Makrolidová antibiotika

Makrolidy jsou třídou antibiotik, jejichž chemickou strukturou je makrocyklický laktonový kruh. V závislosti na počtu atomů uhlíku v kruhu se makrolidy dělí na 14členný (erythromycin, roxithromycin, klarithromycin), 15členný (azithromycin) a 16členný (midekamycin, spiramycin, josamycin). Hlavním klinickým významem je aktivita makrolidů proti grampozitivním kokcům a intracelulárním patogenům (mykoplazma, chlamydia, campylobacter, legionella). Makrolidy patří mezi nejméně toxické antibiotika.

Klasifikace makrolidu

Mechanismus účinku

Antimikrobiální účinek je způsoben porušením syntézy bílkovin na ribosomech mikrobiální buňky. Makrolidy mají zpravidla bakteriostatický účinek, ale ve vysokých koncentracích jsou schopny působit baktericidně proti GABHS, pneumokokům, černému kašli a patogeny záškrtu. Makrolidy vykazují PAE proti gram-pozitivním kokcům. Kromě antibakteriálního účinku mají makrolidy imunomodulační a mírné protizánětlivé účinky.

Spektrum aktivity

Makrolidy jsou účinné proti grampozitivním koksům, jako jsou S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (s výjimkou MRSA). V posledních letech bylo zjištěno zvýšení rezistence, avšak v některých případech mohou 16-ti členné makrolidy zůstat aktivní proti pneumokokům a pyogenním streptokokům, které jsou odolné proti 14- a 15-členným lékům.

Makrolidy působí na příčinné činitele černého kašle a záškrtu, morakcella, legionely, campylobakterie, listerie, spirochety, chlamydie, mykoplazmy, ureaplasma, anaeroby (kromě B. fragilis).

Azithromycin je nadřazen ostatním makrolidům působícím proti H.influenzae a klarithromycinem proti H.pylori a atypickým mykobakteriím (M.avium atd.). Účinek klaritromycinu na H. influenzae a řadu dalších patogenů je zvýšený jeho aktivním metabolitem, 14-hydroxylaritromycinem. Spiramycin, azithromycin a roxithromycin jsou účinné proti některým prvokům (T.gondii, Cryptosporidium spp.).

Mikroorganismy rodiny Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. a Acinetobacter spp. mají přirozený odpor vůči všem makrolidům.

Farmakokinetika

Absorpce makrolidů v gastrointestinálním traktu závisí na typu léku, dávkové formě a přítomnosti potravy. Potraviny významně snižují biologickou dostupnost erythromycinu, v menší míře roxithromycinu, azithromycinu a midekamycinu, prakticky nemá vliv na biologickou dostupnost klarithromycinu, spiramycinu a josamycinu.

Makrolidy jsou tkáňové antibiotika, protože jejich sérové ​​koncentrace jsou významně nižší než koncentrace tkáně a různé léky. Nejvyšší sérové ​​koncentrace jsou pozorovány u roxithromycinu, nejnižší - u azithromycinu.

Makrolidy, v různé míře, se vážou na plazmatické proteiny. Nejvyšší vazba na plazmatické proteiny je pozorována u roxithromycinu (více než 90%), nejnižší - u spiramycinu (méně než 20%). Jsou dobře distribuovány v těle, vytvářejí vysoké koncentrace v různých tkáních a orgánech (včetně prostaty), zejména během zánětu. Zároveň makrolidy pronikají do buněk a vytvářejí vysoké intracelulární koncentrace. Špatně prochází BBB a hematoencefalickou bariérou. Projděte placentou a vstupte do mateřského mléka.

Makrolidy se metabolizují v játrech za účasti mikrozomálního systému cytochromu P-450, metabolity se vylučují hlavně žlučí. Jeden z metabolitů klarithromycinu má antimikrobiální aktivitu. Metabolity se vylučují hlavně žlučí, renální exkrece je 5-10%. Poločas rozpadu léků se pohybuje od 1 hodiny (midekamycin) do 55 hodin (azithromycin). Při selhání ledvin u většiny makrolidů (kromě klarithromycinu a roxithromycinu) se tento parametr nemění. Při jaterní cirhóze je možné významné zvýšení poločasu erytromycinu a jamyamycinu.

Nežádoucí reakce

Makrolidy jsou jednou z nejbezpečnějších skupin ILA. HP je obecně vzácné.

Gastrointestinální trakt: bolest nebo nepohodlí v břiše, nevolnost, zvracení, průjem (nejčastěji je vyvolává erytromycin, má nejméně projektivní účinek - spiramycin a josamycin).

Játra: přechodné zvýšení transaminázové aktivity, cholestatická hepatitida, která se může projevit jako žloutenka, horečka, obecná malátnost, slabost, bolest břicha, nevolnost, zvracení (často s erythromycinem a klaritromycinem, velmi zřídka se spiramycinem a josamycinem).

CNS: bolesti hlavy, závratě, porucha sluchu (zřídka s / v zavádění velkých dávek erythromycinu nebo klarithromycinu).

Srdeční: prodloužení intervalu QT na elektrokardiogramu (vzácné).

Lokální reakce: flebitida a tromboflebitida s úvodem / v úvodu, způsobené lokálním dráždivým účinkem (makrolidy nemohou být vstřikovány v koncentrované formě a toku, jsou zaváděny pouze pomalou infuzí).

Alergické reakce (vyrážka, kopřivka atd.) Jsou velmi vzácné.

Indikace

Infekce VDP: streptokoková tonzilofaryngitida, akutní sinusitida, CCA u dětí (azithromycin).

PDP infekce: exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie (včetně atypických).

Záškrt (erytromycin v kombinaci s antidiférním sérem).

STI: chlamýdie, syfilis (kromě neurosyfilů), chancroid, venerický lymfogranulom.

Těžké akné (erytromycin, azithromycin).

Campylobacter gastroenteritida (erythromycin).

Eradikace H. pylori u žaludečních vředů a duodenálního vředu (klarithromycin v kombinaci s amoxicilinem, metronidazolem a antisecretory).

Prevence a léčba mykobakteriózy způsobené přípravkem M.avium u pacientů s AIDS (klarithromycin, azithromycin).

prevence černého kašle u lidí vystavených účinkům (erythromycin);

sanitace nosičů meningokoků (spiramycin);

celoroční prevence revmatismu s alergií na penicilin (erytromycin);

prevence endokarditidy ve stomatologii (azithromycin, clarithromycin);

střevní dekontaminaci před operací střev (erythromycin v kombinaci s kanamycinem).

Kontraindikace

Alergická reakce na makrolidy.

Těhotenství (klarithromycin, midekamitsin, roksitromitsin).

Kojení (josamycin, clarithromycin, midekamycin, roxithromycin, spiramycin).

Upozornění

Těhotenství Existují důkazy nežádoucích účinků klaritromycinu na plod. Informace o bezpečnosti roxithromycinu a midekamycinu u plodu nejsou k dispozici, proto by neměly být předepisovány ani během těhotenství. Erythromycin, josamycin a spiramycin nemají negativní vliv na plod a mohou být podávány těhotným ženám. Azithromycin se používá v těhotenství v případě nouze.

Kojení. Většina makrolidů proniká do mateřského mléka (údaje o azithromycinu nejsou k dispozici). Bezpečnostní informace pro kojené dítě je k dispozici pouze pro erythromycin. Užívání jiných makrolidů u žen, které kojí, by mělo být pokud možno vyloučeno.

Pediatrie Bezpečnost klaritromycinu u dětí do 6 měsíců nebyla stanovena. Poločas rozpadu roxithromycinu u dětí se může zvýšit až na 20 hodin.

Geriatrie Neexistují žádná omezení pro používání makrolidů u starších osob, je však třeba vzít v úvahu možné změny jaterních funkcí související s věkem a také zvýšené riziko poškození sluchu při užívání erytromycinu.

Zhoršená funkce ledvin. Při snížení kreatininového klírensu o méně než 30 ml / min se poločas klarithromycinu může prodloužit na 20 hodin a jeho aktivní metabolit na 40 hodin. Poločas rozpadu roxithromycinu se může zvýšit na 15 hodin se sníženým klírensem kreatininu na 10 ml / min. V takových situacích může být nutné upravit dávkovací režim těchto makrolidů.

Dysfunkce jater. Při závažných onemocněních jater by měly být makrolidy používány s opatrností, protože poločas může vzrůst a jejich riziko hepatotoxicity se zvyšuje, zejména u léčivých přípravků, jako je erythromycin a josamycin.

Srdeční onemocnění. Použijte opatrně při prodlužování intervalu QT na elektrokardiogramu.

Lékové interakce

Většina makrolidových lékových interakcí je založena na jejich inhibici cytochromu P-450 v játrech. Podle závažnosti inhibice mohou být makrolidy distribuovány v následujícím pořadí: clarithromycin> erythromycin> josamycin = midekamycin> roxithromycin> azithromycin> spiramycin. Makrolidy inhibují metabolismus a zvyšují koncentraci nepřímých antikoagulancií v krvi, teofylinu, karbamazepinu, kyseliny valproové, disopyramidu, ergotových léků, cyklosporinu, což zvyšuje riziko vzniku HP, charakteristické pro tyto léky a může vyžadovat korekci jejich dávkovacího režimu. Nedoporučuje se kombinovat makrolidy (s výjimkou spiramycinu) s terfenadinem, astemizolem a cisapridem kvůli riziku vzniku závažných srdečních arytmií v důsledku prodloužení QT intervalu.

Makrolidy mohou zvýšit biologickou dostupnost digoxinu při podávání tím, že oslabují jeho inaktivaci střevní mikroflóry.

Antacida redukuje absorpci makrolidů, zejména azithromycinu, v gastrointestinálním traktu.

Rifampicin zvyšuje metabolismus makrolidů v játrech a snižuje jejich koncentraci v krvi.

Makrolidy by neměly být kombinovány s linkosamidy z důvodu podobného mechanismu účinku a možné soutěže.

Erytromycin, zvláště tehdy, když / v úvodu, může zvýšit absorpci alkoholu v trávicím traktu a zvýšit jeho koncentraci v krvi.

Informace o pacientech

Většina makrolidů by měla být užívána 1 hodinu před nebo 2 hodiny po jídle a pouze klarithromycin, spiramycin a josamycin mohou být užívány bez ohledu na jídlo.

Erytromycin by měl být užíván s plným pohárem vody.

Tekuté dávkovací formy pro požití připravte a proveďte podle přiložených instrukcí.

Přísně dodržujte režim a léčebný režim po celou dobu léčby, nepřekračujte dávku a neberte ji v pravidelných intervalech. Jestliže vynecháte dávku, vezměte ji co nejdříve; Neužívejte, jestliže je téměř čas, abyste užil další dávku; nezdvojte dávku. Odolat délce léčby, zejména u streptokokových infekcí.

Nepoužívejte léky, jejichž platnost vypršela.

Poraďte se s lékařem, pokud k zlepšení nedojde během několika dnů nebo se objeví nové příznaky.

Neužívejte makrolidy antacidami.

Počas léčby erythromycinem nepijte alkohol.

Makrolidová antibiotika: názvy a účinky léků

Skupina léčiv, jejichž struktura je založena na makrocyklickém laktonovém kruhu 14 nebo 16 členů, se nazývá makrolidová antibiotika. Patří k polyketidám přírodního původu. Jejich použití pomáhá zastavit růst a vývoj škodlivých bakterií.

Mechanismus působení makrolidů

Skupina makrolidů zahrnuje azalidy (15-členné látky) a ketolidy (14-členné léky), jmenovitě imunosupresivní takrolimus (23-členný). Antimikrobiální účinek agens je spojen se sníženou syntézou proteinů na ribozómech mikrobiální buňky. Terapeutické dávky léků mají bakteriostatický účinek, ve vysokých koncentracích působí baktericidně na příčinné činitele černého kašle, záškrtu, pneumokoků.

Makrolidy jsou účinné proti grampozitivním kokcům, mají imunomodulační a protizánětlivé účinky.

Makrolidy jsou charakterizovány vysokými koncentracemi v tkáních (vyšší než v krevní plazmě), nedostatkem křížové alergie s beta-laktamy. Ovlivňují působení streptokoků, mykoplazmů, stafylokoků, chlamydií, legionel, kapmilobakterií. Enterobakterie, pseudomonády, acinetobakterie jsou odolné vůči činidlům. Indikace pro použití antibiotik jsou:

  • tonsilofaryngitida, akutní sinusitida;
  • exacerbace chronické bronchitidy, atypická pneumonie získaná v komunitě;
  • černý kašel
  • chlamydie, syfilis;
  • parodontitida, periostitis.

Kompletní seznam makrolidových antibiotik a důležitých detailů.

Makrolidy jsou přirozeně se vyskytující antibiotika se složitou strukturou a bakteriostatickým účinkem. Inhibice růstu patogenních mikroorganismů nastává v důsledku inhibice syntézy bílkovin v ribosomech.

Zvýšení dávky pomáhá dosáhnout baktericidního účinku.

Makrolidy patří do třídy polyketidů. Polyketidy jsou polykarbonylové sloučeniny, které jsou meziprodukty metabolismu v buňkách zvířat, rostlin a hub.

Při užívání makrolidů nebyly zaznamenány žádné případy selektivního narušení funkcí krvetvorných buněk, buněčné kompozice, nefrotoxické reakce, sekundární dystrofické poškození kloubů, fotosenzitizace, projevující se přecitlivělostí kůže na expozici ultrafialovým zářením. Anafylaxe a výskyt stavů spojených s antibiotiky se vyskytují u malého procenta pacientů.

Makrolidová antibiotika zaujímají přední místo mezi nejbezpečnějšími antimikrobiálními látkami pro organismus.

Hlavním směrem při aplikaci této skupiny antibiotik je léčba nosokomiálních infekcí dýchacích cest způsobených grampozitivní flórou a atypickými patogeny. Malé historické informace nám pomohou systematizovat informace a určit, které antibiotika patří makrolidům.

Makrolidová antibiotika: klasifikace

Moderní medicína má asi deset antibiotik, makrolidů. Ve struktuře jsou jejich předchůdci, erythromycin, rozdíly se projevují pouze v povaze bočních řetězců a počtu atomů uhlíku (14, 15 a 16). Boční řetězce určují aktivitu ve vztahu k pyokyanické tyči. Základem chemické struktury makrolidů je makrocyklický laktonový kruh.

Makrolidy jsou klasifikovány podle způsobu výroby a chemického strukturního základu.

Způsob získání

V prvním případě se dělí na syntetické, přírodní a proléčivé látky (estery erythromycinu, soli oleandomycinu atd.). Proléčiva mají ve srovnání s lékem modifikovanou strukturu, ale v těle pod vlivem enzymů se mění na stejnou účinnou látku, která má charakteristický farmakologický účinek.

Prodrogy mají lepší chuť, vysokou biologickou dostupnost. Jsou odolné vůči změnám kyselosti.

Chemický strukturální základ

Klasifikace zahrnuje rozdělení makrolidů do 3 skupin:

* pr.- Přírodní.
* pol.-polosyntetické.

Stojí za zmínku, že azithromycin je azalid, protože jeho kruh obsahuje atom dusíku.

Vlastnosti struktury každého makra. vliv na indikátory aktivity, lékové interakce s jinými léky, farmakokinetické vlastnosti, tolerance atd. Mechanizmus ovlivnění mikrobiocenózy prezentovaných farmakologických látek je totožný.

Skupina makrolidových antibiotik: seznam léků

Charakteristika každého makrolidu

Zvažte hlavní představitele skupiny zvlášť.

Erythromycin

Er. inhibuje růst chlamydií, Legionella, Staphylococcus, Mycoplasma a Legionella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Biologická dostupnost může dosáhnout šedesát procent, závisí to na jídle. Částečně vstřebává trávicí trakt.

Zmíněnými vedlejšími účinky byly: dyspepsie, dyspepsie, zúžení jedné z oblastí žaludku (diagnostikované u novorozenců), alergie, "syndrom dyspnoe".

Jsou předepsány pro záškrtu, vibriózu, infekce kůže, chlamydie, Pittsburghovu pneumonii atd.
Léčba erythromycinu během těhotenství a kojení je vyloučena.

Roxithromycin

Inhibuje růst mikroorganismů, které produkují enzym, který rozkládá beta-laktamy, má protizánětlivé účinky. R. odolný vůči kyselinám a zásadám. Baktericidní účinek je dosažen zvýšením dávky. Poločas je asi deset hodin. Biologická dostupnost je padesát procent.

Roxithromycin je dobře snášen a vylučován z těla nezměněn.

Jsou předepsány pro zánět sliznice břicha, hrtanu, paranasálních dutin, středního ucha, palatinózních mandlí, žlučníku, uretry, vaginálního segmentu děložního čípku, infekce kůže, muskuloskeletálního systému, brucelózy atd.
Těhotenství, laktace a věk do dvou měsíců jsou kontraindikace.

Klarithromycin

Inhibuje růst aerobních a anaerobních látek. V souvislosti s hůlkou Koch je nízká aktivita. Clarithromycin je v mikrobiologických indikátore lepší než erythromycin. Lék je odolný vůči kyselinám. Alkalické prostředí ovlivňuje dosažení antimikrobiálního účinku.

Clarithromycin je nejaktivnější makrolid proti Helicobacter pylori, který infikuje různé oblasti žaludku a 12 dvanáctníkového vředu. Poločas je přibližně pět hodin. Biologická dostupnost léčiva nezávisí na jídle.

K. je předepsán pro infekci ran, infekčních onemocnění orgánů ORL, hnisavých vyrážek, furunkulózy, mykoplazmózy, mykobakteriózy na pozadí viru imunodeficience.
Příjem clarithromycinu v počátečních stádiích těhotenství je zakázán. Kojenecký věk až 6 měsíců je kontraindikací.

Oleandomycin

Ol inhibuje syntézu bílkovin v patogenních buňkách. Bakteriostatický účinek se zvyšuje v alkalickém prostředí.
K dnešnímu dni jsou případy oleandomycinu vzácné, protože jsou zastaralé.
Ol předepsané pro brucelózu, abscesovou pneumonii, bronchiektázu, tripper, zánět meningů, vnitřní výstelku srdce, infekce horních cest dýchacích, purulentní pleurisy, furunkulóza, patogenní mikroorganismy vstupující do krevního řečiště.

Azithromycin

Jedná se o antibiotikum-azalid, který se ve své struktuře liší od klasických makrolidů. K - n inhibuje gram +, gram - flóru, aerobie, anaeroby a působí intracelulárně.

Antibiotikum vykazuje vysoké hladiny aktivity proti Helicobacter pylori, hemophilus bacillus, gonokokům. Azithromycin je třikrát odolnější vůči kyselinám než erythromycin. Míry stravitelnosti dosahují čtyřicet procent. Stejně jako všechny erythromycinové antibiotika je azithromycin dobře tolerován. Dlouhý poločas (více než 2 dny) vám umožňuje předepsat lék jednou denně. Maximální doba léčby nepřesahuje pět dní.

Efektivní v eradikaci streptokoků, léčba lobární pneumonie, infekční léze pánevních orgánů, urogenitální systém, klíšťová borelióza, pohlavně přenosné nemoci. V období porodu je jmenován ze zdravotních důvodů.
Užívání azithromycinu pacienty infikovanými HIV pomáhá předcházet vzniku mykobakteriózy.

Josamycin (Vilprafen Solutab)

Přírodní antibiotika pocházející ze sálavé houby Streptomyces narbonensis. Baktericidní účinek se dosahuje při vysokých koncentracích v místě infekce. JH inhibuje syntézu proteinů a inhibuje růst patogenů.

Léčba s josamycinem často vede ke snížení krevního tlaku. Léčivo se aktivně používá v otorinolaryngologii (bolest v krku, faryngitida, otitis media), pulmonologie (bronchitida, ornitóza, pneumonie), dermatologie (furunkulóza, erysipela, akné), urologie (uretritida, prostatitida).

Midecamycin (Macropen)

Je charakterizována vysokou mikrobiální aktivitou a dobrými farmakokinetickými vlastnostmi. Baktericidní účinek je dosažen významným zvýšením dávky. Bakteriostatický účinek je spojen s inhibicí syntézy proteinů.

Farmakologický účinek závisí na druhu škodlivého mikroorganismu, koncentraci léčiva, velikosti inokula atd. Midekamycin se používá k infekcím kůže, podkožní tkáně a dýchacího traktu.

Midekamycin je záložní antibiotikum a je předepsán pacientům s přecitlivělostí na beta-laktamy. Aktivně se používá v pediatrii.

Spiramycin

Rozlišuje se od ostatních makrolidů v tom, že reguluje imunitní systém. Biologická dostupnost léku dosahuje čtyřicet procent.

Farmakologický lék pomáhá s takovými parazitárními chorobami, jako je toxoplazmóza a kryptosporidóza. První je způsoben Toxoplasma gondii Toxoplasma a druhý protistři rodu Cryptosporidium. Sp-n je preventivní přípravek, který zabraňuje vývoji meningitidy. Pracoval dobře při léčbě opakovaného revmatismu.

Aktivita léčiva je snížena v kyselém prostředí a zvyšuje se v alkalickém prostředí. Alkali pomáhají zvýšit penetraci: antibiotikum se dostane do patogenních buněk lépe.

Makrolidová antibiotika pro děti by neměla být podávána intravenózní infuzí.

Makrolidová antibiotika: názvy léků pro děti

Při léčbě makrolidů je výskyt život ohrožujících lékových reakcí vyloučen. NLR u dětí projevuje bolest v břiše, pocit nepohodlí v epigastrii, zvracení. Obecně platí, že tělo dítěte dobře toleruje makrolidová antibiotika.

Drogy, které byly vynalezeny poměrně nedávno, prakticky nezpůsobují motilitu gastrointestinálního traktu. Dyspeptické projevy jako důsledek midekamycinu, acetátu midekamycinu nejsou vůbec pozorovány.

Clerythromycin si zaslouží zvláštní pozornost, v mnoha ohledech překonává jiné makrolidy. Jako součást randomizované kontrolované studie bylo zjištěno, že toto antibiotikum působí jako imunomodulátor a poskytuje stimulační účinek na ochranné funkce těla.

Makrolidy se používají pro:

  • léčba atypických mykobakteriálních infekcí,
  • přecitlivělost na β-laktamy,
  • choroby bakteriální geneze.

V pediatrii se staly populární kvůli možnosti injekce, v níž lék prochází gastrointestinálním traktem. V případě nouze se stává nutností. Makrolidové antibiotikum je to, co pediatr nejčastěji předepisuje při léčbě infekcí u mladých pacientů.

Nežádoucí účinky

Léčba makrolidy zřídka způsobuje anatomické a funkční změny, ale výskyt nežádoucích účinků není vyloučen.

Alergie

V průběhu vědeckého výzkumu, ve kterém se zúčastnilo asi 2 000 lidí, bylo zjištěno, že pravděpodobnost anafylaktoidních reakcí při užívání makrolidů je minimální. Případy křížové alergie a vůbec nebyly zaznamenány. Alergické reakce se projevují formou kopřivky a vyrážky. Ve vzácných případech je možný anafylaktický šok.

Dyspeptické symptomy se vyskytují v důsledku prokinetického účinku, který je charakteristický pro makrolidy. Většina pacientů uvádí časté střevní pohyby, bolest v břiše, poruchy chuti, zvracení. Novorozenci vyvíjejí pylorickou stenózu, což je onemocnění, při kterém dochází ke zhoršení evakuace jídla ze žaludku do tenkého střeva.

Kardiovaskulární systém

Pirouetová ventrikulární tachykardie, srdeční arytmie, rozšířený syndrom QT intervalu jsou hlavními projevy kardiotoxicity této skupiny antibiotik. Situace se zhoršuje v pokročilém věku, srdečním onemocněním, předávkováním, poruchami vody a elektrolytem.

Strukturální a funkční poruchy jater

Dlouhá léčba, nadměrná dávka - to jsou hlavní příčiny hepatotoxicity. Makrolidy jinak ovlivnit cytochrom - enzym, který se podílí na metabolismu organismu cizí chemikálií: inhibuje erythromycin, josamycin enzym působí na o něco menší, a azithromycin a nemá žádný vliv.

Jen málo doktorů ví, když předepisuje makrolidové antibiotikum, že jde o přímou hrozbu pro duševní zdraví člověka. Neuropsychiatrické poruchy se nejčastěji vyskytují při užívání klarithromycinu.

Video o zvažované skupině:

Historie a vývoj

Makrolidy jsou slibné třídy antibiotik. Byly vynalezeny před více než půl stoletím, ale jsou stále aktivně používány v lékařské praxi. Jedinečnost terapeutického účinku makrolidů je způsobena příznivými farmakokinetickými a farmakodynamickými vlastnostmi a schopností pronikat do buněčné stěny patogenů.

Vysoké koncentrace makrolidů přispívají k eradikaci patogenů, jako jsou Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Tyto vlastnosti příznivě odlišují makrolidy od β-laktamů.

Erythromycin inicioval třídu makrolidů.

První známost s erytromycinem se objevila v roce 1952. Nová americká farmaceutická společnost Eli Lilly & Company (Eli Lilly) rozšířila své portfolio nových farmaceutických produktů. Společnost). Její vědci odstranili erytromycin ze sálavé houby, která žije v půdě. Erytromycin se stal vynikající alternativou u pacientů, kteří jsou přecitlivělí na penicilinové antibiotika.

Rozšíření rozsahu použití, vývoj a zavedení makrolidů do klinice, modernizované mikrobiologickými ukazateli, se datuje do sedmdesátých a osmdesátých let.

Série erythromycinu je odlišná:

  • vysoká aktivita proti Streptococcus a Staphylococcus a intracelulárním mikroorganismům;
  • nízká toxicita;
  • nedostatek křížové alergie s beta-lactime antibiotiky;
  • vytváření vysokých a stabilních koncentrací v tkáních.

Na našich stránkách se můžete seznámit s většinou skupin antibiotik, kompletní seznamy jejich drog, klasifikace, historie a další důležité informace. Chcete-li to provést, vytvořte v horní části stránky sekci "Klasifikace".

Seznam přípravků patřících do skupiny makrolidů

Většina antibiotik, které současně potlačují vývoj infekčních agens, mají negativní dopad na vnitřní mikrobiocenosy lidského těla, ale bohužel nemůžeme vyléčit řadu onemocnění bez použití antibakteriálních látek.

Nejlepším řešením této situace jsou makrolidové léky, které zaujímají vedoucí postavení v seznamu nejbezpečnějších antimikrobiálních léků.

Historické pozadí

Prvním představitelem dotyčné třídy antibiotik byl erythromycin získaný z půdních bakterií v polovině minulého století. Výsledkem výzkumných činností bylo zjištění, že základem chemické struktury léčiva je laktonový makrocyklický kruh, na který jsou připojeny atomy uhlíku; Tato funkce definovala název celé skupiny.

Nový nástroj téměř okamžitě získal obrovskou popularitu; byl zapojen do boje proti chorobám vyvolaným grampozitivními bakteriemi. O tři roky později byl seznam makrolidů přidán k Oleandomycinu a Spiramycinu.

Vývoj příští generace antibiotik této řady byl způsoben objevem aktivity časných skupinových léků proti campylobaktu, chlamydiím a mykoplazmě.

Dnes, téměř 70 let po objevu, se v terapeutických režimech stále vyskytují erythromycin a spiramycin. V moderní medicíně je první z těchto léků častěji užívána jako volba léku, jestliže mají pacienti individuální nesnášenlivost penicilinů, druhá je vysoce účinná látka charakterizovaná dlouhotrvajícím antibakteriálním účinkem a nepřítomností teratogenních účinků.

Oleandomycin zahrnuje řadu hodnot méně často: mnozí odborníci považují toto antibiotikum za zastaralé.

V současné době existují tři generace makrolidů; studium vlastností léčiv pokračuje.

Principy systemizace

Klasifikace léčiv zahrnutých do popsané skupiny antibiotik je založena na chemické struktuře, způsobu přípravy, délce expozice a tvorbě léku.

Podrobnosti o distribuci drog - v následující tabulce.

Následující klasifikace by měla být doplněna o tři body:

Seznam léčiv ve skupině obsahuje Tacrolimus - léčivo, které má ve své struktuře 23 atomů a zároveň patří imunosupresivům a zvažovaným řadám.

Struktura azithromycinu je atom dusíku, takže léčivo je azalid.
Makrolidová antibiotika jsou jak přírodního, tak polosyntetického původu.

Přirozené, vedle léčiv již zmíněných v historickém prostředí, zahrnují Midekamycin a Josamycin; uměle syntetizované - azithromycin, klarithromycin, roxithromycin a další. Proléky, které mají mírně upravenou strukturu, se liší od obecné skupiny:

  • Estery erythromycinu a oleandomycinu, jejich soli (propionyl, troleandomycin, fosfát, hydrochlorid);
  • soli esterů prvního zástupce řady makrolidů (estolate, acistate);
  • soli Midecamycin (myokamycin).

Obecný popis

Všechny považované léky mají bakteriostatický typ účinku: inhibují růst kolonií infekčních agens tím, že narušují syntézu bílkovin v patogenních buňkách. V některých případech odborníci na klinikách předepisují zvýšené dávkování léků pacientům: drogy používané tímto způsobem získají baktericidní účinek.

Makrolidová antibiotika jsou charakterizována:

  • široká škála účinků na patogeny (mezi mikroorganismy citlivými na léky jsou pneumokoky a streptokoky, listeria a spirochety, ureaplasmy a řada dalších patogenů);
  • minimální toxicita;
  • vysoká aktivita.

Zpravidla jsou tyto léky užívány při léčbě genitálních infekcí (syfilis, chlamydie), ústních onemocnění s bakteriální etiologií (periodontitida, periostitis), onemocnění dýchacího ústrojí (černý kašel, bronchitida, sinusitida).

Účinnost léků příbuzných makrolidům byla prokázána v boji proti folikulitidě a furunkulóze. Kromě toho jsou antibiotika předepsána pro:

  • gastroenteritida;
  • kryptosporidiosis;
  • atypická pneumonie;
  • akné (závažné onemocnění).

Aby se zabránilo skupině makrolidů, je použito k rehabilitaci nosičů meningokoků s chirurgickými manipulacemi v dolní části střeva.

Makrolidy - drogy, jejich vlastnosti, seznam nejpopulárnějších forem uvolňování

Moderní medicína aktivně užívá v léčbě režimy erythromycin, klarithromycin, Ilozon, spiramycin a řadu dalších zástupců dané skupiny antibiotik. Hlavní formy jejich propuštění jsou uvedeny v následující tabulce.

Seznam makrolidových antibiotik: nejnovější prostředky k boji proti infekcím

Článek obsahuje seznam makrolidových antibiotik, jejichž seznámení s tím pomůže pacientovi cítit sebevědomí při konfrontaci s potřebou užívání těchto léků. Tento článek bude obsahovat obecný popis makrolidů, seznam hlavních zástupců této skupiny léčiv a také obecné doporučení pro užívání antibiotik.

Přehled makrolidů

Antibiotika jsou širokou skupinou syntetických nebo přírodních produktů, které potlačují životně důležitou aktivitu bakterií v lidském těle. Hlavním zaměřením jejich mechanismu působení je právě zničení bakteriálních infekcí, ale také antibiotika, které jsou účinné proti houbám, virům, helmintům a dokonce proti nádorům.

Seznam léků, které jsou antibiotiky, je velmi široký. Látky mají jinou strukturu a vlastnosti a mají také několik generací. Objev makrolidových antibiotik je považován za jeden z nejnovějších pokroků v medicíně v oblasti boje proti bakteriálním infekcím.

Makrolidy jsou chemikálie, které mají ve většině případů antibiotické vlastnosti. Skupina makrolidů má složitou cyklickou strukturu, což je polynomický kruh s připojenými uhlíkovými zbytky.

Léky v této skupině mají široké spektrum účinku - mají převážně bakteriostatický účinek na grampozitivní koky a intracelulární parazitní mikroorganismy. Mechanismus účinku léčiv v této skupině je pozastavit syntézu ribozomálních proteinů, v důsledku čehož bakterie ztrácejí schopnost reprodukce a jsou zničeny přirozenými mechanismy lidského imunitního systému.

Makrolidy jsou považovány za antibiotika nové generace. Jejich použití s ​​ohledem na citlivost kmenů je výhodnější, protože Makrolidová antibiotika mají několik významných výhod oproti jiným lékům:

  • široké spektrum účinku umožňující použití jediného léčiva pro kombinované infekce;
  • nízkou toxicitu pro pacienta, díky čemuž lze lék užívat i na oslabených pacientech;
  • vysoké koncentrace v tkáních, což vám umožní vybrat nižší dávku pro dosažení požadovaného účinku.

Kromě toho skutečnost, že makrolidy jsou antibiotiky nové generace, přináší výhodu této skupině léků, protože většina bakteriálních kmenů se stala vůči nim odolná v průběhu let, kdy byly používány staré generace antibiotik, zatímco makrolidy jsou ve velké většině případů účinné.

Druhy drog a jejich účinnost

Všechny makrolidy lze klasifikovat na základě různých znaků. Především tato skupina látek má 3 generace a od nich jsou odděleně odděleny ketolidy. Všechny tyto skupiny léků se liší strukturou chemické struktury a některými jejími vlastnostmi.

Kromě toho mohou být makrolidy klasifikovány podle původu. Rozlišujte léky odvozené od přírodních a syntetických složek. Doba trvání akce rozlišuje léky krátkodobého, střednědobého a dlouhodobého účinku.

Hlavními kontrolními cíly pro makrolidy jsou grampozitivní stafylokoky a streptokoky. Nejčastější patogeny, proti kterým je předepsáno makrolidové antibiotikum, jsou některé kmeny tuberkulózy, černého kašle, hemofilní infekce, infekce chlamydií atd.

Další přínosy drogy, kromě těch, které již byly vyjádřeny, zahrnují nepřítomnost vedlejších účinků na trávicí systém. Absorpce těchto látek z gastrointestinálního traktu je více než 75%. Kromě toho je makrolidové antibiotikum schopné poukázat na zdroj infekce, přenášející se na ni s transportem bílých krvinek.

Další skutečností související s přínosem skupiny makrolidů je dlouhý poločas, který umožňuje dlouhou přestávku mezi podáním tablet. Spolu s dobrou vstřebatelností z gastrointestinálního traktu to činí možnost perorálního podání optimální a nejpohodlnější pro pacienta.

Kontraindikace a vedlejší účinky

Vzhledem k tomu, že makrolidy jsou nejméně toxické ze všech antibiotických skupin, je pro ně velmi málo kontraindikací a vedlejších účinků. Časté vedlejší účinky, jako je průjem, anafylaktické reakce, fotosenzitivita a negativní účinek na nervový systém, nejsou pro ně typické.

Těhotné ženy, stejně jako matky během laktace a děti do 6 měsíců by se měly vyvarovat užívání drogy. Navíc se nedoporučuje užívat léky pacientům s selháním jater nebo ledvin.

V případě předávkování a případů nekontrolovaného užívání léku se mohou objevit toxické účinky, jako je bolest hlavy, ztráta sluchu, nevolnost, zvracení, průjem. Mohou se objevit kožní reakce, jako je svědění nebo kopřivka.

Erythromycin

Erythromycin označuje přípravky odvozené od přírodních složek. Je k dispozici v různých dávkových formách: prášek pro injekci, tablety, rektální čípky. V některých případech je její použití přípustné i v případě těhotenství, ale léčba musí probíhat pod přísným lékařským dohledem. Používání Erythromycinu u novorozenců je nebezpečné, protože může vést k rozvoji gastrointestinálních abnormalit.

Roxithromycin

Roxithromycin je polosyntetické léčivo, které se vyrábí ve formě tablet. Má vyšší procento biologické dostupnosti, což nezávisí na příjmu potravy v gastrointestinálním traktu. Dále lék uchovává svou koncentraci v tkáních mnohem déle, pacient je mnohem lépe snášen a nemá žádné interakce s jinými antibiotiky, což by mohlo způsobit toxické nebo alergické reakce.

Klarithromycin

Stejně jako u předchozí léčivé látky se jedná o semisyntetické antibiotika. Může být zaveden do těla jak ústně, tak injekčně. Lék má vysokou biologickou dostupnost a často se používá v boji proti atypickým infekcím. Nevztahuje se na léčbu těhotných a kojících žen a novorozenců.

Schůzky pro použití Clarithromycin je velmi široký - může být použit jak pro léčbu respiračních infekcí, tak pro léčbu žaludečních a střevních vředů, abscesů a vředů kůže, stejně jako chlamydiové infekce. Mohou existovat velmi vzácné nežádoucí účinky, včetně reakcí nervového systému - noční můry, bolesti hlavy, závratě atd.

Azithromycin

Azithromycin se týká polosyntetických azalidů. Nejslavnější zástupce farmaceutického trhu, který byl vydán na základě této drogy - Sumamed. Lék je dostupný v mnoha variantách farmaceutických forem - tablet, sirupů, prášků, kapslí a injekčních prášků.

Azithromycin je považován za optimální pro léčbu mnoha respiračních infekcí, protože má vyšší biologickou dostupnost ve srovnání například s erythromycinem, v menší míře závisí na jídle. Hlavní výhodou tohoto nástroje je, že má nějaký imunomodulační účinek a má ochranný účinek dokonce i po skončení léčby.

Spiramycin

Spiramycin byl izolován z přírodních složek (odpadní produkty bakteriální kultury). To je široce používán v praxi otolaryngology, protože účinná proti rezistentním formám pneumonie. Navíc je účinný při léčbě meningitidy, revmatismu, artritidy, infekcí močových cest.

Může být také použita k léčbě těhotných žen, nicméně kojení je lepší zastavit v době léčby. K dispozici ve formě perorálních forem, stejně jako prášky pro intravenózní infuzi. Nežádoucí účinky během užívání léku byly zaznamenány extrémně zřídka, nicméně mezi známými kožními vyrážkami, nevolností a zvracením se objevila.

Midecamycin (Macropen)

Stejně jako jeho předchůdce je látka přírodního původu. Určeno pro boj proti infekcím dýchacích cest, infekcím kůže, stejně jako močových cest a gastrointestinálního traktu. K dispozici ve formě tablet, hotových suspenzí, stejně jako prášek pro jejich přípravu. Používá se k léčbě dětí od 2 měsíců, dobře vstřebává, rychle a po dlouhou dobu dosahuje účinné koncentrace.

Telithromycin

Telithromycin je jediný zástupce ketolidů získaných polosyntetickou metodou. V chemické struktuře se liší od všech ostatních makrolidů. Léčba se používá k léčbě infekcí horních cest dýchacích - pneumonie, bronchitida, faryngitida, tonzilitída atd. Vzhledem k tomu, že lék je studován v menší míře, není předepsán dětem mladším 12 let, těhotným a kojícím ženám.

Kromě toho je telithromycin kontraindikován u pacientů s těžkými onemocněními jater, ledvin a srdce, stejně jako u pacientů trpících nesnášenlivostí galaktózy nebo nedostatkem laktázy.

Doporučení pro užívání léků

Antibiotika jsou skupina léků, která vyžadují zodpovědný přístup k jejich použití. Navzdory skutečnosti, že makrolidy jsou nejbezpečnější z nich, mohou mít nadále toxické účinky na tělo a zároveň ignorují pravidla pro jejich podávání.

Hlavní nebezpečí použití antibiotik spočívá v rychlé adaptaci bakterií. Nekontrolovaný příjem léků vede k tvorbě rezistentních kmenů, které se rychle šíří z těla jednoho pacienta až do rozsahu epidemie. To je důvod, proč je tak důležité, aby antibiotikum bylo předepsáno odborníkem.

Kromě toho, bez ohledu na to, jak široká spektra každé jednotlivé drogy, žádné antibiotikum nemůže pokrýt všechny možné druhy bakterií. Proto před zahájením užívání léků je nutné podstoupit testy k identifikaci specifického patogenu. Používání špatného antibiotika je nejen nesmyslné, ale i nebezpečné.

Při užívání antibiotik je důležité dodržovat pokyny k léčbě. Některé z těchto léků jsou citlivé na konzistenci ohledně příjmu potravy - ovlivňují to, jak jsou absorbovány a akumulují koncentraci v těle, což je naopak rozhodujícím faktorem jejich účinnosti.

Důležité je také sledovat trvání příjmu léků, které lékař stanoví na základě testů a závažnosti infekce. Nedostatečné trvání příjmu antibiotik může vést k tvorbě superinfekce, která je mnohem obtížněji léčitelná a může tvořit nový kmen odolný vůči lékům.

Antibiotika, dokonce i nejbezpečnější z nich, mají negativní vliv na eliminační orgány - játra a ledviny. Proto je mnohem lepší, aby pacient v době léčby vyhověl stravě.

Je lepší vyloučit ze stravy červené maso, mastné a kořeněné potraviny - tyto produkty poškozují sliznici, narušují vstřebávání léčiva a navíc nakládají játra. Samozřejmě je v době léčby zakázáno pít alkohol.

Skupina makrolidů je tedy jedním z nejbezpečnějších a nejúčinnějších prostředků k potlačení bakteriálních infekcí, což však neodstraní odpovědnost za jejich aplikaci ani od lékaře ani od pacienta.

Makrolidová antibiotika

Makrolidová antibiotika jsou v terapeutické praxi velmi často předepsána. To je zcela opodstatněné - v moderním světě s takovou různorodou antibakteriální látkou je třeba upřednostňovat ty, kteří mají pro pacienta minimální nežádoucí vedlejší účinky, a makrolidové antibiotika jsou pacientům obvykle dobře snášeny.

Za účelem zlepšení bezpečnostního profilu byly vyvinuty makrolidové antibiotika s další prebiotickou složkou, ekologické antibiotika. Tyto léky mají další příznivý účinek na stav střevní mikroflóry, čímž se zlepšuje snášenlivost antibiotické terapie. Skupina makrolidů zahrnuje ekokometibiotika Ecomed (azithromycin) a Ecozetrin (klarithromycin).

Makrolidová antibiotika

Makrolidy - léky, antibiotika, jejichž chemické složení je složité: přesněji jsou to pevné látky, podobné svým vlastnostem s laktony, ve své struktuře existuje makrocyklický proces laktonového kroužku

V závislosti na počtu atomů uhlíku v kruzích makrolidů existují 14členné skupiny, které zahrnují erythromycin, roxithromin a klarithromycin; 15-členný azithromycin a 16-členný midekamycin, spiramycin, josamycin.

Hlavním účelem makrolidu - Účinnost proti intracelulárním patogenům, jako je Chlamydia, Mycoplasma, Legionella a Campylobacter, makrolidy také vykazují aktivitu proti gram-pozitivní koky (streptokoky a stafylokoky).

Mechanismus působení makrolidových antibiotik

Makrolidová antibiotika mají zpravidla bakteriostatický účinek, avšak s významným zvýšením dávky léčiva je možné dosáhnout baktericidního účinku. Potlačení bakteriálního množení nastává inhibicí syntézy bílkovin v ribosomech. Vedle hlavního antibakteriálního účinku mohou makrolidová antibiotika zlepšit imunitní odpověď a mají protizánětlivý účinek.

Spektrum aktivity makrolidových antibiotik

Makrolidy jsou širokospektrální antibiotika. Vykazují vysokou aktivitu proti grampozitivním koksům (S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus), tato skupina nezahrnuje pouze MRSA. Makrolidová antibiotika se také používají k eradikaci patogenů černého kašle a záškrtu, legionely, moraxcelu, campylobakterie a listerie. Makrolidy jsou často nepostradatelné pro choroby způsobené spirochety, ureaplasmy, chlamydiemi a mykoplazmy. Použití makrolidů při anaerobní infekci je také účinné (s výjimkou případů infekce B. fragilis).

Je důležité poznamenat, že azithromycin (ve vztahu k polosyntetickým lékům) je v makrolidové skupině silnější než ostatní a působí na tyčinku syrosy. Clarithromycin je naopak lepší než jiné léky pro účinky na Helicobacter pylori a atypické mykobakterie.

Některé makrolidové antibiotika (azithromycin spiramycin a roxithromycin) jsou účinné proti prvokům, jako jsou Toxoplasma gondii a Cryptosporidium spp..

Je důležité si uvědomit, že řada mikroorganismů není citlivá na makrolidová antibiotika. Patří mezi ně bakterie Enterobacteriaceae, Pseudomonas a Acinetobacter.

Farmakokinetika makrolidů

Makrolidy, po požití, se chovají jinak: záleží na druhu přítomného léčiva a potravin v době podání antibiotika, což může snížit biologickou dostupnost, je například erythromycin, v menší míře ovlivnit absorpci antibiotik, jako je azithromycin a roxithromycin. Současně mezi makrolidy existují antibiotika, jejichž farmakokinetika nesouvisí s jídlem - klarithromycin, spiramycin a josamycin.

Vazba na plazmatické proteiny v makrolidech se také liší. Nejvyšší koncentrace antibiotika v séru jsou pozorovány po podání roxithromycinu, protože více než 90% léku je navázáno na krevní proteiny. U spiramycinu je tento ukazatel minimální - 20%.

Distribuce makrolidových antibiotik v těle nastává vytvořením vysokých koncentrací v tělesných tkáních. Tyto léky se mohou hromadit ve středu zánětu a rychle potlačit infekci. Nejaktivnější makrolidy v tomto případě by měly být považovány za azithromycin a klarithromycin, které jsou schopné potlačit záněty v počátečních stádiích, a to i dlouhodobě, protože vytvářejí vysoké koncentrace účinné látky v tkáni. Je třeba poznamenat pozitivní účinek makrolidových léků na zánětlivé faktory, které zajišťují jejich přímý protizánětlivý účinek u těchto antibiotik.

Důležitou výhodou makrolidové skupiny antibiotik je jejich schopnost pronikat buněčnou stěnu, která zajišťuje jejich účinnost proti intracelulárním patogenům je zvláště důležité při léčbě infekcí způsobených atypickými patogeny a sexuálně přenosných nemocí.

Metabolismus makrolidů se postupně objevuje především játry za účasti cytochromu P-450. Vylučování metabolitů se provádí většinou žlučí; 5 až 10 procent se vylučuje ledvinami; T1/2 se liší v různých molekulách a pohybuje se od 1 hodiny v medicíně po 55 hodin, což je charakteristické pro azithromycin. U jaterní cirhózy se poločas rozpadu léků, jako je erythromycin a josamycin, může výrazně zvýšit - jmenování těchto makrolidů v této patologii vyžaduje zvláštní opatření. Zároveň selhání ledvin má téměř žádný vliv na poločas rozpadu makrolidových antibiotik. Jedinými výjimkami jsou klarithromycin a roxithromycin.

Makrolidová antibiotika jsou prakticky neschopná překonat hematoencefalické a hematofatmické bariéry. Procházíme hemato-placentární bariérou pro makrolidy, jsou také schopny proniknout do mateřského mléka, což nařizuje určité omezení jejich užívání během těhotenství a laktace, a to i přesto, že neexistuje teratogenní účinek.

Nežádoucí reakce na makrolidové antibiotika

Na rozdíl od jiných tříd antimikrobiálních léků jsou nežádoucí reakce v období užívání antibiotik patřících do skupiny makrolidů poměrně vzácné. Tyto léky jsou obvykle snadno tolerovány u pacientů, včetně dětí, těhotných žen a starších osob.

Níže je uveden seznam možných reakcí v průběhu léčby antibiotiky makrolidovými léky:

  1. Na části gastrointestinálního traktu: bolesti břicha, bolesti, nevolnost, zvracení, průjem, které mohou být způsobeny tím, erythromycinu, protože je schopen vykonávat prokinetického účinek stimulací peristaltiky. Méně časté jsou podobné jevy pozorovány u spiramycinu a josamycinu.
  2. Nepříznivé účinky na straně jater jsou pro erytromycin charakteristické. Podle výzkumu je poškození jater během léčby makrolidy 3,6 případů na 100 tisíc, a proto je obecně považován průběh antibiotické terapie za příznivý. Obecná nevolnost, slabost, bolest břicha, vzácně horečka, projevy příznaků žloutenka - důsledek cholestatické hepatitidy. Současně existuje ALT a AST. Je důležité poznamenat, že riziko hepatotoxických reakcí se nejčastěji vyskytuje na pozadí interakce makrolidů s jinými léky, významným indikátorem v tomto případě je přítomnost onemocnění jater.
  3. Na straně centrálního nervového systému jsou možné závratě, bolesti hlavy a velmi zřídka ztráta sluchu (při intravenózním podání makrolidů v extrémně vysokých dávkách).
  4. Ze strany kardiovaskulárního systému může dojít ke změnám v EKG - prodloužení QT intervalu.
  5. K lokálním reakcím způsobeným intravenózním užíváním makrolidových antibiotik lze specifikovat: flebitidu a tromboflebitidu. Je důležité si uvědomit, že tyto léky mohou být podávány pouze kapajícím, injekční stříkačka je kontraindikována.

Alergické reakce, kožní vyrážka, kopřivka u makrolidů nejsou typické a vyskytují se ve velmi vzácných případech.

Indikace pro jmenování makrolidových antibiotik

Kurz antibakteriální léčby makrolidovými léky je předepisován pacientům s různými infekčními chorobami:

  1. V infekcí horních cest dýchacích: akutní zánět vedlejších nosních dutin, streptokokové angíny, akutního zánětu středního ucha u dětí (nejvíce vysoká aktivita je pozorována u azithromycinu, který je přiřazen iv alergické reakce na penicilin). Odděleně by měla zůstat na této nemoci, jako strep tonzillofaringit - makrolidová léky v tomto případě slouží jako alternativa k penicilinu, a ne mu dávat výkon potlačení zánětlivého ložiska, takže mohou být podávány pacientům k prevenci závažných komplikací tonzilofaryngitidy (revmatické horečky a glomerulonefritidy).
  2. U infekcí dolních cest dýchacích: chronická bronchitida v akutním stavu, komunitní pneumonie, včetně těch způsobených atypickými patogeny.
  3. S "dětskými infekcemi": černý kašel a záškrt. V druhém případě je předepsán erythromycin, který je kombinován s antidifterním sérem.
  4. V případě infekčních onemocnění pokožky a měkkých tkání: furunkulóza, středně závažné až závažné formy akné léze pokožky (erytromycin nebo azithromycin), atd.
  5. U sexuálně přenosných infekcí u žen a mužů: syfilis, chlamydie, ureaplasmóza, mykoplazmóza, měkký chancre, venerózní lymfogranulom.
  6. S infekcemi ústní dutiny, ovlivňujícími tkáně obklopující kořeny zubů - periodontitida, periostitis.
  7. Při léčbě gastroenteritidy Campylobacter, které se projevují průjem, nevolnost, horečka a bolest břicha, je indikován erytromycin.
  8. Při léčbě žaludečního vředu a dvanáctníkového vředu pro eradikaci Helicobacter pylori je uvedeno označení klarithromycinu v rámci tří- nebo čtyřkomponentního schématu.
  9. Při léčbě parazitárních onemocnění lidí a zvířat: pro léčbu toxoplazmózy nejčastěji používaného spiramycinu - přírodního makrolidového antibiotika. V kryptosporidióze se upřednostňuje spiramycin a roxithromycin.
  10. Pro prevenci a léčbu onemocnění, jako je mykobakterióza způsobená M.avium mycobacteria u pacientů se syndromem získané imunodeficience. V tomto případě by měly být nejúčinnější léky považovány za klaritromycin a azithromycin.
  11. Pro účely profylaktického použití jsou předepsány makrolidové přípravky:
  • lidé, kteří mají kontakt s pacienty s černým kašlem, předepisují erythromycin;
  • pacientů s revmatismem s alergickou reakcí na penicilin, jako alternativa se doporučuje podávání erytromycinu;
  • spiramycin doporučený pro meningokokový transport;
  • v zubním lékařství, azithromycin a klarithromycin;
  • Během dekontaminace střev u pacientů, kteří se připravují na chirurgii tlustého střeva, je erytromycin předepsán v kombinaci s kanamycinem.

Kontraindikace k jmenování makrolidů

Kontraindikace při jmenování makrolidových antibiotik by měly být považovány za alergické na vhodnou drogu; těhotenství (jedná se o kontraindikaci pravdivého klaritromycinu, midekamitinu nebo roxithromycinu); během kojení - výše uvedené antibiotika, stejně jako spiramycin a josamycin, jsou kontraindikovány.

Upozornění

  • Během těhotenství je třeba se vyhnout použití klarithromycinu, protože existují důkazy o jeho negativním dopadu na vývoj plodu. V současné době neexistují žádné informace, které by potvrdily nepřítomnost negativního účinku roxithromycinu a midekamycinu, v důsledku čehož by měly být během těhotenství opuštěny.
  • Takové makrolidové antibiotika, jako je josamycin, spiramycin a erythromycin, nezpůsobují nežádoucí účinky na plod. Proto není antibiotická léčba těmito léky kontraindikována těhotným ženám.
  • S opatrností během těhotenství lze doporučit azithromycin.
  • Během období kojení dojde k proniknutí antibiotik do mateřského mléka, proto pouze erythromycin bude pro ošetřující ženu bezpečný. U azithromycinu nejsou tyto údaje k dispozici a všechny ostatní makrolidové antibiotika u žen, které jsou ošetřující, jsou kontraindikovány. Během léčby makrolidy je nutno přerušit kojení.
  • Makrolidy jsou podávány dětem od 6 měsíců ve zvláštní dětské formě. Například Ecomed (azithromycin) se vyrábí ve formě prášku pro přípravu suspenze, což usnadňuje její použití u dětí.
  • Starší pacienti, kteří předepisují antibakteriální terapii makrolidy, nepředstavují žádné nebezpečí. Při předepisování erytromycinu je však nutné vzít v úvahu jeho možný negativní účinek na sluch.
  • V rozporu s ledvinami T1/2 klarithromycin může být zvýšena až na 20 hodin (s poklesem kreatinového klírensu nižší než 30 ml / min) a poločas jeho aktivního metabolitu se prodlužuje na 40 hodin.
  • T1/2 roxithromycin, kdy klesající kreatin klesá na 10 ml / min, se zvyšuje na 13 až 15 hodin. V tomto ohledu je třeba v případě selhání ledvin požadovat titraci dávky makrolidových antibiotik.
  • v případě těžké dysfunkce jater byste měli být opatrní při léčbě antibiotiky této skupiny, protože dochází ke zvýšení doby eliminace léku, což může zvýšit riziko hepatotoxicity. Zvláště pozoruhodný je výskyt takových nežádoucích účinků při použití josamycinu a erythromycinu.
  • Vzhledem k možnému vlivu na zvýšení intervalu QT je třeba věnovat pozornost léčbě skupiny makrolidů antibiotiky u pacientů se srdečním onemocněním. Elektrokardiogram umožňuje sledovat změny v práci srdce.

Informace pro pacienty užívající makrolidová antibiotika

Pokyny pro použití antibakteriálních léčiv patřících do skupiny makrolidů jsou hlavními směry při jmenování léčby. Zvláštní lék by měl být užíván tak, jak je předepsán ošetřujícím lékařem, s ohledem na faktory jako je přítomnost chronických onemocnění, obecná malátnost, snížená imunita, věk, těhotenství, období kojení a individuální charakteristiky těla.

Obecná pravidla pro použití makrolidových antibiotik jsou následující:

  • Makrolidy by měly být podávány perorálně 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Výjimky jsou klaritromycin, spiramycin a josamycin; lze je vzít bez ohledu na čas jídla; pít erytromycin velkým množstvím vody (nejméně 1 plný pohár);
  • při přípravě suspenzí pro děti doporučujeme dodržovat přiložené pokyny;
  • není možné měnit časový interval mezi podáváním antibiotik bez doporučení lékaře, přeskočit nebo změnit dávku (zvýšení nebo snížení);
  • pokud z nějakého důvodu nebyla potřebná dávka vynechána, měli byste ji vzít co nejdříve, ale pokud už je čas vzít si další, neměli byste to udělat;
  • je nutné dodržovat předepsaný průběh léčby a nesmí ji samostatně zvyšovat, a to přestat užívat lék předčasně (je obzvláště důležité vzít to v úvahu při streptokokových infekcích);
  • při léčbě erythromycinem je nutné se zdržet doby léčby nápojů a léků obsahujících alkohol;
  • Nesmíte kombinovat příjem makrolidů s antacidami.

Více Informací O Chřipce