eozinofilie, redukce leukocytů, agranulocytóza, anémie, s vymezením cefoperazonu - trombocytopenie);
  • zvýšená aktivita transaminázy (zvláště při léčbě přípravkem Cefoperazon);
  • cholestáza a psedocholestáza (při předepisování vysokých dávek ceftriaxonu);
  • bolesti břicha;
  • žaludeční rozrušení;
  • nevolnost;
  • zvracení;
  • pseudomembranózní kolitida;
  • drozd;
  • flebitida (se zavedením léků intravenózně);
  • bolesti v místě vpichu.

Stručný popis léků

Tablety cefalosporinů mají následující rozdíly:

    Cephalexin patří mezi léky první generace. Má vysokou aktivitu proti streptokokům a stafylokokům. Je-li to předepsáno, je třeba vzít v úvahu, že vývoj křížové alergie je možný s nesnášenlivostí penicilinu.

Cefuroxim acetyl se vztahuje k prostředkům druhé generace. Antibiotikum má různé obchodní názvy: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Je vysoce účinná proti enterobakteriím, moraxelám a hemofilům.

Předepisuje se několikrát denně s takovými nemocemi, jako je pneumonie, furunkulóza, pyelonefritida. Nejčastěji se během léčby tímto antibiotikem objevují nežádoucí účinky, jako je nevolnost, zvracení, průjem, změny v obrazu periferní krve.

  • Cefixime patří do třetí generace léků, má široké spektrum účinku, proniká dobře do všech tkání těla, způsobí smrt pyokyanické tyčinky a enterobakterií.
  • Ceftibuten, který je charakterizován širokým spektrem terapeutických účinků, má málo kontraindikací (přecitlivělost a je méně než šest měsíců) a vedlejší účinky, je také vyráběn z tablet třetí generace ve formě tablet.
  • Cefalosporiny v tabletách mají několik výhod:

    1. Nejsou zničeny enzymem beta-laktamázou.
    2. Jsou jednoduché a snadno použitelné. Pacient sám může vzít pilulku bez pomoci.
    3. Můžete s nimi zacházet doma.
    4. Při užívání tablet nedochází k takovým komplikacím jako je flebitida a jiné lokální zánětlivé reakce charakteristické pro injekce.

    Lékař předepisuje antibakteriální léky této skupiny v tabletách dospělým v odpovídající dávce, která je vybrána na základě závažnosti onemocnění, užívání jiných léků, somatických patologií. Doba trvání léčby je 7-10 dní.

    V pediatrii jsou předepsány v závislosti na závažnosti infekce, věku a hmotnosti dítěte.

    Pro úplnější absorpci těchto léků je žádoucí užívat po jídle. Současně se doporučují antimykotika a probiotika, aby se zabránilo vzniku superinfekce.

    Je nepřijatelné užívat antibakteriální léky bez konzultace s lékařem - pouze specialisté, kteří posoudili stav pacienta, mohou předepsat odpovídající terapii.

    Přehled cefalosporinových léčiv v tabletách

    Antibiotická léčba změnila podstatu boje proti nebezpečným infekčním chorobám. Starší lékaři neměli žádné metody ovlivňování patogenních patogenů a veškeré úsilí směřovalo k udržení celkového stavu pacienta.

    Po objevení penicilinu Alexandrem Flemingem bylo možné zabít mikroorganismy, které dříve vyvolaly vývoj epidemií, které vzaly životy tisíců a milionů lidí. A cefalosporiny v tabletách hrají velmi důležitou roli v tomto úspěšném boji.

    Skupina cefalosporinů - léky, které mají velmi důležitou praktickou úlohu v lůžkové a ambulantní léčbě bakteriálních patologií. Statistiky ukazují, že tato skupina antibiotik je nejčastěji předepsána v domácích nemocnicích. To je způsobeno velkým seznamem patologií, ve kterých se používá, nízkou celkovou toxicitou a širokým spektrem účinku.

    Během desetiletí používání také cefalosporiny získaly dobrou důkazovou základnu a dobré zkušenosti se schůzem. Nové studie se pravidelně provádějí, které potvrzují účinnost těchto léčiv.

    Farmakologické vlastnosti léčiva

    Cefalosporiny jsou beta-laktamové antibakteriální léky. Mají společnou chemickou strukturu, která určuje jejich společné farmakologické vlastnosti. Cefalosporiny mají baktericidní účinek.

    Mechanismus působení léčiv v následujících složkách - antibiotické sloučeniny působí na složky buněčné stěny a tím porušuje jejich celistvost.

    Výsledkem je masivní smrt patogenních patogenů.

    Farmakologické vlastnosti léčiv určují charakteristiky jejich použití. Většina cefalosporinů je špatně absorbována v zažívacím traktu, takže většina z nich je vyráběna ve formě ampulí pro intravenózní nebo intramuskulární použití. Také procházejí hematoencefalickou bariérou, zejména se zánětem meningeálních membrán.

    Cefalosporinová antibiotika jsou v těle pacienta poměrně rovnoměrně rozdělena. Největší koncentrace léků je zaznamenána v žluči, moči, respiračním epitelu a zažívacím traktu. Terapeutická koncentrace se udržuje po dobu 5 až 6 hodin po podání léku.

    Při perorálním podání cefalosporinové antibiotika procházejí jaterním metabolismem. Z těla se tyto bakteriální přípravky vylučují hlavně nezměněnými ledvinami. Proto v rozporu s funkcí tohoto těla se antibiotikum akumuluje v těle pacienta. Rozsah působení cefalosporinů je poměrně široký, zejména v posledních generacích. Většina léčiv působí na:

    • streptokoky;
    • Staphylococcus;
    • hemofilní bacil;
    • neisserie;
    • enterobakteriální infekce;
    • Klebsiella;
    • moraxella;
    • E. coli;
    • shigella;
    • salmonella.

    Klasifikace cefalosporinů

    K dnešnímu dni existuje pět generací cefalosporinů. V některých vlastnostech se liší. První zástupci této skupiny léků účinněji ovlivňují grampozitivní bakterie.

    Také poslední přípravky cefalosporinů působí na velké množství mikrobů a lépe pronikají do hematoencefalické bariéry.

    Důležitým problémem je vývoj odolnosti proti antibiotikům u prvních generací, které již byly používány po mnoho desetiletí. Tato situace vede k poklesu účinnosti užívaných léků.

    Cefalosporiny jsou rozděleny do následujících generací:

    • první je cefalexin, cefazolin;
    • druhým je cefuroxim, cefuroxim;
    • třetí je ceftriaxon, ceftazidim, cefotaxim;
    • čtvrtý je cefepim, cefprim;
    • pátý je ceftobiprol, ceftarolin, ceftholosan.

    Pravidla pro používání antibakteriálních léků

    Antibiotika jsou silné léky, které mají systémový účinek na tělo. Proto je zakázáno používat antibakteriální léky bez konzultace s lékařem. Je velmi obtížné, aby si pacient sám zvolil nejlepší léčbu této nemoci a své příbuzné. Nekontrolovaný příjem antibiotik také častěji vede k vývoji vedlejších účinků ak snížení účinku léku.

    Během terapie musíte dodržovat několik jednoduchých pravidel pro přijetí. Průběh léčby obvykle trvá nejméně 3 dny.

    Nedoporučuje se pacientovi po prvních známkách zlepšení ve všeobecném stavu pacienta zrušit nebo odmítnout.

    To velmi často vede k opakování patologie.

    Aplikujte antibiotika ve stejnou denní dobu. To vám umožní udržet dobrou koncentraci léčiva v periferní krvi, což poskytuje optimální terapeutický účinek.

    Když vynecháte užívání antibiotik, neměli byste paniku, ale co nejrychleji užívejte vynechanou dávku cefalosporinu. V budoucnu by terapie měla pokračovat jako obvykle.

    Při používání antibiotik je důležité kontrolovat vývoj nežádoucích účinků, které je třeba co nejdříve hlásit svému lékaři. Pouze je kvalifikován k posouzení jejich závažnosti a rozhodne se o pozastavení nebo pokračování léčby cefalosporiny.

    Jak přiřadit cefalosporiny tablety

    Před podáním cefalosporinů musí být lékař přesvědčen o bakteriální etiologii onemocnění pacienta. To je velmi důležité, protože antibakteriální léky neovlivňují virovou, houbovou flóru a v takových případech mohou dokonce poškodit pacienta. Za tímto účelem musí lékař plně provést vyšetření pacienta, který obvykle začíná úplnou sbírkou historie onemocnění. Pacient nebo jeho příbuzní (v jeho závažném stavu) by měli říkat, jak a kdy se objevily první symptomy patologie.

    Informace se obvykle shromažďují o přítomnosti podobného onemocnění od nejbližší rodiny a přátel, o možném kontaktu s pacienty ao souvisejících porušováních jiných orgánů a systémů. Dalším krokem je důkladné vyšetření postižených oblastí, kůže nebo sliznic, palpace, perkuse a auskultace srdce, plic a břicha. Nebuďte překvapeni otázkami ohledně frekvence močení, změn stolice a chuti k jídlu.

    Poté se obvykle provádí řada laboratorních a instrumentálních studií. Řada změn s vysokou pravděpodobností může naznačovat bakteriální etiologii patologického procesu.

    Nejdříve mluvíme o změnách v celkové analýze krevních leukocytóz, posunu leukocytového vzorce doleva, zvýšení počtu neutrofilů (stejně jako jejich nezralých forem) a zvýšení ESR (sedimentace erytrocytů).

    U infekcí v urogenitálním systému se v obecné analýze moči často objevují leukocyty a různé bakterie.

    Nejpřesnější metody výzkumu jsou považovány za bakteriologické. Umožňuje nejen přesně identifikovat patologii patologie, ale také studovat její citlivost na určité antibiotika. To činí tento test referencí pro všechny nemoci infekčního původu.

    Navíc může být jako materiál určen k výzkumu použita krev, zátka ze zadní faryngální stěny, moč, sputa, biopsie nebo jakékoliv jiné biologické médium, ve kterém může být mikroorganismus nalezen.

    Nejvýznamnější nevýhodou bakteriologické metody výzkumu je dlouhá doba, kdy se provádí v podmínkách, kdy lékař musí okamžitě rozhodnout o volbě taktické léčby. Tento test má tedy největší praktickou hodnotu v situacích, kdy počáteční léčba nebyla dostatečně účinná. Umožňuje vám změnit lék používaný při léčbě.

    Velmi důležitou roli při určování indikací pro předepisování cefalosporinů hrají moderní mezinárodní a národní doporučení, která jasně upravují, v jakých situacích je třeba je aplikovat.

    Účinnost předepsané antibiotické terapie se odhaduje 48 až 72 hodin po první dávce léku.

    Za tímto účelem opakujte laboratorní testy a také se podívejte na dynamiku klinických příznaků u pacienta. Pokud je to pozitivní, pak lékař pokračuje v léčbě původním lékem. Při absenci zlepšení je nutné přejít na antibakteriální nebo rezervní činidla druhé řady.

    Úloha cefalosporinů v tabletách při léčbě

    V klinické praxi se cefalosporiny používají primárně v injekční formě. To však významně snižuje jejich možnosti jmenování v ambulantní praxi, neboť ne všichni pacienti mohou správně zředit a injikovat antibakteriální lék.

    Toto určuje úlohu formy tablet cefalosporinu. Často se používají jako výchozí antibakteriální terapie pro patologie, které nevyžadují hospitalizaci, s uspokojivým stavem pacienta a bez dekompenzovaných onemocnění od jiných orgánů.

    Rovněž hrají důležitou roli při krokové terapii. Skládá se ze dvou etap. V první fázi se cefalosporin používá ve formě injekce, aby co nejrychleji a co nejúčinněji odstranil patologický proces. Pro konsolidaci výsledku léčby a dokončení průběhu léčby je stejný lék po vypuštění z nemocnice předepisován pacientovi ve formě tablet po dobu několika dnů.

    Tato strategie umožňuje snížit počet dní strávených pacientem v nemocnici.

    Dnes v lékárnách je možné nalézt pouze léky prvních tří generací cefalosporinů v tabletách nebo suspenzích:

    • první je cefalexin;
    • druhým je cefuroxim;
    • třetí je cefixim.

    Indikace pro předepisování cefalosporinů v tabletách

    Cefalosporiny se používají k léčbě bakteriálních patologií v systémech, kde se hromadí v průběhu metabolismu a vytvářejí dostatečnou terapeutickou koncentraci k zabíjení mikrobů. Nejdříve mluvíme o onemocněních dýchacích, pohlavních orgánů a orgánů ORL. Používají se také k zánětu žlučových cest a k určitým patologickým stavům trávicího systému.

    Podle pokynů k použití je seznam patologií, ve kterých je odůvodnění cefalosporinů oprávněné. Používají se pro:

    • pneumonie;
    • bronchitida;
    • tracheitida;
    • laryngitida;
    • tonzilitida;
    • faryngitida;
    • sinusitida;
    • otitis media;
    • cystitida;
    • uretritida;
    • prostatitida;
    • bakteriální zánět dělohy a jejích příloh;
    • prevence komplikací během chirurgických zákroků nebo intervencí.

    Jak užívat cefalosporinové tablety

    Doba trvání léčby cefalosporiny je nejméně 5 dní. Obvykle užívané pilulky musí být užívány 2krát denně, aby byla zajištěna potřebná koncentrace léčiva. Tableta se musí vypláchnout dostatečným množstvím vody.

    K tomuto účelu se nedoporučuje používat jiné nápoje (soda, mléčné výrobky, čaj, káva), protože mohou změnit farmakologické vlastnosti drogy.

    Užívání alkoholu v průběhu léčby je přísně zakázáno, protože může vést k rozvoji akutní hepatózy a abnormální funkce jater.

    Nežádoucí účinky při použití cefalosporinů

    Cefalosporiny jsou klasické léky beta-laktamové skupiny, takže jsou charakterizovány přítomností poměrně častých alergických reakcí různého stupně závažnosti. Vývoj pacientů s kopřivkou, dermatózou, angioedémem a dokonce anafylaktickým šokem byl popsán.

    Alergie u všech beta-laktamů je křížkem, takže v přítomnosti reakcí přecitlivělosti na někoho s léky z množství penicilinů, karbapenemů, monobaktamu a cefalosporinů jsou přísně kontraindikovány.

    Dalším nebezpečným stavem je pseudomembranózní kolitida, která se někdy vyvine kvůli nekontrolovanému násobení klostridiální infekce. Ve většině případů má mírný průběh, projevuje se pouze poruchami židle a ani není diagnostikován. V mnoha případech však patologický proces probíhá podle nepříznivého scénáře a je komplikován perforacemi, krvácením ze střev a sepsí.

    Ze všech vedlejších účinků cefalosporinů jsou nejčastější přechodné poruchy zažívacího traktu.

    Vykazují nauzeu, zvracení, průjem, bolesti břicha nebo flatulence. Tyto příznaky rychle po ukončení léčby zmizí.

    Někdy dochází ke zvýšení jaterních enzymů nebo toxických účinků na tubulární aparát ledvin. Dále bylo popsáno přidání superinfekce nebo patologie houb (zejména kandidózy) na pozadí antibiotické terapie. Byly zaznamenány izolované případy negativních účinků na centrální nervový systém, které se projevily jako epileptické záchvaty, křeče a emoční labilita.

    Kontraindikace k přijetí

    Hlavní kontraindikace pro perorální cefalosporiny je alergie na jakékoliv beta-laktamové antibiotikum. Před prvním použitím léčiva musí být nutně testován na přítomnost přecitlivělosti.

    Při předepisování těchto antibakteriálních léků na zhoršené funkce ledvin by měla být věnována zvýšená pozornost, neboť tento stav může vést k akumulaci antibiotika v těle pacienta. V takových případech musí lékař individuálně vypočítat dávku na základě rychlosti glomerulární filtrace.

    Cefalosporiny jsou klasifikovány jako nízko toxické léky, které mohou být použity pro malé děti, stejně jako během těhotenství a kojení.

    Perorální podávání těchto léčiv může vést k rozvoji exacerbací chronických zánětlivých procesů trávicího systému (kolitida, enteritida). Proto se při těchto patologických stavech doporučuje upřednostnit parenterální formy antibiotik.

    Video

    Video říká, jak rychle vyléčit zima, chřipku nebo ARVI. Názor zkušený lékař.

    Farmakologická skupina - cefalosporiny

    Přípravky pro podskupiny jsou vyloučeny. Povolit

    Popis

    Cefalosporiny - antibiotika založená na chemické struktuře kyseliny 7-aminocefalosporové. Hlavními rysy cefalosporinů jsou široké spektrum účinku, vysoká baktericidní aktivita, relativně velká rezistence na beta-laktamasy ve srovnání s peniciliny.

    Cefalosporiny generací I, II, III a IV se vyznačují spektrem antimikrobiální aktivity a citlivosti na beta-laktamázu. Cefalosporiny první generace (úzké spektrum) zahrnují cefazolin, cefalotin, cefalexin atd.; II. Generace cefalosporiny (působí na gram-pozitivní a některé gramnegativní bakterie) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor atd.; III generace cefalosporiny (široké spektrum) - cefixime, cefotaxime, ceftriaxonu, ceftazidimu, cefoperazonu, ceftibutenu atd.; Generace IV - cefepim, cefpirim.

    Všechny cefalosporiny mají vysokou chemoterapeutickou aktivitu. Hlavním rysem cefalosporinů první generace je jejich vysoká antistafylokoková aktivita, včetně proti kmenům odolným vůči benzylpenicilinu tvořícím penicilin (beta-laktamázu) pro všechny typy streptokoků (kromě enterokoků), gonokoků. Generace II cefalosporiny má také vysokou antistaifylokokovou aktivitu, včetně těch, které se týkají kmenů rezistentních na penicilin. Jsou vysoce aktivní proti Escherichia, Klebsiella, Proteus. III generace cefalosporiny mají širší spektrum účinku než cefalosporiny generace I a II a větší aktivitu proti gramnegativním bakteriím. IV generace cefalosporiny mají zvláštní rozdíly. Stejně jako cefalosporiny II. A III. Generace jsou rezistentní vůči plazmidovým beta-laktamázám gramnegativních bakterií, ale navíc jsou rezistentní vůči chromozomálním beta-laktamázám a na rozdíl od jiných cefalosporinů jsou vysoce aktivní ve vztahu ke všem anaerobním bakteriím a bakteriím. Pokud jde o gram-pozitivní mikroorganismy, jsou o něco méně aktivní než cefalosporiny první generace a nepřekračují působení cefalosporinů třetí generace na gramnegativních mikroorganismech, ale jsou odolné vůči beta-laktamázám a vysoce účinné proti anaerobům.

    Cefalosporiny mají baktericidní vlastnosti a způsobují lýzu buněk. Mechanismus tohoto účinku je spojen s poškozením buněčné membrány dělících bakterií v důsledku specifické inhibice jeho enzymů.

    Byla vytvořena řada kombinovaných léčiv obsahujících peniciliny a cefalosporiny v kombinaci s beta-laktamázovými inhibitory (kyselina klavulanová, sulbaktam, tazobaktam).

    Použití cefalosporinových antibiotik

    Cefalosporinové antibiotika se používají v klinické praxi od počátku 60. let a v průběhu let se syntetizovalo více než 50 preparátů této skupiny. (Periti P.J Chemother 1996) V současnosti jsou cefalosporiny na předním místě v léčbě různých infekcí ve veterinární praxi; ve většině případů jsou preferovány počáteční empirické léčebné schémata pro infekce různých lokalizací. Současně omezujícím faktorem při použití cefalosporinů je vývoj rezistence mikroorganismů v důsledku jejich produkce beta-laktamázy.

    Zvláště tento problém se stal v posledních letech relevantním kvůli rozšířenému používání cefalosporinů, někdy neoprávněným a často nekontrolovaným. Použití stejných antibiotik pro léčbu zvířat a lidí by mělo být omezeno.

    Snížení účinnosti antibiotik je spojeno s porušením pravidel pro užívání antibiotik, snížením dávky (jedno použití místo dvou nebo třikrát denně). Použití ceftriaxonu 1 denně, zatímco koncentrace tohoto léčiva je udržována po dobu 16 hodin. Jedna injekce v blokádě nezruší dvakrát nebo třikrát užívání drogy denně. Pokud bylo antibiotikum aplikováno místně na blokádu, pak by mělo být v intervalu 8-12 hodin podáváno intramuskulárně nebo intravenózně.

    Rovněž by měla být upřednostňována volba léku léky s nízkou toxicitou pro makroorganismus.

    Spektrum účinku léčiva nesouvisí s jeho toxicitou. Moderní antibiotika: cefalosporiny 3. a 4. generace, karbapenemy, chráněné peniciliny, mají vysokou terapeutickou aktivitu, širokou škálu účinku a minimální toxicitu na těle zvířete, na rozdíl od levomecitinu, který je s úzkým spektrem účinku a bakteriostatickým účinkem velmi nebezpečný pro makroorganismus proto se tato droga nepoužívá a je zakázána ve většině rozvinutých zemí světa. Použití streptomycinu, kanamycinu, bitsilinu ve veterinární praxi se také stalo věcí minulosti. Byly nahrazeny mnohem bezpečnějšími, účinnějšími léky se širokým spektrem účinku.

    Procento rezistentních kmenů u stafylokoků je: na benzylpenicilin - 80-95%, na tetracyklin - 70-85%, na levomycetin - 30-55%.

    Je třeba vzít v úvahu způsob podávání antibiotik.

    Intravenózní nebo intraarteriální podávání může být v některých případech účinnější než intramuskulární podání stejného antibiotika. A s infekcí v CNS je intratekální podání antibiotika efektivnější, takže jiné použití je neoprávněné a vytvoření kontrolní skupiny v medicíně se dnes zdá být etické.

    Principy racionální antibiotické terapie by měly být vodítkem pro veterináře všech specialit. Tyto zásady jsou použitelné pro antibiotika jakékoli skupiny, včetně cefalosporinů.

    Antibiotikum má selektivně potlačovat životně důležitou aktivitu patogenních mikroorganismů, aniž by mělo významný vliv na homeostázu pacienta.

    K ovlivnění infekčně-zánětlivého procesu musí antibiotikum proudit do tkáně nidus v dostatečné (minimální inhibiční) koncentraci.

    Léčba na předpis by měla být prováděna s přihlédnutím k citlivosti patogenu.

    Počáteční (empirická) antimikrobiální terapie se provádí s přihlédnutím k organoleptickým vlastnostem patogenu, je založena na znalosti nejpravděpodobnější mikrobiální "krajiny" hnisavé rány.

    Na základě polyetiologické teorie se doporučuje provádět poly-antibakteriální terapii s léčivy s překrývajícími se oblastmi antimikrobiálního spektra.

    Dávky, způsob podávání, četnost podávání antimikrobiálního léčiva by měla být založena na potřebě vytvořit minimální inhibiční koncentraci v zánětlivém zaostření.

    Předepisování antibakteriálního léku by mělo být doprovázeno komplexní "doprovodnou terapií" zaměřenou na regulaci těch vazeb homeostázy, které jsou touto drogou (skupinou) nejvíce vystaveny agresi.

    Při provádění antimikrobiální terapie je nutné vzít v úvahu chemickou rezistenci mikroorganismů a zahrnout do komplexu opatření zaměřených na jeho překonání.

    Antimikrobiální terapie by se měla skládat nejen z vlastního antibakteriálního přípravku, ale také z opatření zaměřených na vytvoření nepříznivých podmínek pro život mikroorganismů a při snižování počtu patogenů v ráně.

    Existují organoleptické pokyny pro výběr antibiotika před získáním laboratorních výsledků. Když je hustý, krémový hnis získaný ze zaměření purulentního zánětu, podezřelým patogenem je stafylokoková flóra. Přítomnost tekutého, fetidního hnisu, nekrotické tkáně v ráně naznačuje, že gram-negativní bacilní flóra je jedním z účastníků mikrobiální asociace. Pokud se z rány nedosáhne hnis, když jsou okraje poranění rozdrceny, uvolní se špinavě načervenalá tekutina ve velkém množství, což je pravděpodobně anaerobní mikroflóra.

    Vzhledem k tomu, že cefalosporiny se nejčastěji používají ve veterinární medicíně, je nutné tuto skupinu léků podrobněji zvážit. V závislosti na spektru antimikrobiální aktivity jsou cefalosporiny obvykle rozděleny do čtyř generací. Porovnávací charakteristiky různých generací cefalosporinů jsou uvedeny v tabulce 1.

    Tabulka 1.

    Cefalosporiny I

    generace jsou charakterizovány vysokou aktivitou, zejména proti grampozitivním bakteriím (stafylokoky, streptokoky, pneumokoky). Jejich účinnost proti gramnegativním bakteriím je omezena (zejména E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., P. mirabilis) vzhledem k tomu, že přípravky byly snadno hydrolyzovány beta-laktamázami.

    Cefalosporiny II

    generace jsou charakterizovány zvýšenou (v porovnání s první generací cefalosporinů) aktivitou proti gramnegativním bakteriím, primárně Haemophilus infuenzae a vyšší stabilitou vůči beta-laktamázám; současně tyto léky udržují vysokou aktivitu proti gram-pozitivním mikroorganismům. II drogy generace omezení aplikace je nízká aktivita proti některým gramnegativním mikroorganismům (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P.rettgeri, Klebsiella spp., P.vulgaris) a přirozenou pružnost Pseudomonas spp. a Acinetobacter spp.

    Cefalosporiny III

    generace (cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon) jsou vysoce účinné proti většině gramnegativních bakterií. Nicméně v posledním desetiletí došlo k významnému zvýšení odolnosti gramnegativních mikroorganismů k cefalosporinům třetí generace, zejména kvůli produkci beta-laktamázy různých typů a tříd. Důležitý mechanismus rezistence je způsoben hyperprodukcí chromozomální beta-laktamázy v důsledku mutací v regulačních oblastech genomu, což vede k derepresi syntézy enzymu. Dalším důležitým mechanismem mikrobiální rezistence na cefalosporiny je produkce beta-laktamázu plasmidu rozprostřeného spektra (nejčastěji vidět v kmenů Klebsiella spp. - asi 30%), všechny hydrolýzy cefalosporinů III generace, který určuje jejich klinické selhání v těchto případech. Rutinní laboratorní metody pro posuzování citlivosti na antibiotika často neodhalují tento mechanismus rezistence a laboratoř může dát lékaři špatný výsledek, což vytváří další potíže při léčbě těchto infekcí.

    Obtíže při hledání účinné antibiotikum stimulují hledání nových antibakteriálních činidel, která na jedné straně by umožnilo, aby se překonal problém s mnohočetnou lékovou gram-negativním patogenům, zejména výroby beta laktmaz spread spectrum a, na druhé straně, bude mít vyšší aktivitu proti gram-pozitivním mikroorganismům. Toto hledání vedlo k vytvoření nových cefalosporinových antibiotik v polovině 90. let, které byly přiděleny IV generačním lékům - cefepimu a cefpir, cefkine (Cobactan pro intravenózní podání).

    Zvláštností chemické struktury molekuly cefalosporinů IV generace je přítomnost negativních i pozitivních nábojů. Cefémové jádro antibiotik má negativní náboj. Tsiklopentapiridinovoy kvarterní dusík skupina nese kladný náboj, a molekuly připojené k bipolární struktury, které umožňuje rychlou penetraci antibiotik přes vnější membráně gram-negativní bakterie a sloučeniny s vazebnými penicilin proteinů, což snižuje pravděpodobnost, že beta-laktamázy hydrolýzy, je lokalizována do periplazmatického prostoru. Kromě toho pozitivní náboj slouží jako vodič pro molekulu, aby nalezl výhodnou pozici v porézním kanálu bakteriální buňky.

    Aminothiazolin-methoxy-iminoskupina, připojená v 7. pozici cefemového jádra, má výraznější účinek na gram-negativní mikroby a poskytuje rezistenci vůči beta-laktamázám.

    Tyto vlastnosti IV generace cefalosporinů (rychlá penetrace bakterií přes vnější membránu, nízká afinita k beta-laktamázám a účinná vazba na proteiny vázající se na penicilin) ​​zajišťují jejich aktivitu proti gramnegativním bakteriím včetně kmenů cefalosporinů třetí generace.

    IV generace cefalosporiny mají široké, dobře vyvážené antimikrobiální spektrum. Spojují generace cefalosporinů III aktivitu proti gram-pozitivním mikroorganismům (methicilin citlivý stafylokoky, streptokoky, pneumokoky) a některých anaerobních bakterií s vysokou aktivitou III generace cefalosporinů proti gram-negativních bakterií (čeledi Enterobacteriaceae, Neisseriaceae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas spp. Acinetobacter spp.).

    Aktivita IV generace cefalosporinů vzhledem k gramnegativním bakteriím není horší nebo nepřevyšuje aktivitu cefalosporinů cefotaximinů a ceftriaxonu s nejúčinnější generací III generace a je srovnatelná s aktivitou fluorochinolonů a karbapenemů. Generace cefalosporinů IV, stejně jako ceftazidim a cefoperazon, je účinná proti P.aeruginosa. (S. V. Yakovlev, 1999).

    IV generace cefalosporinů ve větší míře než III generace cefalosporinů jsou rezistentní vůči hydrolýze beta-laktamázami produkovanými gramnegativními bakteriemi včetně rozšířeného spektra a proto často zůstávají aktivní i ve vztahu k kmenům rezistentním na cefalosporiny III.

    Generace IV cefalosporinů překonala mechanismus rezistence cefalosporinů třetí generace spojený s hyperprodukcí chromozomální beta-laktamázy.

    Aktivita cefalosporinů 4. generace ve vztahu ke stafylokokům je srovnatelná s aktivitou cefalosporinů první a druhé generace a je nadřazená aktivitě cefalosporinů třetí generace.

    Cefepim a cefpirom jsou vysoce účinné proti pneumokokům, včetně kmenů se sníženou citlivostí na benzylpenicilin.

    Avšak IV generace cefalosporinů, stejně jako cefalosporiny jiných generací, nejsou účinné proti meticilinem rezistentním stafylokokům. V tomto případě by mělo být rozšířeno spektrum účinku antibiotik s vancomycinem.

    Cefepim a cefpirom, tsefkinom (Kobaktan pro intravenózní podání) má určitou aktivitu proti některých anaerobních bakterií, ale nepůsobí na nejčastějších původců anaerobních infekcí dutiny břišní a rány, takže v těchto případech obvykle vyžadují kombinovaný přiřazení s metronidazolem, nebo klindamycin, vankomycin.

    Četné klinické studie prokázaly vysokou účinnost cefalosporinů IV. Generace při léčbě různých infekcí, včetně nejtěžších, jako je pneumonie, peritonitida, sepse, meningitida, infekce u pacientů s neutropenií. Po použití chemoterapeutických léků. (Beaucaire G. 1999).

    Jaké jsou současná vyhlídky na použití cefalosporinů IV. Generace na klinice?

    Nejdříve je ukázáno, že IV generace cefalosporinů je indikována pro empirickou léčbu závažných infekcí vzhledem k jejich širokému antimikrobiálnímu spektru a nízké úrovni mikrobiální rezistence vůči těmto lékům. Takové infekce zahrnují těžkou pneumonii, sepse, intraabdominální (v kombinaci s metronidazolem), infekce u pacientů po polytramu, kteří potřebují intenzivní terapii, infekce u onkologických pacientů, infekce měkkých tkání po traumatu a purulentní otitidy u psů (v kombinaci s amikacinem ).

    Další důležitou oblastí aplikace generace cefalosporinů IV - pevné vysoké úrovni, odolnost vůči cefalosporinům III generace Gram přidělené v konkrétním případě, v první řadě v Enterobacter spp, Serratia marcescens, jakož i další Enterobasteriaceae (EB Gelfand, BZ Belotserkovskii., EA Alekseeva, E. T. Tsedenzhapov, V. I. Karabak, B. R. Gelfand, 1999-N11).

    Náklady na denní dávku IV generace cefalosporinů v naší zemi jsou srovnatelné s náklady na většinu III generace léků. Z tohoto pohledu je kobaktan pro intravenózní použití velmi významný. Týdenní dávka tohoto léku je levnější než užívání ceftazidimu nebo cefoperazonu a mnohem úspornější než užívání cefepimu (maxipimu). Navíc cefepim a cefkin (kobaktan) lze použít k léčbě smíšených aerobních anaerobních infekcí (v kombinaci s metronidazolem). Na základě výsledků kontrolovaných studií lze iv případě těžkých infekcí podávat cefalosporiny IV generace jako monoterapii.

    Při chirurgických zákrocích je třeba dodržovat následující pravidla:

    • podávání antibiotik by mělo začít nejdříve 3 hodiny před řezáním;
    • použití léků za méně než hodinu nezhoršuje riziko komplikací;
    • musí být zajištěna dostatečná koncentrace (nad minimální inhibiční koncentraci) léčiva v tkáních rány;
    • poločas rozpadu antibiotika by se měl shodovat nebo překročit dobu trvání operace;
    • Lék by měl mít minimální vedlejší účinky.

    Cefkine je pro tento účel vhodný (Cobactan pro intravenózní podání).

    V neurologii s pronikáním mikroorganismů do mozkové tkáně; s encefalitidou a otevřeným / uzavřeným poraněním hlavy se antibiotická léčba provádí s léky, které překračují hematoencefalickou bariéru. Výběr antibiotik závisí na příčině onemocnění a na schopnosti léku projít hematoencefalickou bariérou (tabulka 2).

    Přednost by měla být věnována širokospektrálním antibiotikům s baktericidními vlastnostmi a možná nízkou toxicitou:

    • generace cefalosporinů III a IV (ceftazidim, cefepimu);
    • karpopinem (meronem, tienam);
    • fluorochinolony (pefloxacin).

    Dávky cefalosporinů by měly být 40-50 mg / kg (2krát denně, intravenózně).

    Aminoglykosidy (amikacin) se používají k léčbě bakteriální encefalitidy způsobené L. monocytogenes.

    Jak můžeme vidět, cefalosporiny pronikají dobře přes hematoencefalickou bariéru, s výjimkou cefoperazonu.
    Antibiotika se užívají intratekálně: amikacin, karbapenemy, tazocin (piperacilin / tazobaktam), tarvid (ofloxacin), maxipim, fortum, vankomycin, dioxid.

    Tabulka 2. Schopnost antibiotik projít hematoencefalickou bariérou

    Více Informací O Chřipce