Farmakologická skupina - cefalosporiny

Přípravky pro podskupiny jsou vyloučeny. Povolit

Popis

Cefalosporiny - antibiotika založená na chemické struktuře kyseliny 7-aminocefalosporové. Hlavními rysy cefalosporinů jsou široké spektrum účinku, vysoká baktericidní aktivita, relativně velká rezistence na beta-laktamasy ve srovnání s peniciliny.

Cefalosporiny generací I, II, III a IV se vyznačují spektrem antimikrobiální aktivity a citlivosti na beta-laktamázu. Cefalosporiny první generace (úzké spektrum) zahrnují cefazolin, cefalotin, cefalexin atd.; II. Generace cefalosporiny (působí na gram-pozitivní a některé gramnegativní bakterie) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor atd.; III generace cefalosporiny (široké spektrum) - cefixime, cefotaxime, ceftriaxonu, ceftazidimu, cefoperazonu, ceftibutenu atd.; Generace IV - cefepim, cefpirim.

Všechny cefalosporiny mají vysokou chemoterapeutickou aktivitu. Hlavním rysem cefalosporinů první generace je jejich vysoká antistafylokoková aktivita, včetně proti kmenům odolným vůči benzylpenicilinu tvořícím penicilin (beta-laktamázu) pro všechny typy streptokoků (kromě enterokoků), gonokoků. Generace II cefalosporiny má také vysokou antistaifylokokovou aktivitu, včetně těch, které se týkají kmenů rezistentních na penicilin. Jsou vysoce aktivní proti Escherichia, Klebsiella, Proteus. III generace cefalosporiny mají širší spektrum účinku než cefalosporiny generace I a II a větší aktivitu proti gramnegativním bakteriím. IV generace cefalosporiny mají zvláštní rozdíly. Stejně jako cefalosporiny II. A III. Generace jsou rezistentní vůči plazmidovým beta-laktamázám gramnegativních bakterií, ale navíc jsou rezistentní vůči chromozomálním beta-laktamázám a na rozdíl od jiných cefalosporinů jsou vysoce aktivní ve vztahu ke všem anaerobním bakteriím a bakteriím. Pokud jde o gram-pozitivní mikroorganismy, jsou o něco méně aktivní než cefalosporiny první generace a nepřekračují působení cefalosporinů třetí generace na gramnegativních mikroorganismech, ale jsou odolné vůči beta-laktamázám a vysoce účinné proti anaerobům.

Cefalosporiny mají baktericidní vlastnosti a způsobují lýzu buněk. Mechanismus tohoto účinku je spojen s poškozením buněčné membrány dělících bakterií v důsledku specifické inhibice jeho enzymů.

Byla vytvořena řada kombinovaných léčiv obsahujících peniciliny a cefalosporiny v kombinaci s beta-laktamázovými inhibitory (kyselina klavulanová, sulbaktam, tazobaktam).

myLor

Chlazení a léčba chřipky

  • Domů
  • Všechno
  • Skupinové antibiotika cefalosporinové skupiny jsou

Skupinové antibiotika cefalosporinové skupiny jsou

Jednou z nejběžnějších tříd antibakteriálních léčiv jsou cefalosporiny. Mechanismem účinku jsou inhibitory syntézy buněčné stěny a mají silný baktericidní účinek. Společně s peniciliny tvoří karbapenemy a monobaktamá skupina beta-laktamových antibiotik.

Vzhledem k široké škále akcí, vysoké aktivitě, nízké toxicitě a dobré toleranci vůči pacientům vedou tyto léky k četnosti předepisování léčby hospitalizovaných pacientů a tvoří asi 85% celkového objemu antibakteriálních látek.

Seznam léků pro pohodlí prezentuje pět skupin generací.

Parenterální nebo intramuskulární (dále v / m):

  • Cefazolin (Kefzol, sodná sůl Cefazolin, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Orálně, tj. formy pro perorální podání, tablety nebo ve formě suspenze (další trans.):

  • Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)
  • Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
  • Cefuroxim axetil (Zinnat).
  • Cefditoren (Spektrum).
  • Cefixime (Supraks, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefpodoxim (Cefpodoxim Proxetil).
  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftarolin (Zinforo).

Níže uvedená tabulka ukazuje účinnost cefalopasu. ve vztahu ke známým bakteriím z (rezistence mikroorganismů k účinku léčiva) na ++++ (maximální účinek).

* Antibiotika cefalosporinové skupiny, názvy (s anaerobní aktivitou): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + všichni zástupci třetí, čtvrté a páté generace.

Přečtěte si dále: Přínosy a škodlivé účinky antibiotik na tělo

V roce 1945 si italský profesor Giuseppe Brotsu při studiu samočisticí schopnosti odpadních vod izoloval kmen hub, schopný produkovat látky, které potlačují růst a reprodukci grampozitivní a gramnegativní flóry. Během dalšího výzkumu byl léčivý přípravek z kultury Cephalosporium acremonium testován na pacientech s těžkými formami horečky tyfu, což vedlo k rychlé pozitivní dynamice onemocnění ak rychlému zotavení pacientů.

První cefalosporinové antibiotikum, cefalotin, bylo vytvořeno v roce 1964 americkou farmaceutickou kampaní Eli Lilly.

Cephalosporin C, přirozený výrobce plísňových hub a zdroj kyseliny 7-aminocefalosporanové, sloužil jako zdroj k získání. V lékařské praxi se používají semisyntetické antibiotika, získané acylací na aminoskupině 7-ACC.

V roce 1971 byl syntetizován cefazolin, který se stal desetiletím hlavním antibakteriálním lékem.

První lék a předchůdce druhé generace byl v roce 1977 získán cefuroxim. Nejčastěji používané antibiotikum v lékařské praxi, ceftriaxone, bylo vytvořeno v roce 1982, je aktivně využíváno a dosud se nevzdává.

Průlom v léčbě Pseudomuskulární infekce lze nazvat dostat v roce 1983 Ceftazidime.

Přes přítomnost podobnosti struktury s peniciliny, která určuje podobný mechanismus antibakteriálního účinku a přítomnost křížových alergií, mají cefalosporiny širokou škálu účinků na patogenní flóru, vysokou rezistenci na beta-laktamázu (bakteriální enzymy, které ničí strukturu antimikrobiálního činidla beta-laktamovým cyklem).

Syntéza těchto enzymů způsobuje přirozenou odolnost mikroorganismů vůči penicilinům a cefalosporinům.

Všechny léky v této třídě jsou různé:

  • baktericidní účinek na patogeny;
  • snadná tolerance a relativně nízká incidence nežádoucích účinků ve srovnání s jinými antimikrobiálními látkami;
  • přítomnost křížových alergických reakcí s jinými beta-laktamy;
  • vysoký synergismus s aminoglykosidy;
  • minimální narušení střevní mikroflóry.

Výhoda cefalosporinů může být také přičítána dobré biologické dostupnosti. Cefalosporinové antibiotika v tabletách mají vysoký stupeň stravitelnosti v zažívacím traktu. Absorpce léků se zvyšuje po konzumaci během nebo bezprostředně po jídle (s výjimkou přípravku Cefaclor). Parenterální cefalosporiny jsou účinné jak u IV tak i u IM. Mají vysoký distribuční index v tkáních a vnitřních orgánech. Maximální koncentrace léku se vytvářejí v strukturách plic, ledvin a jater.

Vysoké hladiny léčiva v žluči poskytují ceftriaxon a cefoperazon. Přítomnost duální cesty vylučování (játra a ledviny) umožňuje jejich účinné použití u pacientů s akutním nebo chronickým selháním ledvin.

Cefotaxim, cefepim, ceftazidim a ceftriaxon jsou schopni proniknout do hematoencefalické bariéry, což vytváří klinicky významné hladiny v mozkomíšním moku a jsou předepsány pro zánět mozkových membrán.

Léky s baktericidním mechanismem účinku jsou maximálně aktivní proti organismům, které jsou ve fázích růstu a reprodukce. Vzhledem k tomu, že stěna mikrobiálního organismu je tvořena vysoce polymerním peptidoglykanem, působí na úrovni syntézy jeho monomerů a narušuje syntézu transverzních polypeptidových můstků. Avšak kvůli biologické specifitě patogenu se mohou objevovat odlišné nové struktury a způsoby fungování mezi různými druhy a třídami.

Mykoplazma a protozoa neobsahují skořápku a některé druhy hub obsahují chitinovou stěnu. Vzhledem k této specifické struktuře nejsou uvedené skupiny patogenů citlivé na působení beta-laktamů.

Přirozená odolnost skutečných virů vůči antimikrobiálním činitelům je způsobena nepřítomností molekulárního cíle (stěny, membrány) pro jejich působení.

Kromě přírodních, vzhledem k druhovým morfofyziologickým charakteristikám druhu, lze získat rezistenci.

Nejvýznamnějším důvodem vzniku tolerance je iracionální antibiotická léčba.

Chaotické, neoprávněné přiřazení léků, časté zrušení při přechodu na jinou drogu, užívání jednoho léku na krátkou dobu, narušení a snížení předepsaných dávek, stejně jako předčasné zrušení antibiotika - vedou k mutacím a vzniku rezistentních kmenů, které neodpovídají klasickým vzorům léčení.

Klinické studie ukázaly, že dlouhé časové intervaly mezi jmenováním antibiotika zcela obnovují citlivost bakterií na její účinky.

Mutace - výběr

  • Rychlá rezistence, typ streptomycinu. Vyvinuto na makrolidech, rifampicin, kyselina nalidixová.
  • Pomalu, v penicilinovém typu. Specifické pro cefalosporiny, peniciliny, tetracykliny, sulfonamidy, aminoglykosidy.

Přenosový mechanismus

Bakterie produkují enzymy, které inaktivují chemoterapeutické léky. Syntéza mikroorganismů, beta-laktamasa ničí strukturu léčiva, což způsobuje rezistenci na peniciliny (častěji) a cefalosporiny (méně často).

Nejčastěji je charakteristický odpor:

  • Staphylo a enterokoky;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • shigella;
  • pseudomonády.
  • strepto- a pneumokoky;
  • meningokoková infekce;
  • salmonella.

První generace

V současné době se používá v chirurgické praxi pro prevenci operativních a pooperačních komplikací. Používá se při zánětlivých procesech pokožky a měkkých tkání.

Není účinný při lézích močových a horních cest dýchacích. Používá se při léčbě streptokokové tonzilofaryngitidy. Mají dobrou biologickou dostupnost, ale nevytvářejí vysoké klinicky významné koncentrace v krvi a vnitřních orgánech.

Účinně u pacientů s mimonemocničnými penevoniemi, dobře kompatibilní s makrolidy. Jsou dobrou alternativou k inhibičním penicilinům.

  1. Doporučená pro léčbu zánětu středního ucha a akutní sinusitidy.
  2. Nepoužívá se při lézích nervového systému a meningů.
  3. Používá se k předoperační antibiotické profylaxi a léčebnému krytí pro chirurgické zákroky.
  4. Přiřazena k mírným zánětlivým onemocněním kůže a měkkých tkání.
  5. Zahrnuty do komplexní léčby infekcí močových cest.

Často se používá postupná terapie s parenterálně předepisovaným cefuroximem sodným, následovaným perorálním podáním cefuroxim axetilu.

Není určen k akutnímu otitis media kvůli nízkým koncentracím v tekutých prostředích. ucho. Je účinný při léčbě infekčních a zánětlivých procesů kostí a kloubů.

Používá se s bakteriální meningitidou, kapavou, infekčními onemocněními dolních cest dýchacích, střevními infekcemi a zánětem žlučových cest.

Dobře překonat hematoencefalickou bariéru, může být použita při zánětlivých, bakteriálních lézích nervového systému.

Jsou léky volby pro léčbu pacientů s renálním selháním. Vylučuje se ledvinami a játry. Změna a úprava dávky je nutná pouze v případě kombinované renální a jaterní insuficience.

Cefoperazon prakticky nepřekonává hematoencefalickou bariéru, proto se nepoužívá při meningitidě.

Čtěte dále: Výběr analogů Ceftriaxonu v různých formách uvolňování

Je jediným inhibitorem cefalosporinu.

Skládá se z kombinace cefoperazonu s inhibitorem beta-laktamázy sulbactam.

Efektivní při anaerobních procesech může být předepisována jako jednosložková léčba zánětlivých onemocnění pánve a břišní dutiny. Také se aktivně používá v nemocničních infekcích vážného stupně, bez ohledu na lokalizaci.

Cefalosporinové antibiotika se dobře kombinují s metronidazolem při léčbě intraabdominálních a pánevních infekcí. Jsou léky volby pro těžké, komplikované inf. močových cestách. Používá se při sepse, infekčních lézích kostní tkáně, kůže a podkožního tuku.

Určeno neutropenickou horečkou.

Zahrnuje celé spektrum 4. aktivity a působí na flóru rezistentní na penicilin a MRSA.

  • mladší 18 let;
  • u pacientů s konvulzivními záchvaty v anamnéze, epilepsií a selháním ledvin.

Ceftobiprol (Zeftera) je nejúčinnější léčbou infekcí diabetické nohy.

Parenterální podání

Používá se v / v a v / m úvodu.

U meningitidy až do 16 g v šesti injekcích. Pro kapavku se jednou podává 0,5 g intramuskulárně.

Meningitida - 100 za 2 r. Ne více než 4,0 g za den.

Meningitida - 2 g každých dvanáct hodin. Gonorea - 0,25 g jednou.

Nežádoucí účinky a kombinace léků

  1. Vymezení antacid významně snižuje účinnost antibiotické terapie.
  2. Cephalosporiny se nedoporučují kombinovat s antikoagulancií a protidoagulačními látkami, trombolytiky - což zvyšuje riziko krvácení do střeva.
  3. Není kombinováno s cyklickými diuretiky, kvůli riziku nefrotoxického účinku.
  4. Cefoperazon má při pití alkoholu vysoké riziko disulfiramového efektu. Uchovává se několik dní po úplném zrušení léku. Může způsobit hypoprothrombinemii.

Pacienti jsou zpravidla dobře tolerováni u pacientů, je však třeba vzít v úvahu vysokou frekvenci křížových alergických reakcí s peniciliny.

Nejčastější dyspeptické poruchy, zřídka - pseudomembranózní kolitida.

Možné: intestinální dysbióza, kandidóza úst a vagíny, přechodné zvýšení jaterních transamináz, hematologické reakce (hypoprothrombinémie, eozinofilie, leuko a neutropenie).

Se zavedením Zeftery možný vývoj flebitidy, perverzní chuť, výskyt alergických reakcí: angioedém, anafylaktický šok, bronchospastické reakce, vývoj sérové ​​nemoci, vznik erythema multiforme.

Méně často se může objevit hemolytická anémie.

Ceftriaxon není podáván novorozencům kvůli vysokému riziku vzniku jaderného žloutenka (v důsledku vyloučení bilirubin z vazby s plazmatickým albuminem) a není indikován u pacientů s infekcí žlučových cest.

Cefalosporiny 1-4 generace se používají k léčbě žen během těhotenství, bez omezení a rizika teratogenního účinku.

Pátý je určen v případech, kdy pozitivní účinek pro matku je vyšší než možné riziko pro nenarozené dítě. Malý průnik do mateřského mléka, ale jmenování během laktace může způsobit dysbakteriózu ústní sliznice a střev u dítěte. Také se nedoporučuje používat pátou generaci Cefixime a Ceftibuten.
U novorozenců se doporučují vyšší dávky v důsledku opožděné renální exkrece. Je důležité si uvědomit, že přípravek Cefipim je povolen pouze od dvou měsíců věku a přípravek Cefixime je od šesti měsíců.
U starších pacientů by měly být upraveny dávky na základě výsledků studie funkce ledvin a biochemické analýzy krve. Důvodem je věkové zpoždění při vylučování cefalosporinů.

V případě jaterní patologie je nutné snížit použité dávky a sledovat jaterní testy (ALAT, ASAT, tymolový test, hladina celkového, přímý a nepřímý bilirubin).

Článek připravuje lékař infekčních onemocnění
Chernenko A.L.

Přečtěte si dále: Vše o moderní klasifikaci antibiotik

Nějaké otázky? Získejte bezplatnou konzultaci s lékařem právě teď!

Stisknutím tlačítka se dostanete na speciální stránku našeho webu s formulářem pro zpětnou vazbu se specialistou profilu, který vás zajímá.

Volné lékařské konzultace

Cefalosporiny jsou velkou skupinou vysoce aktivních antibiotik, z nichž první byla objevena v polovině dvacátého století. Od té doby byla objevena řada dalších antimikrobiálních látek této skupiny a jejich syntetizované semisyntetické deriváty. Proto se v současné době klasifikuje pět generací cefalosporinů.

Hlavním účinkem těchto antibiotik je poškození buněčných membrán bakterií, což následně vede k jejich smrti. Cefalosporiny se používají k léčbě infekcí způsobených gramnegativními bakteriemi, stejně jako grampozitivními bakteriemi, jestliže antibiotika z skupiny penicilinu jsou neúčinná.

Existují léky ze skupiny cefalosporinů jak pro orální, tak i pro injekční podání. Současně se ve formě tablet uvolňují cefalosporiny patřící do 1., 2. a 3. generace a 4. a 5. generace antibiotik této skupiny je určena výhradně pro parenterální podávání. To je proto, že ne všechny léky související s cefalosporiny jsou absorbovány z gastrointestinálního traktu. Antibiotika na pilulkách jsou zpravidla předepsána pro mírné infekce v ambulantní terapii.

Zvažte, které cefalosporiny mohou být podávány perorálně, přičemž je oddělujte podle generací.

Cefalosporiny první generace v tabletách

Patří sem:

Tyto léky jsou charakterizovány úzkým spektrem expozice a také nízkou aktivitou proti gramnegativním bakteriím. Ve většině případů se doporučují k léčbě nekomplikovaných infekcí kůže, měkkých tkání, kostí, kloubů a orgánů ENT způsobených streptokoky a stafylokoky. Současně se při léčbě sinusitidy a otitidy tyto léky nepředepisují vzhledem k tomu, že pronikají velmi špatně do středního ucha a do nosních dutin.

Hlavní rozdíl mezi přípravkem Cefadroxil a Cefalexinem spočívá v tom, že tento přípravek je charakterizován delší dobou účinku, která snižuje četnost užívání léku. V některých případech mohou být na začátku léčby předepisovány cefalosporiny první generace ve formě injekcí s dalším přechodem do formy tablety.

2. generace cefalosporinů v tabletách

Mezi léky této podskupiny patří:

Spektrum aktivity cefalosporinů druhé generace ve vztahu k gramnegativním bakteriím je širší než u zástupců první generace. Tyto tablety lze podávat s:

  • infekční a zánětlivá onemocnění horních a dolních cest dýchacích (tonzilitida, faryngitida, chronická bronchitida, pneumonie získaná v komunitě);
  • infekční léze močových cest;
  • závažné kožní infekce, bakteriální léze měkkých tkání, kostí a kloubů.

Vzhledem k tomu, že Cefaclor nemůže vytvářet vysoké koncentrace v prostředním uchu, nepoužívá se při akutním otitis media a v tomto případě se může použít Cefuroxime axetil. Současně je antibakteriální spektrum obou léčiv podobných, ale Cefaclor je méně aktivní ve vztahu k pneumokokům a hemofilním bacilům.

Cefalosporiny třetí generace v tabletách

Třetí generace cefalosporinů zahrnuje:

Vlastnosti těchto léků jsou:

  • vyšší účinnost proti enterobakteriím a Pseudomonas aeruginosa
  • vynikající farmakokinetické vlastnosti;
  • dobrá penetrace do tkáně.

Tato antibiotika jsou nejčastěji předepisována pro:

  • chronická bronchitida způsobená hemophilus bacillus a moraxella;
  • infekce močových cest způsobené multirezistentní flórou.

Cefixime je také předepsán pro kapavku a shigelózu.

Cefalosporinová antibiotika

Cefalosporiny, jako peniciliny, patří do beta-laktamových antibiotik, ale jejich chemická struktura je založena na kyselině 7-aminocefalosporové. Hlavními rysy cefalosporinů ve srovnání s peniciliny je jejich větší odolnost vůči beta-laktamázám. Cefalosporiny mají také širší spektrum účinku, včetně účinku na gramnegativní mikroorganismy.

První antibiotika cefalosporiny, které mají vysokou antibakteriální aktivitu, neměly úplnou rezistenci vůči beta-laktamázám. Byly odolné vůči plazmidové laktamázě, byly zničeny chromozomálními beta-laktamázami, které jsou produkovány gramnegativními mikroorganismy. Později byla syntetizována čtvrtá generace cefalosporinů.

Všechny cefalosporiny mají vysokou chemoterapeutickou aktivitu. Hlavním rysem cefalosporinů první generace je jejich vysoká antistafylokového aktivitu, včetně proti beta laktamazoobrazuyuschih a odolný proti benzylpenicillin kmenů, jakož i s ohledem na všechny typy streptokoků (kromě enterokoky) a Neisseria gonorrhoeae.

Druhá generace cefalosporinů má také vysokou antistaifylokokovou aktivitu, včetně proti kmenům rezistentním na penicilin. Jsou velmi aktivní proti Escherichia, Klebsiella, Protea.

Cefalosporiny třetí generace mají širší spektrum účinku než první a druhá generace cefalosporinů a jsou velmi aktivní proti gramnegativním bakteriím.

Cefalosporiny čtvrté generace mají některé charakteristické rysy. Stejně jako cefalosporiny druhé a třetí generace, které jsou odolné vůči plazmidu beta-laktamázy gram-negativních bakterií, a navíc - působení chromozomální beta-laktamáza; na rozdíl od ostatních cefalosporinů jsou vysoce aktivní téměř u všech anaerobních bakterií a bakterií. Proti Gram-pozitivní mikroorganismy jsou o něco méně aktivní než cefalosporinů první generace, a nepřekračují účinnost cefalosporinů třetí generace. Vysoká účinnost proti anaerobům je jejich jedinečnou vlastností.

Cefalosporiny se liší ve svých jiných vlastnostech. Proto se cefalosporiny první generace - cefazalin a cefalotin - prakticky neabsorbují perorálně, jsou předepisovány pouze parenterálně. Cephalexin se užívá perorálně. U léků druhé generace se cefuroxim podává intramuskulárně a intravenózně. Cefoxitin je předepisován pouze parenterálně. Léky třetí generace - cefotaxim, ceftriaxon, cefoperazon a ceftazidim - jsou předepisovány pouze parenterálně. Čtvrtá generace cefpironu a cefmethasonu se také injektuje intravenózně.

Orální Cefalosporiny jsou používány pro stejné indikace jako parenterální, ale vzhledem k jejich nižší antibakteriální účinek, když se podává až středně závažné infekce.

Cefalosporiny mají baktericidní účinek. Mechanismus jejich působení je spojen s poškozením buněčné membrány bakterií, které jsou ve stádiu chovu, kvůli specifické inhibici buněčné membrány.

Nežádoucí účinky: alergické reakce a poškození ledvin; Doporučuje se, aby cefalosporiny byly pečlivě předepisovány pacientům, kteří mají v anamnéze přecitlivělost na peniciliny.

Cefalosporiny jsou kontraindikovány za přítomnosti alergie na kteroukoli z léčiv v této skupině, stejně jako u onemocnění jater a ledvin; V této skupině těhotenství by měla být předepsána opatrnost.

I generace: cefazolin (kefzol), cefalotin (keflin), cefaloridin (tseporin), cefalexin (kefeksin), cefradin, cefapirin, cefadroxil.

II generace: cefuroxim (ketocef), cefaclor (vercef), cefotaxim (claforon), cefotiam, cefotetan.

III Výroba: tsefotriakson (longatsef, Rocephin) tsefonerazol (tsefobit), ceftazidim (kefadim, mirotsef Fortum), cefotaxim, Cefixime, tsefroksidin, ceftizoxim, tsefrpiridoksim.

IV generace: cefoxitin (mefoxin), cefmetazol, cefpirom.

Cefotetan a cefoxitin jsou tsefomitsinovym antibiotika (v poloze 7 cefemového jádra mají methoxy, a postranní řetězec - kyano, což jim umožňuje proniknout membránu gramnegativních mikroorganismů, rezistentních na beta-laktamázy).

I. Skupiny thienamycinů. Imipenem je antibiotikum s širokým spektrem účinku proti grampozitivním a gramnegativním mikroorganismům. Používá se ve formě kombinovaného léčiva v kombinaci se specifickým inhibitorem enzymu dehydropeptidázy ledvin - cilastatinu. Tato kombinace inhibuje metabolismus imipenemu v ledvinách a zvyšuje koncentraci antibiotika v ledvinách a močovém traktu (lék Tiekam).

Odolnost proti gramnegativním organismům beta-laktamázy. Použití: infekce břišní dutiny, dýchací cesty, septikémie, infekce močových cest, infekce kůže, malé tkáně, kosti a klouby. Nežádoucí účinky jsou podobné cefalosporinům.

Ii. Aztreonam (azaktam) - monocyklické beta-laktamové antibiotikum. Má silný baktericidní účinek na gram-negativní bakterie. Relativně rezistentní na beta-laktamázu. Aplikace: závažné infekce močových cest, septikémie, infekce kůže a dýchacích cest. Nežádoucí účinky: nevolnost, průjem, zánět kůže. Kontraindikace při alergických reakcích a těhotenství.

Cefalosporiny jsou přirozené a polosyntetické antibiotika odvozené od kyseliny 7-aminocefalosporové. Mají široké spektrum, antibakteriální účinky, odolnost proti působení stafylokokové penicilinázy, nekompletní křížová alergie s peniciliny. Odolnost bakterií vůči cefalosporinům v procesu léčby se vyvíjí pomalu. Cefalosporiny působí baktericidně na mikrobiální buňku podle mechanismu účinku, jako jsou peniciliny, inhibitory syntézy bakteriální buněčné stěny.

Cefalosporin C. Následně byly získány polosyntetických antibiotik (cefalotin, cefaloridin, cefalexin, cefaloglycin, cefradin, cefazolin, tsefanon et al.), Účinnější ve srovnání s přírodní cefalosporiny - první skupina antibiotika byl izolován z kultivační půdy houby Cephalosporium acremonium.

Kefalotin a cefaloridin jsou široce používány pro parenterální podávání a cefalexin pro orální podávání. Cefalotin a cefalexin vyrábí domácí průmysl, jsou účinné proti koků a většina kmenů E. coli, Próteus, Salmonella, a jiné gram-negativní bakterie:

Cefalosporiny se používají hlavně při sepsi, respiračních a gastrointestinálních onemocněních zvířat.

Cefaloridin - Cefaloridinum. Synonyma: tseporin, Kefladin, Ceporan.

Bílý krystalický prášek, dobře rozpustný ve vodě. Vodné roztoky léku ztmavují ve světle.

Droga má baktericidní účinek na gram-pozitivní a gram-negativní (včetně penitsillinazoobrazuyuschie) coccal bakterií Clostridium, antrax, Escherichia, Salmonella, Shigella; méně aktivní proti enterokokům; není účinný proti Pseudomonas aeruginosa, mykobakterie rickettsii, viry, prvoky, stejně jako většina kmenů Proteus a b -laktamazoobrazuyuschih kmeny gram-negativních bakterií.

Při orálním podání je cefaloridin špatně absorbován, proto se používá pouze parenterálně. Při intramuskulárním a intravenózním podání proniká dobře do orgánů a tkání a udržuje se v terapeutických koncentracích po dobu až 8 hodin. Vylučuje se z těla hlavně ledvinami.

Lék lze použít, pokud jste alergičtí na peniciliny. Při zavádění cefaloridinu se v některých případech zaznamenal nefrotoxický účinek.

Cefaloridin podávána intravenózně (Mikrofluidní nebo infuze) nebo intramuskulárně 3 krát denně v dávce 1 kg hmotnosti zvířete: koně a dobytek 10-20 mg, 5-15 mg psy. Ve vážných případech onemocnění je intravenózní podávání léku indikováno v dávce 25 mg na 1 kg živočišné hmotnosti 4krát denně.

Cefalotin - Cefalotinum. Synonyma: Cepovenin, Keflin.

Bílý krystalický prášek rozpustný ve vodě. Spektrum antimikrobiálního účinku je podobné spektru cefaloridinu. Cefalotin není zničen stafylokokovou penicilinázou, ale rozkládá se působením penicilinázy produkované gramnegativními bakteriemi.

Stejně jako cefaloridin je léčivo používáno pouze parenterálně kvůli špatné absorpci v gastrointestinálním traktu. Rychleji než cefaloridin, vylučovaný z těla, který je v léčebných koncentracích v krvi po dobu 3-4 hodin.

Cefalotin kvůli nemocnosti, když se podává intramuskulárně podáván intravenózně většinou 4-6 krát denně v následujících dávkách: koně a dobytek 10-15 mg, psi 5-10 mg na 1 kg hmotnosti zvířete.

Cefalexin - Cefalexinum. Synonyma: Ceporex, Keflex.

Bílý krystalický, lehce hygroskopický prášek rozpustný ve vodě.

Podle spektra antimikrobiálního účinku se cefalexin neliší od cefalotinu a cefaloridinu, ale je stabilní v kyselém prostředí a je účinný při orálním podávání. Lék je rychle a téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu, vylučován ve významných množstvích močí v modifikované formě; malá část antibiotika se vylučuje do žluči.

Cefalexin se podává orálně 4krát denně v dávkách na 1 kg hmotnosti zvířat: koně a skot 10-15 mg, psi 5-12 mg.

Cefalosporiny se vyrábějí pro parenterální podávání v hermeticky uzavřených lahvičkách: cefaloridin - 0,25, 0,5 a 1 g; cefalotin - 0,5, 1 a 2 g; cefalexin vyrobený v kapslích o velikosti 0,25 a 0,5 g.

Při použití cefalosporinů ve vyšších dávkách je nutno sledovat funkci ledvin kvůli možnému nefrotoxickému účinku.

Cefalosporiny jsou skladovány podle seznamu B na suchém, tmavém místě při teplotách nejvýše 10 ° C. Doba použitelnosti je 2 roky.

Zdroje: Zatím žádné komentáře!

Cefalosporinová antibiotika jsou vysoce účinné léky. Otevírali je v polovině minulého století, ale v posledních letech byly vyvinuty nové nástroje. Existuje již pět generací takových antibiotik. Nejběžnější jsou cefalosporiny ve formě tablet, které vynikají práci s různými infekcemi a mohou být dobře tolerovány i malými dětmi. Jsou snadno použitelné a lékaři je často předepisují na léčbu infekčních onemocnění.

Historie vzhledu cefalosporinů

Ve 40. letech minulého století bylo zjištěno, že italský vědec Brodzu, který studoval příčinné činitele tyfusové horečky, měl houbu, která měla antibakteriální aktivitu. Bylo zjištěno, že je docela účinný proti grampozitivním a gramnegativním bakteriím. Později tito vědci izolovali látku z této houby, nazývanou cefalosporin, na základě které byly vytvořeny antibakteriální léky, spojené do skupiny cefalosporinů. Vzhledem k jejich odolnosti vůči penicilinázě byly použity v případech, kdy penicilin vykazoval neúčinnost. Cephaloridin byl první lék cefalosporinových antibiotik.

K dnešnímu dni existuje již pět generací cefalosporinů, které spojily více než 50 léků. Navíc byly vytvořeny polosyntetické drogy, které jsou stabilnější a mají široké spektrum účinku.

Účinek cefalosporinových antibiotik

Antibakteriální účinek cefalosporinů je vysvětlen jejich schopností ničit enzymy, které tvoří základ bakteriální buněčné membrány. Jsou aktivní pouze proti mikroorganismům, které rostou a množí se.

První a druhá generace léky prokázáno, že je účinný proti strep a Staph infekcí, ale byla zničena působením beta-laktamáz, které produkují gram-negativní bakterie. Nejnovější generace cefalosporinových antibiotik byly odolnější a používají se v různých infekcí, ale ukázalo jako neúčinné proti streptokokům a stafylokokům.

Cefalosporiny jsou rozděleny do skupin podle různých kritérií: účinnost, spektrum účinku, způsob podání. Nejběžnější klasifikace je však považována za generace. Podívejme se podrobněji na seznam léků řady cefalosporinů a jejich účelu.

Léky první generace

Nejoblíbenějším léčivem je cefazolin, který se používá proti stafylokokům, streptokokům a gonokokům. Dostane se k postiženému místu pomocí parenterálního podání a nejvyšší koncentrace účinné látky se dosáhne v případě, že vstoupíte do léku třikrát denně. Indikace pro použití přípravku Cefazolin je negativní účinek stafylokoků a streptokoků na klouby, měkké tkáně, kůži, kosti.

Je třeba věnovat pozornost skutečnosti, že poměrně nedávno byla tato droga široce používána k léčbě velkého množství infekčních onemocnění. Avšak s nástupem modernějších léků 3. - 4. generace již nebyla předepsána pro léčbu intraabdominálních infekcí.

Přípravy 2 generace

Cefalosporinové antibiotika 2. generace jsou charakterizovány zvýšenou aktivitou proti gramnegativním bakteriím. Léky jako Zinatsef, Kimacef působí proti:

  • infekce způsobené stafylokoky a streptokoky;
  • gramnegativních bakterií.

Cefuroxim je léčivo, které není účinné proti morganelům, Pseudomonas aeruginosa, většině anaerobních mikroorganismů a prozřetelnosti. V důsledku parenterálního podání proniká do většiny tkání a orgánů, takže se antibiotikum používá při léčbě zánětlivých onemocnění trvanlivé matky.

Závěs Tseklor je určen i pro děti a líbí se příjemným vkusem. Léčivo lze vyrábět ve formě tablet, suchého sirupu a kapslí.

2. cefalosporinové přípravky druhé generace jsou předepsány v následujících případech:

  • exacerbace zánětu středního ucha a sinusitidy;
  • léčba pooperačních stavů;
  • chronická bronchitida ve formě exacerbace, vznik komorové pneumonie;
  • infekce kostí, kloubů, kůže.

Léky třetí generace

Zpočátku byly v lůžkových podmínkách použity cefalosporiny třetí generace pro léčbu závažných infekčních onemocnění. V současné době se tyto léky používají v ambulantní klinice kvůli zvýšenému zvýšení odolnosti patogenů vůči antibiotikům. Přípravky třetí generace jsou předepsány v následujících případech:

  • parenterální druhy se používají pro těžké infekční léze a identifikované smíšené infekce;
  • fondy pro vnitřní použití se používají k tomu, aby se zbavili mírné nemocniční infekce.

Cefixime a ceftibuten, určené pro vnitřní použití, se používají k léčbě kapavky, šigelózy a exacerbací chronické bronchitidy.

Cefatoxime, který se používá parenterálně, pomáhá v následujících případech:

  • akutní a chronická sinusitida;
  • střevní infekce;
  • bakteriální meningitida;
  • sepse;
  • pánevní a intraabdominální infekce;
  • závažné poškození kůže, kloubů, měkkých tkání, kostí;
  • jako komplexní terapii kapavky.

Lék se vyznačuje vysokým stupněm proniknutí do orgánů a tkání, včetně hematoencefalické bariéry. Cefatoxime se může používat při léčbě novorozenců, pokud se objeví meningitida, a je kombinován s ampicilinem.

Léky 4. generace

Antibiotika této skupiny se objevily poměrně nedávno. Takové léky jsou vyráběny pouze ve formě injekcí, protože v tomto případě mají lepší účinek na tělo. 4. generace cefalosporinů v tabletách se neuvolňuje, protože tyto léky mají zvláštní molekulární strukturu, kvůli které nejsou aktivní složky schopné proniknout do buněčných struktur střevní sliznice.

Příprava 4 generace mají zlepšenou stabilitu a vykazují vyšší účinnost proti oportunních infekcí, jako enterokoky, gram-pozitivní koky, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterie.

Parenterální antibiotika jsou předepsána pro léčbu:

  • nosokomiální pneumonie;
  • infekce měkkých tkání, kůže, kostí, kloubů;
  • pánevní a intraabdominální infekce;
  • neutropenická horečka;
  • sepse.

Jedna ze čtyř generací léků je Imipenem, ale měli byste si být vědomi toho, že pyokyanická tyčinka je schopna rychle vyvinout rezistenci na tuto látku. Toto antibiotikum se používá pro intramuskulární a intravenózní podání.

Následující léčivý přípravek je Meronem, který má vlastnosti podobné Imipenemu a má tyto vlastnosti:

  • vysoká aktivita proti gramnegativním bakteriím;
  • nízká aktivita proti streptokokovým infekcím a stafylokokům;
  • žádný antikonvulzivní účinek;
  • používaný pro intravenózní injekční nebo kapací infuzi, ale stojí za to, aby se nezabránilo intramuskulárnímu podání.

Droga Azaktam má baktericidní účinek, ale jeho použití způsobuje vývoj následujících vedlejších reakcí:

  • tvorba tromboflebitidy a prosté flebitidy;
  • žloutenka, hepatitida;
  • dyspeptické poruchy;
  • neurotoxicity.

Léky z 5. generace

Cefalosporiny páté generace mají baktericidní účinek, což přispívá ke zničení stěn patogenů. Takové antibiotika jsou účinné proti mikroorganismům, u kterých se vyvinula rezistence na cefalosporiny třetí generace a léky ze skupiny aminoglykosidů.

Zinforo - toto léčivo se používá k léčbě komunitní pneumonie, která je komplikována infekcí měkkých tkání a kůže. Jeho nežádoucí účinky jsou bolest hlavy, průjem, svědění, nevolnost. Je třeba věnovat zvýšenou pozornost pacientům se zinforo s konvulzivním syndromem.

Zefter - toto léčivo se vyrábí ve formě prášku, z něhož se připravuje roztok pro infuzi. Je určen k léčbě příměsí a komplikovaných infekcí kůže, stejně jako k infekci diabetické nohy. Před použitím by měl být prášek rozpuštěn v roztoku glukózy, fyziologickém roztoku nebo v injekční vodě.

Přípravky 5. generace jsou účinné proti Staphylococcus aureus a vykazují mnohem širší spektrum farmakologické aktivity než předchozí generace cefalosporinových antibiotik.

Cefalosporiny jsou tedy poměrně velká skupina antibakteriálních léčiv používaných k léčbě onemocnění u dospělých a dětí. Léky této skupiny jsou velmi oblíbené kvůli nízké toxicitě, účinnosti a pohodlné formě aplikace. Existuje pět generací cefalosporinů, z nichž každá se liší svým spektrem účinku.

Cefalosporinové přípravky jsou přírodní sloučeniny odvozené od houby Sephalosporium (obsažené v mořské vodě) a polosyntetických látek vyrobených z 7-ACC (kyselina 7-amincefalosporová). Jejich vlastnosti zahrnují vysoký baktericidní účinek, široké spektrum účinku a nízkou toxicitu. Také cefalosporinové antibiotika mají částečnou křížovou alergenitu s peniciliny a vysokou aktivitu proti stafylokokům, které jsou rezistentní vůči jiným druhům léčiv.

Poprvé byla houba Cephalosporium acremonium s výraznou antibakteriální aktivitou izolována v roce 1945 od mořské vody italským vědcem G. Brotsem. V budoucnu bylo možné získat z této látky novou látku - cefalosporin C. Cephaloridin se stal prvním léčivým přípravkem patřícím do této třídy. Dosud, léky z cefalosporinové skupiny, existuje více než 50 položek.

Antibiotika tohoto typu mohou inhibovat syntézu peptidoglykanu, což zničí enzymy, které přispívají k tomuto procesu. Účinnost cefalosporinových léčiv závisí na specifických mikroorganismech, které mohou zničit. V tomto případě cefalosporiny zpravidla působí pouze na reprodukci a růst mikroorganismů. Ale buňky, které jsou v klidu, neovlivňují léky.

Cefalosporiny jsou klasifikovány podle následujících parametrů:

  • způsob podání do těla (orálně nebo parenterálně);
  • šířka spektra antibakteriálních účinků;
  • stupně odolnosti vůči gramnegativním bakteriím;
  • vlastnosti metabolismu.

Nicméně nejběžnější klasifikací léčiv je tvorba antibiotika. V současnosti existuje pět takových skupin drog. V každé z nich je léčivo s pozitivními vlastnostmi, které tvoří základ nové generace cefalosporinů. Pro první byl cefazolin použit pro druhou, cefroxim, a pro třetí a čtvrtou, respektive cefoxim a cefecim.

První skupina cefalosporinů ovlivňuje prakticky všechny stafylokoky, včetně mikroorganismů rezistentních na benzylpenicilin, kmene E. coli a proteinu. Současně neexistuje žádný účinek na penicilin-rezistentní pneumokoky a enterokoky, stejně jako aerobní gramnegativní bakterie a "nemocniční" varianty klostridiu nebo stejného protea.

Indikace pro použití první generace jsou stafylokokové a streptokokové onemocnění, jako je pneumonie, faryngitida a infekce kůže, měkkých tkání a močových cest. Často se antibiotika používají k profylaxi před operací na srdci, krevních cévách, krku, hlavě, žlučových cestách a žaludku.

Druhá generace cefalosporinů má vliv na větší počet gramnegativních bakterií ve srovnání s prvními. S jejich pomocí se můžete zbavit protey, hemofilních hůlků a gonokokků. Dále jsou tato cefalosporinová antibiotika účinná při léčbě gynekologických onemocnění a infekcí měkkých tkání. Modrý hnisový bacil a "nemocniční" kmeny jsou však špatně citlivé na látky této skupiny.

Pro třetí generaci se vyznačuje ještě širší spektrum činností. Ovlivňuje stejné bakterie, které já a skupina II, tato antibiotika jsou cefalosporiny úspěšně konkurovat i klepsiellami, Salmonella, Shigella a jiné typy hemofilických bakterií, stejně jako s Pseudomonas aeruginosa (zejména svázaný s aminoglykosidy). Třetí generace však má menší vliv na stafylokoky a streptokoky než na druhou.

Léky čtvrté generace, existuje více než tucet. Všichni jsou schopni:

  • ovlivňuje gramnegativní bakterie a grampozitivní koky;
  • odolat rezistenci mikroorganismů, což snižuje účinnost chemoterapie.

Použití antibiotik tohoto druhu je vhodné v případě závažných infekcí kloubů, kůže, kostí, břišní dutiny a malé pánve.

Pátá generace se skládá z malého množství léků, z nichž hlavní je ceftobiprol medokaril. To se vyznačuje nejširší škály účinků ze všech skupin cefalosporinů. A na rozdíl od předchozích generací modem také může vyléčit Staphylococcus aureus rezistentní na meticilin.

Dnes je parenterální (subkutánní nebo intravenózní) podávání cefalosporinových antibiotik nejúčinnější proti většině gramnegativních bakterií. A při onemocnění způsobeném stafylokoky, enterobakteriemi a gangrenózním bacilím se léky podávají společně s metronidazolem. Parenterální podávání cefalosporinů se také doporučuje pro léčbu různých typů sepse a pro profylaxi bakterémie, která se vyvinula po studiích močových cest.

Intramuskulárně se takové antibiotika podávají v léčbě kapavky způsobené gonokoky rezistentními na penicilin. Současně není léčba Staphylococcus aureus za pomoci I - IV generací nestojí za to - pro to je vhodné pouze páté.

Vlastnosti a použití antibiotik skupiny cefalosporinů

Cefalosporiny jsou skupina antibiotik, které ve své struktuře obsahují ß-laktamový kruh, a proto mají určité podobnosti s peniciliny.

Cefalosporiny zahrnují velké množství antibiotik, jejichž hlavním rysem je nízká toxicita a vysoká aktivita proti většině patogenních (patogenních) bakterií.

Mechanismus antibakteriální aktivity

Cefalosporiny, jako peniciliny, obsahují ß-laktamový kruh ve struktuře molekuly. Mají baktericidní účinek, to znamená, že vedou ke smrti bakteriální buňky. Takový mechanismus aktivity je realizován potlačením (inhibice) tvorby bakteriální buněčné stěny. Na rozdíl od penicilinů a jejich analogů má jádro molekuly malé rozdíly v chemické struktuře, což činí odolnou vůči účinkům bakteriálních enzymů beta-laktamázy.

Většina cefalosporinů má na rozdíl od penicilinů širší spektrum aktivity a bakteriální rezistence k nim se vyvíjí méně často.

Druhy cefalosporinů

S vývojem nových antibiotik, skupina cefalosporinů rozlišuje několik významných generací, mezi něž patří:

  • První generace (cefazolin, cefalexim) jsou prvními zástupci této skupiny, mají nejužší spektrum aktivity, používají se hlavně v chirurgii a pro léčbu streptokokové faryngitidy (anginy).
  • II generace (cefuroxim) mají významnější spektrum účinnosti, proto se používají k léčbě infekcí urogenitálního traktu, pneumonie (pneumonie) a horních cest dýchacích (sinusitida, otitis).
  • generace III (ceftazidim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim) - dnes cefalosporiny této generace se nejčastěji používají k léčbě infekčních bakteriálních onemocnění s těžkou, včetně hnisavé měkkých tkání různého lokalizace, horních cest dýchacích, zánět dýchacích cest, struktur urogenitálního traktu, kostní tkáň, břišní orgány některých střevních infekcí (salmonelóza).
  • IV generace (cefepime, cefpiron) jsou nejmodernější antibiotika, jsou antibiotiky druhého řádu, proto se používají pouze při velmi těžkých infekčních zánětlivých procesech s různou lokalizací, u kterých nejsou antibiotika účinná.

K dnešnímu dni, dobře navržené generace cefalosporinů v (ceftolozane, ceftobiprol), ale jejich použití je omezeno, obvykle se používají ve velmi vzácných případech, závažných infekcí, zvláště při sepsi (otrava krve) proti lidské imunodeficience.

Funkce aplikace

Obecně platí, že téměř všichni zástupci skupiny cefalosporinů jsou dobře tolerováni, existuje několik hlavních vedlejších účinků a jejich použití, které zahrnují:

  • Alergické reakce jsou nejčastější nežádoucí účinky (10% všech případů cefalosporinů), které se vyznačují různými projevy (vyrážka, svědění kůže, kopřivka, anafylaktický šok). Protože tyto antibiotika obsahují β-laktamový kruh, mohou se vyvinout alergické křížové reakce s peniciliny. Pokud osoba měla alergii na peniciliny a jejich analogy, pak se v 90% případů vyvinou na cefalosporiny.
  • Orální kandidóza - může dojít při dlouhodobém používání cefalosporinů bez ohledu na zásady racionální antibiotika, kde aktivovanou oportunní plísňová mikroflóra poskytl kvasnic rodu Candida.
  • Nepoužívejte léky této skupiny u lidí s těžkou renální nebo jaterní nedostatečností, protože jsou metabolizovány a vylučovány v těchto orgánech.
  • Použití je povoleno pro těhotné ženy a malé děti, ale pouze za přísných lékařských indikací.
  • Během používání antibiotik v této skupině by starší pacienti měli dávku opravit, protože proces jejich eliminace je snížen.
  • Cefalosporiny pronikají do mateřského mléka, což je třeba vzít v úvahu při jejich užívání u kojících žen.
  • Během kombinovaného použití cefalosporinů s léčivy antikoagulační skupiny (snížení srážení krve) existuje vysoké riziko krvácení na různých místech.
  • Kombinované použití s ​​aminoglykosidy významně zvyšuje zátěž ledvin.
  • Současný příjem cefalosporinů a alkoholu se nedoporučuje.

Tyto vlastnosti jsou nezbytně vzaty v úvahu před použitím antibiotik v této skupině.

Vzhledem k nízké toxicitě a vysoké účinnosti antibiotik v této skupině nalezly široké uplatnění v různých oblastech medicíny, včetně porodnictví, pediatrie, gynekologie, chirurgie a infekčních onemocnění.

Všechny cefalosporiny jsou podávány v perorální formě (tablety, sirup) a parenterální (roztok pro intramuskulární nebo intravenózní podání).

Více Informací O Chřipce