Fluorchinolonové antibiotika

Alergie. Přejít na všechny přípravky chinolonu.

Těhotenství Neexistují spolehlivé klinické údaje o toxických účincích chinolonů na plod. Existují izolované zprávy o hydrocefalu, zvýšený intrakraniální tlak a vypuknutí fontanelů u novorozenců, jejichž matky během těhotenství užívaly kyselinu nalidixovou. V souvislosti s vývojem experimentu s artropatií u nezralých zvířat se užívání všech chinolonů během těhotenství nedoporučuje.

Kojení. Chinolony v malém množství pronikají do mateřského mléka. Existují zprávy o hemolytické anémii u novorozenců, jejichž matky během kojení užívaly kyselinu nalidixovou. Při pokusu způsobily chinolony u nezralých zvířat artropatii, proto je doporučuje, když je předepisuje dojčatám, převést dítě na umělé krmení.

Pediatrie Na základě experimentálních údajů se užívání chinolonů nedoporučuje během období vzniku osteoartikulárního systému. Kyselina oxolinová je kontraindikována u dětí do 2 let, pipemidovaya - do 1 roku, nalidixu - až 3 měsíce.

Fluorochinolony se nedoporučují dětem a dospívajícím. Nicméně klinické zkušenosti a speciální studie používají fluorochinolonů v pediatrii nepotvrdily riziko poškození kostí a kloubů, a proto je dovoleno jmenování fluorochinolonů dětí ze zdravotních důvodů (zhoršení infekce u cystické fibrózy, závažných infekcí různého lokalizaci způsobené multirezistentními bakteriemi, infekce během neutropenie ).

Geriatrie U starších lidí dochází při užívání fluorochinolonů, zejména v kombinaci s glukokortikoidy, k zvýšenému riziku přetrvávání šlach.

Onemocnění centrálního nervového systému. Chinolony mají stimulační účinek na centrální nervový systém, proto se nedoporučují používat u pacientů s anamnézou konvulzivní poruchy. Riziko záchvatů se zvyšuje u pacientů s poruchami cerebrální cirkulace, epilepsií a parkinsonismem. Pokud používáte kyselinu nalidixovou, může se zvýšit nitrolební tlak.

Zhoršená funkce ledvin a jater. Chinolony generace I nelze použít v případě renální a jaterní insuficience, protože v důsledku akumulace léčiv a jejich metabolitů vzrůstá riziko toxických účinků. Dávky fluorochinolonů s těžkým renálním selháním podléhají korekci.

Akutní porfýrie. Chinolony by neměly být používány u pacientů s akutní porfyrií, neboť mají při pokusu na zvířatech porfyrinogenní účinek.

Lékové interakce

Zatímco použití antacid a jiné přípravky, které obsahují hořečnaté ionty, zinek, železo, bismut, mohou snižovat biologickou dostupnost chinolonů neabsorbovatelných dojít ke vzniku chelátových komplexů.

Pipemidová kyselina, ciprofloxacin, norfloxacin a pefloxacin může zpomalit eliminaci methylxanthiny (theofylin, kofein), a zvýšit riziko toxických účinků.

Riziko neurotoxických účinků chinolonů se zvyšuje při použití spolu s NSAID, nitroimidazolovými deriváty a methylxantinem.

Chinolony vykazují antagonismus s nitrofuranovými deriváty, proto je třeba se vyvarovat kombinace těchto léků.

I generace chinolonů, ciprofloxacin a norfloxacin jsou nepřímé antikoagulanty narušit metabolismus v játrech, což vede ke zvýšení protrombinového času a zvýšenému riziku krvácení. Současné užívání může vyžadovat korekci dávky antikoagulantu.

Fluorchinolony by měly být předepsány opatrně ve stejnou dobu jako léky, které prodlužují QT interval, protože se zvyšuje riziko srdečních arytmií.

Při současném užívání glukokortikoidů se zvyšuje riziko přerušování šlachy, zejména u starších osob.

Při použití ciprofloxacin, pefloxacin a norfloxacin společně s léky, alkalizaci moči (inhibitory karboanhydrázy, citráty, hydrogenuhličitan sodný), zvyšuje riziko krystalurii a nefrotoxické účinky.

Při současném užívání azlocilinu a cimetidinu v důsledku poklesu tubulární sekrece se eliminace fluorochinolonů zpomaluje a jejich koncentrace v krvi se zvyšuje.

Informace o pacientech

Léky chinolon při požití by měly být užívány s plným sklenicí vody. Užívejte nejméně 2 hodiny před nebo 6 hodin po užití antacid a přípravků ze železa, zinku, vizmutu.

Přísně dodržujte režim a léčebný režim po celou dobu trvání léčby, abyste nezmeškali dávku a neberte ji pravidelně. Jestliže vynecháte dávku, vezměte ji co nejdříve; Neužívejte, jestliže je téměř čas, abyste užil další dávku; nezdvojte dávku. Odolnost trvání léčby.

Nepoužívejte léky, jejichž platnost vypršela.

Během léčby dodržujte adekvátní vodní režim (1,2-1,5 l / den).

Během používání léků a nejméně po 3 dnech po ukončení léčby nebuďte vystaveni přímému slunečnímu záření a ultrafialovým paprskům.

Poraďte se s lékařem, pokud k zlepšení nedojde během několika dnů nebo se objeví nové příznaky. Pokud dojde k bolesti v šlachách, ujistěte se, že postižený kloub je v klidu a poraďte se s lékařem.

myLor

Chlazení a léčba chřipky

  • Domů
  • Všechno
  • Antibiotika Fluorochinolon

Antibiotika Fluorochinolon

Quinoly se v medicíně široce používají od roku 1962 kvůli jejich farmakokinetice a biologické dostupnosti. Quinoly jsou rozděleny do dvou hlavních skupin:

U fluorochinolonů je charakteristický antibakteriální účinek, který umožňoval jejich použití k lokální léčbě ve formě kapek pro oči a uši.

Účinnost fluorochinolonů je způsobena mechanismem jejich působení - inhibují DNA gyrázu a topoizomerázu, což narušuje syntézu DNA v patogenní buňce.

Výhody fluorochinolonů v porovnání s přirozenými antibiotiky jsou nesporné:

  • Spektrum široké.
  • Vysoká biologická dostupnost a penetrace tkání.
  • Dlouhé období vylučování z těla, které poskytuje post-antibiotický účinek.
  • Snadná absorpce sliznic gastrointestinálního traktu.

Vzhledem k široké škále aplikací a jedinečnému baktericidnímu účinku (účinek na organismy během růstu a spánku) se fluorochinolonové antibiotika používají při léčbě močových onemocnění, prostatitidy.

Fluorochinolony - antibiotika (léky)

Klasifikace fluorochinolonu je hlavní generace, z nichž každá se vyznačuje pokročilejším antimikrobiálním účinkem:

Nejsilnější antibiotika

Lidstvo neustále hledá nejmocnější antibiotikum, protože jen taková lék může zaručit léčení mnoha smrtelných chorob. Nejúčinnější jsou považovány za širokospektrální antibiotika - mohou ovlivňovat jak grampozitivní, tak gramnegativní bakterie.

Cefalosporinová antibiotika mají široké spektrum účinku. Mechanismus jejich působení je spojen s inhibicí vývoje buněčných membrán kauzální buňky. Tato série antibiotik má minimální vedlejší účinky a neovlivňuje imunitu osoby.

Jedna z nevýhod cefalosporinů může být považována za jejich neúčinnost proti nepěnivým bakteriím. Nejsilnějším lékem v této sérii je Zeftera, vyráběná v Belgii a vyráběná v injekční formě.

Makrolidy jsou antibiotika, z nichž jedna je považována za nízkou toxicitu pro organismus a v závislosti na dávce může mít bakteriostatický a baktericidní účinek na mikroorganismy.

Fluorchinolony vykazují vysokou účinnost v různých infekcích a jejich lokalizacích. Fluorchinolony jsou jedinými antibiotiky, které mohou konkurovat lékům typu B-laktamu.

Nejnovější generací léků jsou levofloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin - jehož charakteristickým znakem je zvýšený účinek na původce pneumonie.

Karbapenem je skupina antibiotik, která patří k B-laktámům. Drogy v této řadě jsou obvykle považovány za rezervní drogy, ale ve zvláště těžkých případech se stávají základem terapie. Karbapenemy se vstřikují kvůli jejich nízké vstřebatelnosti v žaludku, ale mají dobrou biologickou dostupnost a širokou distribuci v těle.

Řada nežádoucích reakcí a vedlejších reakcí je vyvážena účinností užívání antibiotik. Karbapenemy musí být pod přísným dozorem lékaře, protože mohou způsobit křeče, zejména u onemocnění ledvin. V případě jakýchkoli změn v blahu pacienta by to měl vzít v úvahu ošetřující lékař.

Penicilinová antibiotika jsou baktericidní B-laktamy. Nedoporučuje se užívat peniciliny současně s jinými antibiotiky. Většina penicilinových antibiotik se injektuje pouze kvůli vysokému riziku zničení léčiva v kyselém prostředí žaludku.

Některé penicilinové přípravky již ztratily svou účinnost a v současné době nejsou klinickými lékaři používány kvůli jejich bezmocnosti ve vztahu k některým typům bakterií, které zmutovaly a ztratily citlivost na antibiotickou terapii peniciliny.

Jaké onemocnění se používají pro fluorochinolonové antibiotika?

Spektrum onemocnění, pro které se používají antibiotika fluorochinolonové skupiny, je následující:

  • Sepsy
  • Gonorrhea
  • Prostatitida
  • Infekce močových cest a pánevních orgánů.
  • Střevní infekce.
  • Infekce horních a dolních cest dýchacích.
  • Meningitida
  • Anthrax.
  • Tuberkulóza.
  • Infekce u pacientů s diagnostikovanou cystickou fibrózou.
  • Přípravky na bázi fluorochinolonu jsou široce používány při léčbě očních onemocnění, které jsou podporovány:

Vysoký stupeň penetrace léčiva do tkání oka, dokonce i přes intaktní rohovku.
Terapeuticky významná koncentrace se dosáhne během několika minut při aplikaci topicky.

Použití fluorochinolonů je indikováno pro různé infekce očních víček, spojivek, onemocnění rohovky a také jako profylaxi po mechanickém zranění a chirurgii.

Kontraindikace k použití fluorochinolonů může být rizikem alergické reakce, těhotenství a laktace a dětství a dospívání.

Fluorchinolony se vylučují hlavně ledvinami a játry, a proto u pacientů se sníženou funkcí ledvin nebo onemocněním jater může dávka vyžadovat úpravu.

Jedním z nejčastějších onemocnění, s nimiž se fluorochinolony dokáží vyrovnat, je bakteriální prostatitida, především vlivem účinků na grampozitivní a gramnegativní mikroorganismy, koncentrace léčiva v biologických tekutinách těla a snadnou toleranci léku u pacientů.

Pneumonie je považována za další hrozivou nemoc, která každoročně tvrdí tisíce životů. Bakterie-patogeny jsou odolné vůči tradičním antibiotickým lékům, takže lékaři se uchýlí k užívání léčiv obsahujících fluorochinolon.

Počáteční generace fluorochinolonů neposkytla požadovaný výsledek kvůli slabé přirozené aktivitě proti pneumokokům, hlavnímu původce pneumonie. Ale čtvrtá generace fluorovaných chinolonů je účinná proti pneumonii a zejména léku levofloxacin, který se uvolňuje ve dvou formách pro injekční a orální podávání.

Sparfloxacin je dostupný pouze ve formě tablet a není méně účinný při antibakteriální léčbě. Navzdory významným přínosům užívání těchto léků je s nimi spojeno množství vedlejších účinků:

  • Významné zvýšení citlivosti kůže na ultrafialové.
  • Změna srdeční frekvence, která způsobuje arytmii.
  • S přihlédnutím k těmto faktorům je nutno během léčby předepisovat léky s důkladnou analýzou přínosů a možných rizik.

Při léčbě urogenitálních infekcí způsobených chlamýdií je léčba předepisována fluorochinolony v tandemu s makrolidy. Makrolidy mají výraznou anti-chlamydiovou aktivitu, nejznámější a často používanou v této sérii je lék erythromycin. Doba léčby erytromycinem je obvykle jeden až dva týdny.

Fluorochinolony jsou méně účinné proti chlamydiím, ale vynikají práci s infekcemi způsobenými kapavou, různými koky a holemi a jsou proto indikováni pro komplexní terapii. Také společně léky řady fluorochinolonů a makrolidů jsou předepsány při léčbě bakteriální prostatitidy. Léčba po dobu jednoho měsíce vedla k viditelným výsledkům - významnému snížení symptomů a zlepšení krevní testy.

Přípravky (antibiotika) skupiny chinolon / fluorochinolon - popis, klasifikace, generace

Fluorchinolony jsou rozděleny do několika generací a každá následující generace antibiotik je silnější než předchozí.

I generace:

  • pipemidovaya (pipemidievuyu) kyselina;
  • kyselina oxolinová;
  • kyselina nalidixová.

II generace:

  • ciprofloxacin;
  • pefloxacin;
  • ofloxacin;
  • norfloxacin;
  • lomefloxacin.

III generace:

IV generace (respirační):

Moderní antibiotika se dokáží vyrovnat s mnoha, někdy i smrtelnými nemocemi, ale za to potřebují pečlivý a dokonce opatrný postoj a neodpouštějí lehkost. V žádném případě by se pacient neměl sám zabývat antibiotickou terapií, aniž by věděl, že jemnost užívání drogy může mít katastrofální následky.

Antibiotika - to je dodržování určité disciplíny - interval mezi užíváním určitých léků musí být naprosto stejný a dodržování anti-alkoholové stravy samozřejmě nese některé nepohodlí, ale nic v porovnání s návratem zdraví.

Moderní rytmus života oslabuje lidskou imunitu a příčinné činitele infekčních onemocnění se mění a stávají se odolné vůči hlavním chemickým přípravkům třídy penicilinu.

K tomu dochází z důvodu iracionálního nekontrolovaného používání a negramotnosti populace ve věcech lékařského charakteru.

Objev v polovině minulého století - fluorochinolony - umožňuje úspěšně zvládnout mnoho nebezpečných onemocnění s minimálními negativními důsledky pro tělo. Šest moderních léků je dokonce zahrnuto do seznamu základních.

Kompletní obraz účinnosti antibakteriálních látek pomůže tabulce níže. Ve sloupcích jsou uvedeny všechny alternativní obchodní názvy chinolonů.

Vlastnosti chemické struktury účinné látky po dlouhou dobu neumožňovaly získat kapalné dávkové formy série fluorochinolonů a vyráběly se pouze ve formě tablet. Moderní farmaceutický průmysl nabízí solidní výběr kapiček, mastí a dalších typů antimikrobiálních látek.

Čtěte dále: Informace o moderní klasifikaci antibiotik podle skupiny parametrů.

Tyto chemické látky jsou systematizovány na základě rozdílů v chemické struktuře a spektru antimikrobiální aktivity.

Neexistuje jednotná přísná systematizace chemických produktů tohoto typu. Jsou rozděleny podle polohy a počtu atomů fluoru v molekule na mono-, di- a trifluorochinolony, jakož i na respirační a fluorované druhy.

V procesu výzkumu a zlepšení prvních chinolonových antibiotik byly získány 4 generace lek. prostředky.

Patří mezi ně Negram, Nevigremon, Gramurin a Palin, získané na bázi nalidixových, pipimidovových a oxolinových kyselin. Chinolová antibiotika jsou chemické přípravky volby při léčbě bakteriálního zánětu močových cest, kde dosahují maximální koncentrace, protože se vylučují beze změny.

Jsou účinné proti salmonelám, shigelům, klebsielle a dalším eterobakteriím, avšak nevstupují dobře do tkání, což brání použití chinolonů pro systémovou antibiotickou terapii omezené na určité střevní patologie.

Grampozitivní koky, pyro-purulentní bakterie a všechny anaeroby jsou rezistentní. Navíc existuje několik výrazných vedlejších účinků ve formě anémie, dyspepsie, cytopenie a škodlivých účinků na játra a ledviny (chinolon je kontraindikován u pacientů s diagnostikovanou patologií těchto orgánů).

Téměř dvě desetiletí experimentů v oblasti výzkumu a zlepšování vedly k vytvoření fluorochinolonů druhé generace.

První byl Norfloxacin, získaný připojením molekuly atomu fluoru (v poloze 6). Schopnost vstoupit do těla a dosáhnout zvýšených koncentrací v tkáních umožnila jeho použití k léčbě systémových infekcí vyvolaných Staphylococcus aureus, mnoha gramovými mikroorganismy a některými gramovými tyčemi.

Zlatým standardem se stal Ciprofloxacin, který je široce používán v chemoterapii urogenitálních onemocnění, pneumonie, bronchitidy, prostatitidy, antraxu a kapavky.

Nežádoucí účinky jsou málo, což přispívá k dobré toleranci pacientů.

Tato třída získala své jméno kvůli své vysoké účinnosti proti chorobám dolních a horních cest dýchacích. Baktericidní účinek na pneumokoky rezistentní vůči penicilinu a jeho derivátům je zárukou úspěšné léčby sinusitidy, pneumonie a bronchitidy v akutní fázi. V lékařské praxi je Levofloxacin (Ofloxacin je levostranný izomer), Sparfloxacin a Temafloxacin.

Jejich biologická dostupnost je 100%, což umožňuje úspěšně léčit infekční nemoci jakékoliv závažnosti.

Moxifloxacin (Avelox) a Hemifloxacin jsou charakterizovány stejným baktericidním účinkem jako fluorochinolonové chemikálie předchozí skupiny.

Potlačují životně důležitou aktivitu pneumokoků rezistentních na penicilin a makrolidy, anaerobní a atypické bakterie (chlamydia a mykoplazma). Efektivní proti infekci dolních a horních dýchacích cest, zánětu měkkých tkání a kůže.
To také zahrnuje Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin a některé další. Během klinických studií však byla zjištěna jejich toxicita a následně velké množství vedlejších účinků. Tato jména byla proto stažena z trhu a dnes se nepoužívají v lékařské praxi.

Cesta k získání moderních vysoce účinných léků třídy fluorochinolonů byla poměrně dlouhá.

Vše začalo v roce 1962, kdy byla náhodně získána kyselina nalidixová z chlorochinu (antimalarická látka).

Jako výsledek testování vykazovala tato sloučenina mírnou bioaktivitu proti gramnegativním bakteriím.

Absorpce z trávicího traktu byla rovněž nízká, což neumožňovalo použití kyseliny nalidixové pro léčení systémových infekcí. Nicméně lék dosahoval vysoké koncentrace ve stádiu vylučování z těla, kvůli kterému byl použit k léčbě urogenitální koule a některých infekčních onemocnění střeva. Kyselina nebyla rozšířena na kliniku, protože patogenní mikroorganismy rychle vyvinuly rezistenci k ní.

Nalidixic, získaly o něco později pimemidové a oxolinové kyseliny, stejně jako léky, které jsou na nich založeny (Rosoxacin, Tsinoksatsin a další) - chinolonové antibiotika. Jejich nízká účinnost vedla vědce k tomu, aby pokračovali ve výzkumu a vytvářeli efektivnější možnosti. V důsledku mnoha experimentů v roce 1978 byl syntetizován Norfloxacin připojením atomu fluoru k molekule chinolonu. Jeho vysoká baktericidní aktivita a biologická dostupnost poskytla širší rozsah použití a vědci mají vážný zájem o vyhlídky na fluorochinolony a jejich zlepšení.

Od počátku osmdesátých lét bylo získáno mnoho léků, z nichž 30 prošlo klinickými zkouškami a 12 je široce používáno v lékařské praxi.

Přečtěte si dále: Vynálezce antibiotik nebo historie spásy lidstva

Nízká antimikrobiální účinnost a příliš úzké spektrum účinku léků první generace již dlouho omezily použití fluorochinolonů pouze na urologické a intestinální bakteriální infekce.

Následující vývoj však umožnil získat vysoce účinné léky, které dnes soutěží s penicilinovými antibakteriálními léky a makrolidy. Moderní fluorescenční respirační vzorce nalezly své místo v různých oblastech medicíny:

Záněty dolního střeva způsobené enterobakteriemi byly úspěšně léčeny Nevigramonem.

Vzhledem k tomu, že jsou vytvářeny pokročilejší léky této skupiny, které působí proti většině bacilů, rozšířil se rozsah použití.

Aktivita fluorochinolonových antimikrobiálních tablet v boji proti mnoha patogenům (zvláště atypickým) způsobuje úspěšnou chemoterapii pohlavně přenosných infekcí (jako je mykoplazmóza, chlamydia), stejně jako kvapavka.

Bakteriální vaginóza u žen, způsobená kmeny odolnými vůči penicilinům, také dobře reaguje na systémovou a lokální léčbu.

Zánět a celistvost epidermis způsobené stafylokoky a mykobakteriemi jsou léčeny vhodnými třídními léky (Sparfloxacin).

Používají se systémově (tablety, injekce) a pro místní použití.

Chemické přípravky třetí generace, které jsou vysoce účinné proti velké většině patogenních bakterií, jsou široce používány k léčbě orgánů ORL. Zánět paranasálních dutin (sinusitida) je rychle zastavován Levofloxacinem a jeho analogy.

Pokud je onemocnění způsobeno kmeny mikroorganismů rezistentních na většinu fluorochinolonů, doporučuje se používat Moxy nebo Hemifloxacin.

Již dlouhou dobu vědci nedokázali získat stabilní chemické sloučeniny vhodné pro vytváření kapalných lékových forem. Tím bylo obtížné používat fluorochinolony jako topické léky. Nicméně dalším zlepšením formulací bylo možné získat masti a oční kapky.

Lomefloxacin, levofloxacin a moxifloxacin jsou indikovány k léčbě konjunktivitidy, keratitidy, pooperačních zánětlivých procesů a k prevenci jejich zánětu.

Fluorchinolonové tablety a jiné dávkové formy, nazývané respirační, jsou vynikající pro zmírnění zánětu dolních a horních cest dýchacích způsobených pneumokoky. Pokud jsou infikovány makrolidovými a penicilinem rezistentními kmeny, obvykle se předepisují Gemifloxacin a Moxifloxacin. Jsou charakterizovány nízkou toxicitou a jsou dobře tolerovány. Při komplexní chemoterapii tuberkulózy se úspěšně užívají Lomefloxacin a Sparfloxacin. Ta druhá, ale častěji způsobuje negativní účinky (fotodermatitis).

Fluorochinolony jsou léky volby v boji proti infekčním onemocněním močového systému. Účinně se vyrovnávají s gram-pozitivními i gram-negativními patogeny, včetně těch, které jsou rezistentní vůči jiným skupinám antibakteriálních látek.

Na rozdíl od chinolových antibiotik jsou léky 2 a pozdější generace netoxické pro ledviny. Vzhledem k tomu, že vedlejší účinky jsou mírné, pacienti Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin a Levofloxacin dobře tolerují. Jsou určeny ve formě tablet a roztoků pro injekci.

Stejně jako všechny antibakteriální léky, chemické přípravky této skupiny vyžadují pečlivé použití pod lékařským dohledem. Mohou být přiděleny pouze odborníkem, který je schopen správně vypočítat dávku a dobu trvání podávání. Nezávislost při výběru a zrušení není zde povolena.

Pozitivní výsledek léčby antibiotiky závisí do značné míry na správné identifikaci patogenu. Fluorchinolony jsou vysoce účinné proti následující patogenní mikroflóře:

  • Gram-negativní - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, anthrax patogen, Pseudomonas aeruginosa a další.
  • Gram-pozitivní - streptokoky, klostridie, legionely a další.
  • Mycobakterie včetně tuberkulózních bacilů.

Taková různorodá antibakteriální aktivita přispívá k širokému použití v různých oblastech medicíny. Flurochinolonová léky úspěšně léčit urogenitální infekce, pohlavně přenosných chorob, pneumonie (včetně atypických), exacerbace chronické bronchitidy, zánět vedlejších nosních dutin, oční onemocnění bakteriálního původu, osteomyelitida, enterokolitida, hluboké poškození kůže, doprovázené hnisání.

Seznam nemocí náchylných k léčbě fluorochinolony je velmi rozsáhlý. Navíc jsou tyto léky optimální v případě neúčinnosti penicilinu a makrolidů, stejně jako při těžkých formách úniku.

Aby antibiotická terapie přinesla výhradně prospěch, je třeba vzít v úvahu kontraindikace této skupiny chemických přípravků. Nalidixové a oxolinové kyseliny jsou toxické pro ledviny, a proto jsou zakázány pro osoby s renální insuficiencí. Modernější léky mají také několik přísných omezení.

Řada antibiotik fluorochinolonů má teratogenní účinek (způsobuje mutace a intrauterinní vývojové vady), a proto je během těhotenství zakázána. Během laktace může být vyvoláno otoky fontanelů a hydrocefalů u novorozenců.

U dětí mladšího a středního věku se pod vlivem těchto chemikálií zpomaluje růst kostí, takže mohou být předepsány pouze jako poslední možnost (kdy léčebný přínos přesahuje možnou újmu). U starších pacientů vzrůstá riziko přerušování šlach. Dále se nedoporučuje používat tuto skupinu antimikrobiálních tablet s diagnostikovaným konvulzivním syndromem.

Aby nedošlo k nenapravitelnému poškození vašeho těla, měli byste přísně dodržovat lékařské předpisy a nikdy se nemusíte léčit!

Přečtěte si dále: Jedinečné údaje o vzájemné kompatibilitě antibiotik v tabulkách

Nějaké otázky? Získejte bezplatnou konzultaci s lékařem právě teď!

Stisknutím tlačítka se dostanete na speciální stránku našeho webu s formulářem pro zpětnou vazbu se specialistou profilu, který vás zajímá.

Volné lékařské konzultace

V moderních léčivech patří fluorochinolonové antibiotika k nezávislé skupině léčiv získané v důsledku chemické syntézy a mají široké spektrum účinku. Jsou charakterizovány vysokými farmakokinetickými vlastnostmi a vynikající schopností pronikat do buněk a tkání, včetně membrán bakterií a makroorganismů.

V současné době jsou všechny fluorochinolony rozděleny do 4 hlavních skupin, které určují jejich vlastnosti a vlastnosti.

Postupnost vývoje nových léků je základem jejich rozdělení na skupiny. Tak jsou známy fluorochinolony 1., 2., 3. a 4. generace.

První léky byly vyvinuty v 60. letech minulého století. Kyselina nalidixová (aktivní složka) antibiotik a jejích složek (oxolinové a pimemidové kyseliny) vykazovala dobré výsledky v boji proti bakteriím, které způsobují nekomplikované patologické stavy močových cest a střev (úplavice, enterokolitida).

První generace obsahuje následující léky: Negram, Nevigremon - léky na bázi kyseliny nalidixové. Má negativní dopad na následující typy bakterií: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Navzdory vysoké účinnosti jsou tyto produkty charakterizovány sníženou biopermeabilitou a velkým množstvím vedlejších účinků. Četné studie ukázaly sto procent rezistence vůči účinkům antibiotik bakterií, jako jsou grampozitivní koky, anaeroby a pseudomonas aeruginosa.

Při užívání léků se pacienti stěžovali na dyspeptické poruchy, hemolytickou anemii, nadměrné vyšetření nervové soustavy a cytopenií. Kromě toho účinky léků zakazují jejich užívání při akutní pyelonefritidě a selhání ledvin.

Ale vzhledem k tomu, že antibiotika této skupiny byly uznávány jako velmi slibný směr, výzkum a vývoj nových léků se nezastavil. Dvacet let po vzniku kyseliny nalidixové byly syntetizovány antimikrobiální činidla fluorochinolonu, inhibitory DNA gyrázy.

Zásadně nové látky byly získány zavedením atomů fluoru do molekul chinolinu. Kvůli této směsi dostali své jméno - fluorochinolony. Baktericidní účinnost a vlastnosti léčiv jsou zcela závislé na počtu atomů fluoru (jeden nebo více) a jejich umístění v různých polohách atomů chinolinu.

Druhá generace fluorochinolonů vykazovala řadu výhod oproti čistým chinolonům.

Průlom ve farmaceutickém průmyslu byl schopnost léků úplně ovlivnit následující typy bakterií:

  • gramnegativní koky a tyčinky (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serration, citrobacter, meningokoky, gonokoky atd.);
  • gram-pozitivní bacily (korynebakterie, listeria, antraxní patogeny);
  • Staphylococcus;
  • legionella;
  • v některých případech, tuberkulózní bacil.

Druhá generace fluorochinolonů zahrnuje:

  1. Ciprofloxacin (Tsiprinol a Tsiprobay), tzv. Zlatý standard v této skupině léků. Lék je široce používán při léčbě infekcí dolních cest dýchacích (nosokomiální pneumonie a chronická bronchitida), močového systému a střev (salmonelóza, shigellóza). Také seznam patologií, které mají být léčeny pomocí tohoto léčiva, zahrnuje takové infekční onemocnění, jako je prostatitida, sepse, tuberkulóza, kapavky, antrax.
  2. Norfloxacin (Nolitsin), který vytváří maximální koncentraci účinných látek v močovém systému a gastrointestinálním traktu. Indikace pro použití jsou infekce urogenitálního systému a střev, prostatitida, kapavka.
  3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloksin) je nejúčinnějším prostředkem mezi fluorochinolony druhé generace ve vztahu k chlamydiím a pneumokokům. Jeho účinek na anaerobní bakterie je mírně horší. Určena k léčbě infekcí dolních cest dýchacích a močových, prostaty, střevních patologií, kapavky, tuberkulózy, těžkých infekčních lézí v pánevních orgánech, kůži, kloubech, kostech a měkkých tkáních.
  4. Pefloxacin (Abactal) je o něco méně účinný než výše uvedené přípravky, ale proniká do biologických membrán bakterií lépe než ostatní. Používá se pro stejné patologie jako jiné fluorochinolonové antibiotika, včetně sekundární bakteriální meningitidy.
  5. Lomefloxacin (Maksakvin) neovlivňuje anaerobní infekci a vykazuje špatné výsledky při interakci s pneumokoky, ale liší se v úrovni biologické dostupnosti 100%. V Rusku se používá k léčbě chronické bronchitidy, infekce močových cest a tuberkulózy (v komplexní terapii).

Léčivé látky fluorochinolonu zaujímají vedoucí postavení při léčbě patologických stavů způsobených bakteriální infekcí. Jejich hlavní výhody až do dneška jsou:

  • vysoká úroveň bioaktivity;
  • jedinečný mechanismus účinku, který není pro tento účel používán více než jedním lékem;
  • vynikající penetrace skrze bakterie a schopnost vytvářet ochranné látky v buňce, které jsou v koncentraci blízko k sérech;
  • dobrou toleranci pacienta.

Fluorchinolonová skupina. Vysvětlete, varujte, radíte

Vážení lékárníci, ahoj!

V poslední době jsme analyzovali nejoblíbenější skupiny antibiotik.

Dnes bych se chtěl zabývat další skupinou extrémně populárních antibakteriálních látek. Mluvím o fluorochinolonech.

Nejsou antibiotiky, protože nemají žádné přirozené protějšky. Ale pokud jde o efektivitu, nejsou vůči nim nižší.

Pokud rychle odpověděte na otázky, nemusíte číst dále:

  • Kolik generací fluorochinolonů v současné době existuje na trhu?
  • Název alespoň jedné drogy každé generace této skupiny.
  • Jak se generace navzájem liší?
  • Který z fluorochinolonů se používá hlavně pro infekci urogenitálního systému?
  • Název vzácného vedlejšího účinku způsobeného touto skupinou léků.
  • V jakém věku lze používat fluorochinolony a proč?

No, jak? Udělal jsi to?

Pokud tomu tak není, pokračujte v konverzaci.

Z historie fluorochinolonů

"Roeny" fluorochinolonů jsou chinolony - kyselina nalidixová (Negram, Neugrammon), kyselina pimemidová (Palin) atd.

Jsem si jistý, že to budete nazývat, když budou použity.

To je správné. Výhodně s infekcemi močových cest. Chinolony jsou v podstatě uroseptiky, tj. léků, uvolnění bakteriálních útočníků z močového měchýře, ledvin, močovodů.

V poslední době jsou tyto prostředky jmenovány méně a méně, protože na trhu se objevily mnohem účinnější drogy.

Chinolony byly náhodně syntetizovány během studie antimalarického léku nazývaného Chloroquine.

Několik let po jejich objevu přišel jeden z vědců myšlenku přidání atomu fluoru do vzorce chinolonu a zjistit, co se stane. A ukázala se úplně nová skupina antibakteriálních látek, která je srovnatelná s účinností cefalosporinů.

Fluorchinolonová skupina. Vlastnosti generací

V některých publikacích jsou chinolony považovány spolu s fluorochinolony a počítány mezi první generací.

Nějaký odpad se děje: chinolony jsou první generace fluorochinolonů.

Ale skupina se ukázala být zcela odlišná, s různými charakteristikami a náznaky!

Tak budu mluvit, jak mi to říká zdravý rozum.

Dnes existují 3 generace fluorochinolonů:

Generace fluorochinolonů se liší ve svém spektru antibakteriální aktivity.

Každá nová generace nějakým způsobem předchází předchozí.

Generace 1 se nazývá "gram-negativní", protože drogy patřící do této generace působí na širokou škálu gramnegativních bakterií. A z gram-pozitivních pouze na malý hrst: několik odrůd staphylococcus, Listeria, Corynebacterium., Tubercle bacilus.

Dovolte mi, abych vám připomněl Gram-negativní bakterie: Pseudomonas aeruginosa, gonokoky, patogeny meningokoků (purulentní meningitidy), E. coli, salmonella, shigella, proteus, Klebsiella, enterobacter, hemofilní bakterie atd.

Přípravy 1. generace lze rozdělit do 2 skupin:

Systémové: Ciprofloxacin, Lomefloxacin a Ofloxacin. Procházejí do různých orgánů a tkání, a proto se používají k infekcím různých lokalizací: dýchacích cest, ucha, očí, paranazálních dutin, nosu, urogenitální oblasti, gastrointestinálního traktu, kůže, kostí apod.

Uroseptika: Norfloxacin a Pefloxacin. Tyto prostředky vytvářejí vysoké koncentrace v moči, a proto se nejčastěji používají při infekcích urogenitálního systému.

Ale léky této generace mají malý vliv na pneumokoky, chlamydie, mykoplazma, anaeroby.

Norfloxacin je také zahrnut v očních kapech a ušních kapkách nazývaných Normaks.

Druhá generace byla označena jako "respirační", jelikož činitelé, kteří s ní souvisejí, působí nejen na ty patogeny jako první generace, ale také na většinu patogenů infekcí dýchacích cest (pneumokok, Mycoplasma pneumoniae atd.).

Oni se vyrovnávají se stejnými nepřáteli lidí jako 1. generace, ale také s pneumokoky, chlamydiemi a mykoplazmy.

3. generace - nazývám to "bouřkou anaerob".

Při shromažďování materiálu pro článek jsem se setkal s několika zástupci této generace, ale neviděl jsem je v sortimentu lékáren. Nevidím důvod mluvit o "mrtvých duších". Takže nejvíce nazývám nejoblíbenější: Moxifloxacin (obchodní název Avelox).

Léky, nebo lépe, lék, třetí generace fluorochinolonů působí na stejné patogeny jako předchozí dva, plus je schopen zničit anaerobní bakterie. Pamatujte si, kdo jsou?

Jedná se o nenáročné mikroby, které na rozdíl od svých bratří na mysli nepotřebují kyslík na celý život.

Způsobují závažné infekce. Jejich toxiny jsou extrémně agresivní, schopné infikovat životně důležité orgány a způsobit peritonitidu, abscesy vnitřních orgánů, sepse, osteomyelitidu a jiné vážné vředy.

Anaerobní bakterie jsou také zodpovědné za tetanus, plynnou gangrénu, botulismus a toxikinfekce podávané potravinami.

Z generace na generaci se tak rozšiřuje spektrum antibakteriální aktivity fluorochinolonů.

Výhody skupiny fluorochinolonu

Pravděpodobně jste si všimli, že přípravky této skupiny byly milovány mnoha lékaři, proto jsou předepsány poměrně často.

Jaké to bylo v nich?

Uveďme si jejich výhody.

  1. Mají široké spektrum akcí.
  2. Hluboce pronikněte do různých tkání.
  3. Mají dlouhý poločas, takže je lze použít 1-2 krát denně.
  4. Dobře absorbované v gastrointestinálním traktu jsou proto k dispozici ve formě orálních forem, které jsou pro mnoho pacientů pohodlnější a příjemnější.
  5. Velmi efektivní.
  6. Dobře snášená.

Mechanismus působení fluorochinolonů

Fluorchinolony mají baktericidní účinek. Oni inhibují enzymy, které jsou nezbytné pro syntézu DNA dceřinných bakteriálních buněk. Co je DNA? Toto je "srdce" buňky, to je její genetický kód, "instrukce" o tom, jak žít a být dobrou. Žádné "pokyny" - žádný život.

Indikace pro použití fluorochinolonů

Fluorchinolony mají široký, dokonce bych řekl, nejširší škálu indikací:

  • Nemoci horních a dolních cest dýchacích.
  • Infekce močových cest a žlázy prostaty: cystitida, uretritida, pyelonefritida, prostatitida. Zvláště dobře se s nimi vyrovnat norfloxacin a pefloxacin.
  • Gonorrhea, chlamydie, mykoplazmóza.
  • Intraabdominální infekce (peritonitida, cholecystitida atd.)
  • Střevní infekce (salmonelóza, úplavice, cholera atd.)
  • Infekce kůže, měkkých tkání, kostí a kloubů.
  • Sepsy
  • Meningitida
  • Tuberkulóza.
  • Infekce oka, vnějšího ucha (norfloxacin).

Výběr fluorochinolonové skupiny závisí na typu a závažnosti onemocnění, na jeho trvání, druhu patogenu a účinnosti dříve užívaných léků.

Každá droga má své vlastní výhody. Například:

Ciprofloxacin je nejúčinnější z fluorochinolonů proti gramnegativním bakteriím. To překonává své "kolegy" v akci na modrém hnisovém bacilu. Používá se při kombinační terapii tuberkulózních forem rezistentních na léky.

Ofloxacin - z generace 1, nejaktivnější proti pneumokokům a chlamydiím, ale slabší než léky druhé a třetí generace.

Norfloxacin a pefloxacin jsou zvláště dobré pro infekce močových cest a prostaty.

Pefloxacin navíc proniká hematoencefalickou bariérou lépe než jiné fluorochinolony, proto se používá při meningitidě (pro tuto formu je koncentrát pro intravenózní podání).

Sparfloxacin je lepší než jiné léky v této skupině v době působení. Aplikuje se jednou denně.

Levofloxacin je isomer ofloxacinu, ale je 2krát účinnější a lépe snášen.

Moxifloxacin z celé skupiny je nejaktivnější proti pneumokokům, chlamydiím, mykoplazmům, anaerobům. Může být použita empiricky (tj. Slepě, bez očkování bakterií) pro těžké infekce různých lokalizací.

Kontraindikace k použití fluorochinolonů

  • Těhotenství
  • Kojení
  • Alergické reakce na fluorochinolony,
  • Děti a dospívání.

Fluorchinolony jsou kontraindikovány až do 18 let, stejně jako u experimentů na zvířatech, vědci zaznamenali zpoždění ve vývoji tkáně chrupavky. Proto jsou zpravidla předepsány až do konce utváření kostry. Ačkoli v některých případech lékaři pod odpovědností předepisují fluorochinolony pro děti. Například s cystickou fibrózou nebo nesnášenlivostí s jinými antibakteriálními látkami.

Nejčastější nežádoucí účinky fluorochinolonů

  1. Na straně trávicího traktu: bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem. Proto je doporučujeme, aby po jídle.
  2. Porušení centrálního nervového systému: bolesti hlavy, závratě, záchvaty (u osob s epilepsií).
  3. Fotodermatóza, tj. zvýšená citlivost kůže na ultrafialové záření. Pod působením slunce jsou fluorochinolony zničeny, tvoří se volné radikály a způsobují poškození kůže.

Takže když prodáváte drogu z této skupiny, musíte nabídnout opalovací krém. Zvláště v létě a ve slunných oblastech.

Více než ostatní, lomefloxacin (Lomflox) a sparfloxacin (Sparflo) se liší schopností vyvolat fotodermatózu.

  1. Zlepšení jaterní trasaminázy. To znamená, že léky jsou hepatotoxické. Proto by bylo hezké vzít fluorochinolonové činidlo v kombinaci s hepatoprotektorem. Zřídka, ale se jedná o léčivou hepatitidu.
  2. Zvýšený interval QT na EKG. Pro zdravé lidi to není strašidelné. A jestliže droga užívá osoba, která má vážné srdeční problémy, může dojít k arytmii. K tomu dochází při podávání velkých dávek léku.
  1. Vzácným nežádoucím účinkem je tendonitida, tj. zánět šlachy a její prasknutí. Nejčastěji trpí achilová šlacha. To se děje hlavně u starších osob.

Tendinity se vyskytují proto, že fluorochinolony inhibují aktivitu enzymu nezbytného pro syntézu kolagenového proteinu. A tvoří základ šlach a skutečně pojivové tkáně.

Je důležité:

Pokud se fluorochinolony užívají současně s antacidem a komplexem vitamín-minerální, vytvářejí se nerozpustné komplexy a lék nebude mít požadovaný účinek. Přerušení jejich technik by proto mělo být nejméně 4 hodiny.

A teď si vzpomínáme na všechny výše uvedené a načrtněte seznam doporučení kupujícímu.

5 doporučení kupujícímu při prodeji drogy z fluorochinolonové skupiny

Pokud prodáváte drogu ze skupiny fluorochinolonů:

  1. Nabídněte opalovací krém. Mluvte takto: "Tento lék zvyšuje citlivost pokožky na sluneční světlo a může způsobit vyrážku. Proto doporučuji, abyste si koupili jiný produkt, který by chránil kůži před sluncem. "
  2. Pokud osoba odmítne bod 1, varuje: "Vyhněte se slunečnímu záření po celou dobu léčby a dalších 3 dní po její ukončení."
  3. Nabídněte hepatoprotektor ("Doktor vám dal něco k ochraně jater?")
  4. Řekněte, že musíte po jídle užít drogu, pít spousty tekutin, abyste snížili její dráždivý účinek na žaludek.
  5. Pokud osoba spolu s fluorochinolonovou skupinou léku získá jiný antacidový přípravek nebo komplex vitaminů a minerálů, doporučte je ředit včas (nejméně 4 hodiny přestávky).

To je všechno pro dnešek. Jak se vám líbil tento článek, přátelé?

Pokud máte něco přidat, napište komentář do níže uvedeného okna.

Byl bych Vám vděčný, kdybyste sdíleli odkaz s článkem se svými kolegy.

Uvidíme se znovu na blogu "Lékárna pro člověka"!

P.S. Pokud ještě nejste přihlášeni k odběru nových blogových článků, můžete to udělat právě teď, a to jenom několik minut. Chcete-li to udělat, vyplňte formulář odběru, který uvidíte na konci každého článku a vpravo v horní části stránky. Nezapomeňte potvrdit předplatné v příchozím dopisu. Poté obdržíte e-mail s odkazem na stažení užitečných podvodníků.

Pokud jste dopis neobdrželi, zkontrolujte složku spam.

Něco se pokazilo? Viz pokyny.

Stále nefunguje? Napište do. Budeme rozumět!

Moji drahá čtenáři!

Pokud se vám tento článek líbil, chcete-li se zeptat něco, přidat, sdílet zkušenost, můžete to udělat ve zvláštním formuláři níže.

Jen prosím, nezmýšlejte! Vaše připomínky jsou mojí hlavní motivací pro nové výtvory pro VÁS.

Byl bych velmi vděčný, pokud sdílíte odkaz s tímto článkem se svými přáteli a kolegy v sociálních sítích.

Stačí kliknout na sociální tlačítka. sítě, ve kterých jste členem.

Klepněte na tlačítka sociální. sítě zvyšuje průměrnou kontrolu, příjmy, plat, snižuje cukr, krevní tlak, cholesterol, eliminuje osteochondrózu, ploché nohy, hemoroidy!

První lékař

Fluorochinolony antibiotika 4 generace

Proč potřebujeme antibiotika v naší době, dokonce i školák ví. Avšak výraz "široké spektrum" někdy vyvolává otázky u pacientů. Proč právě "široký"? Možná, že antibiotikum s "úzkým" spektrem bude méně škodlivé?

Bakterie jsou velmi staré, nejčastěji jednobuněčné, bezjaderné mikroorganismy, které žijí v půdě, vodě, lidem a zvířatech. V lidském těle žijí "dobré" bifidobakterie a laktobacily, tyto bakterie tvoří lidskou mikroflóru.

Spolu s nimi existují i ​​další mikroorganismy, které se nazývají podmíněně patogenní. S nemocemi a stresem selhává imunitní systém a tyto bakterie jsou zcela nepřátelské. A samozřejmě, různé mikroby, které způsobují onemocnění, vstupují do těla.

Vědci rozdělili bakterie na dvě skupiny, gram-pozitivní (Gram +) a gram-negativní (Gram -). Corynebakterie, stafylokoky, listerie, streptokoky, enterokoky, klostridií patří do gram-pozitivní skupiny bakterií. Patogeny této skupiny jsou zpravidla příčinou onemocnění ucha, očí, průdušek, plic, nosohltanu atd.

Gram-negativní bakterie mají negativní vliv na střeva a urogenitální systém. Mezi tyto patogeny patří E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella atd.

Na základě této bakteriální separace je antibakteriální terapie předepsána pro léčbu nemocí způsobených určitými patogeny. Pokud je onemocnění "standardní" nebo je výsledkem bakteriální kultury, lékař předepíše antibiotikum, které se bude vyrovnávat s patogeny patřícími do jedné ze skupin. Pokud není čas na analýzu a lékař pochybuje o patogenu, pak jsou pro léčbu předepsána antibiotika s širším spektrem účinku. Tyto baktericidní antibiotika působí proti velkému množství patogenů.

Taková antibiotika jsou rozdělena do skupin. Jednou z nich je skupina fluorochinolonů.

Chinolony a fluorochinolony

Drogy třídy chinolonu se používají v lékařské praxi od počátku 60. let minulého století. Chinolony jsou rozděleny na nefluorované chinolony a fluorochinolony.

  • Nefluorované chinolony mají antibakteriální účinek především na gramnegativní skupinu bakterií.
  • Fluorchinolony mají širší spektrum účinku. Kromě vlivu na řadu gram-bakterií úspěšně bojují fluorochinolony proti gram-pozitivní skupině bakterií. Fluorchinolonové antibiotika vykazují vysoký baktericidní účinek a díky tomu byly vyvinuty topické léky (kapky, masti), které se používají při léčení onemocnění uší a očí.

Čtyři generace drog

  • První generace chinolonů se nazývá nefluorované chinolony. Skládá se z oxolinových, nalidixových a pipemidovoy kyselin. Například na bázi kyseliny nalidixové se vyrábějí antiseptiky Negram a Nevigremon. Tato antibiotika jsou baktericidní proti Salmonella, Klebsiella, Shigella, ale dobře se nesnášejí s anaerobními bakteriemi a bakteriemi Gram +.
  • Druhá generace terapeutických léčiv pro řadu fluorochinolonů sestává z následujících antibiotik: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin a ciprofloxacin. Se zavedením atomů fluoru do chinolonových molekul se tyto látky staly známými jako fluorochinolony. Fluorchinolony 2 generace dobře bojují s velkým počtem Gramcocci a tyčinkami (shigella, salmonella, gonokoky atd.). C gram-pozitivní tyče (Listeria, Corynebacterium, atd.), Legionella, stafilokkok kol. Ciprofloxacin, lomefloxacin, a ofloxacin potlačit růst mykobakterií způsobující tuberkulózu, ale vykazují malou aktivitu v boji proti pneumokokům, Chlamydia, Mycoplasma a anaerobních bakterií.

Názvy léků obsahujících 2 generace fluorochinolonu

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) je předepsán k léčbě zánětu jater, sinusitidy. U onemocnění močového měchýře - cystitida, prostata, pyelonefritida. Pro léčení gastrointestinálních onemocnění, například bakteriální průjmy. V gynekologii - adnexitida, endometritida, salpingitida, panvový absces. Pro hnisavou artritidu, cholecystitidu, peritonitidu, kapavku atd. V kapkové formě se používá pro oční onemocnění, jako je kerakonjunktivitida a keratitida, blefaritida atd.
  2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) je předepsán pro léčbu infekcí močových cest. Relevantní pro léčbu závažných gastrointestinálních onemocnění, jako je salmonelóza. Efektivní s bakteriální prostatitidou a kapavou. Používá se při léčbě pacientů s narušeným imunitním statusem. Používá se k léčbě onemocnění nosohltanu, hrdla, dolních cest dýchacích atd. Lepší než jiné fluorochinolony, prochází fyziologickou bariérou mezi oběhovým a centrálním nervovým systémem.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) léčí sinusitidu a otitis. Aktivně se chová proti bakteriím, které způsobují onemocnění močových cest. Použitelné v léčbě kapavky, chlamydií, meningitidy. Při lokální léčbě antibiotickou kapací formou nebo masti se léčí oční onemocnění, jako je ječmen, vřed rohovky, konjunktivitida apod. Z 2 generace antibiotik se Ofloxacin nejúčinněji zabývá pneumokoky a chlamydiemi.
  4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Některé skupiny streptokoků a anaerobní bakterie jsou vůči léčivu rezistentní, ale toto antibiotikum má vysokou aktivitu proti velkému množství mikroorganismů i v nejmenších koncentracích. Používá se k léčbě pacientů s tuberkulózou v rámci komplexní léčby. Předepisuje se při léčení onemocnění urogenitálního systému, pro topické použití při léčbě onemocnění očními látkami atd. Má malou aktivitu v boji proti pneumokokům, mykoplazmům a chlamydiím.
  5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) bude používán při léčbě onemocnění v ophtholmologii, urologii, gynekologii atd.

3. generace fluorochinolonů

Fluorochinolony třetí generace se také nazývají respirační fluorochinolony. Tato antibiotika mají stejný rozsah vlivu jako fluorochinolony předchozí generace a také je překonávají v boji proti pneumokokům, chlamydiím, mykoplazmům a dalším patogenům respiračních infekcí. Díky tomu se 3. generace fluorochinolonových přípravků často používá k léčbě onemocnění dýchacích cest.

Názvy léků s fluorouquinolonem třetí generace

  1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P) je 2krát účinnější proti bakteriím než jeho předchůdce druhé generace ofloxacinu. Používá se při léčbě infekcí dolních cest dýchacích a orgánů ENT (otitis, sinusitida). Předepisuje se při onemocnění močových cest, chronické prostatitidě, pohlavně přenosných chorobách při léčbě akutní pyelonefritidy. Ve formě kapek se toto antibiotikum používá u očních infekcí v oftalmologii. Lepší tolerance než 2 generace ofloxacinových antibiotik.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) v šíři spektra účinnosti tohoto antibiotika je nejblíže k Levofloxacin. Je vysoce účinný v boji proti mykobakteriím. Trvání účinku je vyšší než u jiných fluorochinolonů. Používá se v boji proti bakteriím v dutinách, prostředním uchu. Při léčení onemocnění ledvin, reprodukčního systému, bakteriálních lézí pokožky a měkkých tkání, infekcí gastrointestinálního traktu, kostí, kloubů atd.

4. generace fluorochinolonových přípravků zahrnuje následující nejznámější léčiva: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Léky, které mají 4 generace fluorochinolonu

  1. Hemifloxacin (Ftiv) se používá při léčbě pneumonie, chronické bronchitidy, sinusitidy atd.
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biologická dostupnost tohoto antibiotika je velmi vysoká, řádově 96%, pokud je užívána perorálně. V plicní tkáni, prostředním uchu, podšívce průdušek, spermatu, sliznicí paranózních dutin jsou vaječníky fixovány do velkých koncentrací. Předepisuje se při léčení onemocnění orgánů ORL, sexuálně přenosných nemocí, onemocnění kůže a kloubů. Léčivo se používá k léčbě bronchitidy, pneumonie, cystické fibrózy, bakteriální konjunktivitidy a dalších chorob způsobených bakteriemi citlivými na antibiotika.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Vyšetření ukázala, že toto antibiotikum lépe než jiné fluorochinolony zvládne léčbu infekcí způsobených pneumokoky, chlamydiemi, mykoplazmy, anaerobami. Určena lékařem pro bronchitidu, pneumonii, sinusitidu, infekční léze pokožky, měkké tkáně. Léčuje zánět pánvových orgánů. Jako kapalina se používá v oftalmologii při lokální léčbě ječmene, konjunktivitidě, blefaritidě, vředu rohovky. Nadřazenost poslední generace fluorochinolonu v porovnání s předchozími generacemi je určena jeho farmakokinetickými vlastnostmi:
    1. Vysoká baktericidní koncentrace v různých orgánech a tkáních je zajištěna jeho dobrou pronikavostí.
    2. Antibiotikum může být používáno až jednou denně kvůli jeho dlouhému oběhu v těle.
    3. Absorpce tohoto fluorochinolonu není ovlivněna příjmem potravy.
    4. Absolutní biologická dostupnost léčiva po perorálním podání je od 85% do 93%.

Několik flurochinolonová drogy, konkrétně moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin zahrnuta do seznamu důležitých a základních léků, která byla schválena vládou.

Fluorchinolonové antibiotika jsou antibakteriální činidla získaná chemickou syntézou, která může potlačit aktivitu gram-pozitivních a gramnegativních mikroorganismů. Byly objeveny v polovině minulého století a od té doby se úspěšně vyrovnaly s řadou nebezpečných onemocnění.

Moderní člověk je neustále vystaven stresu, četným nepříznivým faktorům prostředí, protože jeho imunitní systém selhává nebo oslabuje. Na druhé straně se patogenní bakterie neustále vyvíjejí, mutují a získávají imunitu vůči penicilinovým antibiotikům, které byly úspěšně použity k léčbě zánětlivých onemocnění před několika desetiletími. Výsledkem je, že nebezpečné nemoci rychle postihují osobu s oslabeným imunitním systémem a antibiotická léčba staré generace nepřináší správné výsledky.

Bakterie jsou jednobuněčné mikroorganismy, které postrádají jádro. Existují prospěšné bakterie, které jsou nezbytné pro tvorbu lidské mikroflóry. Patří mezi ně bifidobakterie, laktobacily. Současně existují podmíněně patogenní mikroorganismy, které se za současných podmínek stanou agresivní vůči organismu.

Vědci rozdělují bakterie na 2 hlavní skupiny:

Mezi ně patří stafylokoky, streptokoky, klostridie, korynebakterie, listeria. Způsobují vznik onemocnění nosohltanu, očí, uší, plic, průdušek.

Jsou to E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Má negativní vliv na urogenitální systém a střeva.

Na základě této diferenciace bakteriální řady lékař zvolí terapii. Pokud je v důsledku bakteriálního očkování zjištěno příčinné působení onemocnění, je předepsáno antibiotikum, které se vyrovná s bakteriemi této skupiny. Není-li patogen identifikovatelný nebo není možné provést analýzu bakterií, jsou předepsány širokospektrální antibiotika, které mají škodlivý účinek na většinu patogenních bakterií.

Široké spektrum antibiotik zahrnuje chinolonovou skupinu, která obsahuje fluorochinolony, které ničí grampozitivní a gramnegativní bakterie a nefluorované chinolony, které převážně ničí gramnegativní bakterie.

Systematizace fluorochinolonů je založena na rozdílech v chemické struktuře a spektru antibakteriální aktivity. Fluorchinolonové antibiotika jsou rozděleny do čtyř generací v závislosti na době jejich vývoje.

Obsahuje kyseliny nalidixové, oxolinové a pipimidové. Na bázi kyseliny nalidixové produkují uro-antiseptiky, které mají destruktivní účinek na Klebsiella, Salmonella, Shigella, ale nemohou se vyrovnat s gram-pozitivními bakteriemi a anaerobami.

První generace obsahuje drogy Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, jehož hlavní účinnou látkou je kyselina nalidixová. Rovněž stejně jako pipemidievoy a kyselina oxolinová dobře zvládne nekomplikované onemocnění urogenitálního systému a střev (enterokolitida, úplavice). Je účinný proti enterobakteriím, ale špatně proniká do tkání, má nízkou biologickou permeabilitu, má mnoho vedlejších účinků, což neumožňuje použití nefluorovaných chinolonů jako komplexní terapie.

Ačkoli první generace antibiotik měla velké množství nedostatků, byla považována za slibnou a vývoj v této oblasti pokračoval. Po 20 letech byla vyvinuta nová generace léků. Byly syntetizovány zavedením atomů fluoru do chinolinové molekuly. Účinnost těchto léků přímo závisí na počtu zavedených atomů fluoru a jejich lokalizaci v různých pozicích atomů chinolinu.

Tato generace fluorochinolonů se skládá z Pefloxacinu, Lomefloxacinu, Ciprofloxacinu, Norfloxacinu. Zničí větší počet gramnegativních koků a tyčinek, bojují proti gram-pozitivním prutům, stafylokokům, potlačují aktivitu houbových bakterií, které přispívají k rozvoji tuberkulózy, ale ne účinně bojují proti anaerobům, mykoplazmům, chlamydiím, pneumokokům.

Hlavním cílem vývoje, který vědci vedli při tvorbě antibiotik, bylo dosaženo druhou generací fluorochinolonů. S jejich pomocí můžete bojovat proti obzvláště nebezpečným bakteriím a vyléčit pacienty ze život ohrožujících patologií. Vývoj pokračoval a brzy se objevily přípravy 3. a 4. generace.

Třetí generace zahrnuje respirační fluorochinolony, které se ukázaly jako účinné při léčbě respiračních onemocnění. Jsou mnohem účinnější v boji proti chlamydiím, mykoplazmům a dalším patogenům onemocnění dýchacích cest než jejich předchůdci a mají širokou škálu účinků. Aktivní proti pneumokokům, které vyvinuly rezistenci na penicilin, což zaručuje úspěch při léčbě bronchitidy, sinusitidy, pneumonie. Nejčastěji se používá levofloxacin, stejně jako Temafloxacin, Sparfloxacin. Biologická dostupnost těchto léčiv je 100%, takže mohou léčit nejzávažnější nemoci.

Čtvrté generace nebo anaerobní respirační fluorochinolony.

Léky jsou podobné při působení na fluorochinolony - antibiotika předchozí skupiny. Působí proti anaerobům, atypickým bakteriím, makrolidům, pneumokokům odolným vůči penicilinu. Dobrá pomoc při léčbě horních a dolních cest dýchacích, zánět kůže a měkkých tkání. Přípravky poslední generace zahrnují Moxifloxacin, také známý jako Avelox, který je nejúčinnější v boji proti pneumokokům, atypickým patogenním mikroorganismům, ale není velmi účinný proti gramnegativním střevním mikroorganismům a Pseudomonas bacillus.

Mezi tyto léky patří Grepofloxacin, Clinifloxacin, Trovafloxacin. Ale jsou vysoce toxické, mají velké množství vedlejších účinků. V současné době se nepoužívají poslední 3 typy léků v medicíně.

Léky, které obsahují fluorochinolony, nacházejí své místo v různých oblastech medicíny. Seznam nemocí léčených fluorochinolovými antibiotiky je velmi široký. Používají se v gynekologii, venerologii, urologii, gastroenterologii, oftalmologii, dermatologii, otolaryngologii, terapii, nefrologii, pulmonologii. Také tyto léky jsou nejlepší volbou pro neúčinnost makrolidů a penicilinů nebo v případě závažných forem onemocnění.

Jsou charakterizovány následujícími vlastnostmi:

  • vysoké výsledky v boji proti systémovým infekcím všech stupňů závažnosti;
  • snadná tolerance těla;
  • minimální vedlejší účinky;
  • účinná proti gram-pozitivním, gramnegativním bakteriím, anaerobům, mykoplazmům, chlamydiím;
  • dlouhý poločas;
  • vysoká biologická dostupnost (proniká do všech tkání a orgánů a poskytuje silný terapeutický účinek).

I přes účinnost fluorochinolonových antibiotik je při výběru terapie třeba vzít v úvahu, že mají kontraindikace pro použití. Jsou zakázány během těhotenství a kojení, protože způsobují fetální intrauterinní malformace u plodu au kojenců hydrocefalů. U kojenců fluorochinolony zpomalují růst kostí a jsou proto předepsány pouze tehdy, pokud přínos antibiotické terapie přesahuje poškození těla dítěte. Oxolinové a nalidixové kyseliny mají toxický účinek na ledviny, takže s nimi nejsou léky užívány.

Fluorchinolonové antibiotika jsou oprávněně vedoucími postaveními při léčbě patologických stavů způsobených patogenními bakteriemi. Mají vysoký stupeň bioaktivity, jsou dobře tolerováni lidmi, pronikají dobře do bakteriální membrány a vytvářejí v buňce ochranné látky, které jsou v koncentraci blízko k séru.

Seznam léků a názvů léčiv obsahujících fluorochinolony, jejich účinnost jsou popsány níže.

Ciprofloxacin. Je určen k léčbě onemocnění ORL, orgánů močového měchýře, gastrointestinálního traktu. Efektivní s gynekologickými problémy. Používá se ve formě kapek při zánětlivých očních onemocněních.

Pefloxacin. Efektivní v léčbě infekčních onemocnění močového systému. Pomáhá s kapavou, bakteriální prostatitidou. Léčuje těžké formy gastrointestinálních onemocnění, hrdla, dolních cest dýchacích, nazofaryngu.

Ofloxacin. Účinný proti patogenním mikroorganismům, které způsobují zánět močových cest, otitis, sinusitidu. S ofloxacinem se léčí meningitida, chlamydie a kapavka. V kapací formě se antibiotikum používá k léčbě očních onemocnění, jako je vřed na rohovce, konjunktivitida a ječmen. Lék je také dostupný jako masť, která umožňuje topicky aplikovat.

Norfloxacin. Používá se při léčbě kapavky, prostatitidy, nemoci močového měchýře.

Ofloxacin. Efektivní proti chlamýdiím, pneumokokům a rezistentním formám tuberkulózy.

Moxifloxacin. Antibiotikum je nejlepší, pokud jde o odstranění infekcí způsobených mykoplazmy, chlamydiemi, pneumokoky, anaerobami. Používá se k zánětu plic, sinusitida, zánět panvových orgánů. V kapalné formě (kapky) používá oftalmologové při léčbě blefaritidy, vředu rohovky, ječmene.

Gatifloxacin. Používá se při léčení cystické fibrózy, bronchitidy, pneumonie, konjunktivitidy způsobené bakteriální infekcí, onemocnění ORL, onemocnění kloubů, kůže.

Hemifloxacin. Jsou léčeni sinusitidou, bronchitidou chronické přírody, pneumonií.

Sparfloxacin. Aktivně a účinně bojuje proti mykobakteriím, zatímco jeho působení trvá mnohem déle než jiné fluorochinolony. Užívá se k léčbě chorob spojených se zánětem středního ucha, čelních dutin, ledvinách infekční léze, kůže a měkkých tkání, reprodukční a močového systému, zažívacího traktu, kloubů a kostí.

Levofloxacin. Používá se k léčbě infekčních onemocnění ORL, dolních cest dýchacích, močových orgánů, pohlavních chorob, akutní pyelonefritidy, chronické prostatitidy. U očních infekcí se Levofloxacin používá ve formě kapek. Antibiotikum je dvakrát tak silné a silné, jak bojuje proti patogenním bakteriím, zatímco tělo lépe snáší, než jeho předchůdce, Ofloxacin.

Norfloxacin. Používá se jako primární lék v gynekologii, oftalmologii, urologii.

Lomefloxacin. Antibiotikum i v malých koncentracích zvládnout velké procento bakteriálních mikroorganismů 5. předepisuje to v přítomnosti urogenitálních onemocnění, tuberkulózu, jako lokální prostředek pro oční onemocnění. Je neúčinný v boji proti chlamýdiím, pneumokokům, mykoplazmům.

DŮLEŽITÉ! Některé fluorochinolony (sparfloxacin, gatifloxacin, ofloxacin, moxifloxacin, levofloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin) jsou zahrnuty v seznamu základních léčiv, která byla schválena vlády RF.

Zvláštní chemická struktura fluorochinolonů dlouhodobě neumožňovala přípravu léků kapalného typu s jejich použitím, a proto se vyráběly pouze v tabletách. V moderním farmaceutickém průmyslu existuje obrovský výběr mastí, kapiček a dalších odrůd antimikrobiálních přípravků obsahujících fluorochinolon. To vám umožní efektivně řešit smrtící nemoci bakteriální povahy.

Patogenní mikroby a bakterie se stávají příčinou závažných onemocnění dýchacích orgánů, močového ústrojí a dalších částí těla. Účinně je konfrontujte s poslední generací fluorochinolonů. Tyto antimikrobiální léky jsou schopny porazit i infekce odolné vůči chinolonům a fluorochinolonům, které byly používány před několika lety.

Fluorchinolony byly používány k boji proti bakteriím od 60. let, během kterých se bakterie staly imunní vůči mnoha z těchto léků. To je důvod, proč vědci nezastavují na vavřínech a uvolňují nové a nové drogy a zvyšují jejich účinnost. Zde jsou jména poslední generace fluorochinolonů a jejich předchůdců:

  1. Přípravky první generace (kyselina nalidixová, kyselina oxolinová).
  2. Přípravky druhé generace (lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin, iprofloxacin).
  3. Přípravky třetí generace (levofloxacin, parfloxacin).
  4. Přípravky čtvrté generace (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Účinek nové generace fluorochinolonů je založen na jejich zavedení do DNA bakterií, čímž mikroorganismy ztrácejí schopnost množit se a zemřít rychle. S každou generací počet bacilů, proti kterým rostou účinné léky. Dnes je:

Není divu, že mnoho fluorochinolonů je zařazeno do seznamu nejdůležitějších a nejdůležitějších léčiv - bez nich není možné léčbu pneumonie, cholery, tuberkulózy a dalších nebezpečných onemocnění. Jediné mikroorganismy, které tento druh léčiva nemůže ovlivnit, jsou všechny anaerobní bakterie.

K dnešnímu dni pilulky uvolňují respirační fluorochinolony k boji s infekcemi horních a dolních cest dýchacích, přípravky pro léčbu infekcí močových cest a pneumonie. Zde je krátký seznam dostupných léků ve formě tablet:

  • Levofloxacin;
  • Moxifloxacin;
  • Sparfloxacin;
  • Norfloxacin a další.

Před zahájením léčby si pečlivě prostudujte kontraindikace - mnoho léků v této skupině se nedoporučuje používat k porušení vylučovací funkce, ledvin a onemocnění jater. Fluorochinolony jsou pro děti a těhotné ženy přísně dodržovány podle lékařského předpisu, pokud jde o záchranu životů.

Celková struktura chinolonů. U fluorochinolonů struktura vždy obsahuje atom fluoru (označený červeně) a piperazinový cyklus (označený modrou barvou).

Fluorochinolony (anglicky # 160; fluorochinolony) # 160 - skupina léčivých látek s výraznou antimikrobiální aktivitou, široce používaná v medicíně jako širokospektrální antibiotika. Šířka spektra antimikrobiálních účinků, aktivita a indikace pro použití jsou velmi blízko antibiotikám, ale liší se od nich chemickou strukturou a původem. (Antibiotika jsou produkty přírodního původu nebo podobné syntetické analogy z nich, zatímco fluorochinolony nemají přirozený analog).

V šedesátých letech byla zjištěna vysoká antimikrobiální účinnost kyseliny nalidixové. Potom byla syntetizována kyselina oxolinová. se stejným spektrem účinku, ale aktivnější (2-4krát in vitro). Při pokračování této práce se syntetizovalo množství 4-chinolonových derivátů, mezi nimiž byly zvláště aktivní sloučeniny obsahující atom fluoru v poloze (označené červeně) a zejména v poloze (označené modrou) - piperazinový kruh, s dalšími substitucemi nebo bez nich. Tyto sloučeniny byly nazývány fluorochinolony; mohou být také nazývány chinolony druhé generace.

Neexistuje obecně akceptovaná systematika fluorochinolonů. Existuje několik klasifikací: fluorochinolony jsou děleny generacemi; podle počtu atomů fluoru v molekule (monofluorchinolony, difluorchinolony a trifluorochinolony); stejně jako fluorované a antipneumokokové (nebo respirační). Fluorchinolony jsou děleny generacemi na léky první (pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin) druhé generace (levofloxacin, sparfloxacin). třetí a čtvrtá generace (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Mechanismus účinku

Inhibicí dvou vitálních mikrobiálních buněčných enzymů, DNA gyrázy a topoizomerázy-4, fluorochinolony narušují syntézu DNA. což vede k smrti bakterií (baktericidní účinek). Navíc antibakteriální aktivita je způsobena účinkem bakterií na RNA, stabilitou jejich membrán a účinkem na další životně důležité procesy bakteriálních buněk.

Ciprofloxacin # 160; - první generace fluorochinolonu

Mnoho fluorochinolonů (ofloxacin, ciprofloxacin a později) je účinných proti Mycobacterium tuberculosis.

Vysoká baktericidní účinnost fluorochinolonů umožnila vyvinout pro mnoho z nich dávkové formy pro místní použití ve formě očních kapek a ušních kapek.

Fluorchinolony se rychle a dobře vstřebávají v zažívacím traktu. Maximální koncentrace v krvi se dosahují v průměru 1-3 hodiny po požití. Mají malý kontakt s plazmatickými bílkovinami a jsou relativně snadno proniknout do všech orgánů a tkání, vytvářejí v nich vysoké koncentrace; proniká do buněk těla, ovlivňuje intracelulární bakterie (chlamydia, mykobakterie atd.),

Potraviny mohou zpomalit absorpci chinolonů, ale nemají významný vliv na biologickou dostupnost. Fluorchinolony procházejí hemato-placentární bariérou. stejně jako v malých množstvích proniknou do mateřského mléka. proto nejsou předepsány těhotným a kojícím ženám. Vylučují se ledvinami, většinou se nemění, a vytvářejí vysoké koncentrace v moči.

V případě selhání ledvin se eliminace chinolonů významně zpomaluje.

Kontraindikace

Závažná cerebrální ateroskleróza, deficience glukóza-6-fosfátdehydrogenázy, alergická reakce na fluorochinolonové léky. Těhotenství, kojení, dětský věk.

Literatura

  • Mashkovsky M.D. Medicines # 160; - 15. vydání # 160; - M.Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; s # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeyskaya E. N. Yakovlev, S. V. Antimikrobiální látky fluorochinolonové skupiny v klinické praxi # 160; - M. 1998.

Odkazy

  • Quinolony a klinická laboratoř / CDC, infekce spojené s léčbou # 160; (eng.)

Fluorochinolony

Fluorchinolony byly vytvořeny studiem výše popsaných derivátů chinolonu. Ukázalo se, že přidání atomu fluoru do struktury chinolonu významně zvyšuje antibakteriální účinek léčiva. Dnes jsou fluorochinolony jedním z nejaktivnějších chemoterapeutických činidel, aniž by ztratili sílu nejsilnějším antibiotikům.
Fluorchinolony jsou syntetické antimikrobiální látky obsahující nesubstituovaný nebo substituovaný piperazinový cyklus v poloze 7 jádra chinolonu a atom fluoru v poloze 6 (obr. 3).
Fluorchinolony jsou rozděleny do tří generací.
Fluorochinolony I generace (obsahují 1 atom fluoru):
- ciprofloxacin (cyprobay, ciprolet);
- pefloksatin (abakap, peloks);
- ofloxacin (tarvid, zanotsid);
- Norfloxacin (nomizin, police);
- lomefloxacin (maksakvin, xenakvin).
Generace fluorochinolonů II (obsahuje 2 atomy fluoru):
- Levofloxacin (tavanický);
- Sparfloxacin (Sparflo).
Generace fluorochinolonů III (obsahující 3 atomy fluoru):
- moxifloxacin (avelox);
- gatifloxacin;
- hemifloxacin;
- nadifloksatsin.

Mezi známými syntetickými antimikrobiálními látkami mají fluorochinolony nejširší spektrum účinku a významnou antibakteriální aktivitu. Jsou účinné proti grampozitivním a gramnegativním koksům, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori a Pseudomonas aeruginosa. Samostatné léky (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) působí na mycobacterium tuberculosis (mohou být použity v kombinované léčbě tuberkulózy rezistentní na léky). Spirochety, Listeria a většina anaerobů nejsou citlivé na fluorochinolony. Fluorchinolony působí na extra- a intracelulárně lokalizované mikroorganismy. Odolnost mikroflóry vůči fluorochinolonům se vyvíjí poměrně pomalu.
Antimikrobiální účinek fluorochinolonů je založen na blokaci dvou životně důležitých bakteriálních buněčných enzymů: DNA gyrázy (typu topoizomerázy typu H) a typu topoizomerázy / Y. Abychom porozuměli biologické roli těchto enzymů, je třeba připomenout, že DNA prokaryot je dvouvláknová uzavřená struktura, volně umístěná v cytoplazmě buňky (obr. 4-1). Dva řetězce molekuly DNA jsou vzájemně kovalentně vázány vodíkovými vazbami a těsně zabalené ve spirálové struktuře (obr. 4 - 2). Za určitých podmínek se mohou prameny DNA uvolnit a oddělit (obr. 4 - 3). Příčiny tohoto jevu mohou být jak fyziologické, tak patologické: syntéza molekuly RNA na matrici DNA, poškození exogenních faktorů, záření, mutace apod. Topoizomerasa se udržuje a obnovuje do struktury DNA. V tomto případě typ IV topoizomerázy obnoví kovalentní uzávěr řetězců DNA a eliminuje defekty v molekule (obr. 4 - 4). DNA gyráza je enzym, který také patří do třídy topoizomerázy a zajišťuje supervrstvení, přičemž zachovává hustě zabalenou šroubovicovou strukturu DNA (obr. 4 - 5). Například: průměr buněk E. coli je 1 nm, zatímco délka DNA v expandované formě je rovna 1000 nm. Přirozeně je v kleci velmi pevně složen.
Tudíž DNA gyráza a topoizomeráza IV poskytují procesy nezbytné pro normální fungování bakteriální buňky a pro udržení stability buněčných struktur. Přerušení fungování těchto enzymových systémů vede k odvíjení molekuly DNA, která se získává
-451 - "sýrový" vzhled. Buňka nemůže v takových podmínkách existovat, aktivuje se apoptóza a umírá.

Obecně lze mechanismus účinku fluorochinolonů znázornit následujícím způsobem (obr. 5).

Disociace řetězců DNA Porušení superspiralizace a
kovalentní uzavření vláken
Porušení syntézy DNA RNA
X
Baktericidní účinek buněčné smrti).

Obr. 5. Mechanismus působení fluorochinolonů
Selektivita antimikrobiálního účinku fluorochinolonů je způsobena skutečností, že v buňkách mikroorganismu neexistuje topoizomeráza typu II. Vzhledem k blízké strukturní a funkční afinitě enzymových systémů prokaryotických a eukaryotických buněk však fluorochinolony často ztrácejí svou selektivitu působení a poškozují buňky mikroorganismu, což způsobuje řadu vedlejších účinků. Nejvýznamnější vedlejší účinky fluorochinolonů a mechanismy jejich vývoje jsou uvedeny v tabulce 1.

Tabulka 1
Nežádoucí účinky fluorochinolonů

Název vedlejšího efektu

Mechanismus vedlejších efektů

Ultrafialové záření (UV) - zničí fluorochinolony s tvorbou volných radikálů, které poškozují strukturu pokožky

Argrotoxicita (zhoršený vývoj tkáňové chrupavky, křehkost)

Vazba iontů Mg2 + nezbytných pro fungování DNA chondrocytů (buněk chrupavky)

Interakce s teofilinem

Inhibice metabolismu teofylinu a zvýšení jeho koncentrace v krvi

Zdroje: Zatím žádné komentáře!

Moderní rytmus života oslabuje lidskou imunitu a příčinné činitele infekčních onemocnění se mění a stávají se odolné vůči hlavním chemickým přípravkům třídy penicilinu.

K tomu dochází z důvodu iracionálního nekontrolovaného používání a negramotnosti populace ve věcech lékařského charakteru.

Objev v polovině minulého století - fluorochinolony - umožňuje úspěšně zvládnout mnoho nebezpečných onemocnění s minimálními negativními důsledky pro tělo. Šest moderních léků je dokonce zahrnuto do seznamu základních.

Kompletní obraz účinnosti antibakteriálních látek pomůže tabulce níže. Ve sloupcích jsou uvedeny všechny alternativní obchodní názvy chinolonů.

Více Informací O Chřipce